Основен
Лечение

При какви заболявания се използват антибиотици флуорохинолони?

Лечението на бактериални инфекции е невъзможно без използване на антимикробни средства. Флуорохинолоните са антибиотици, които имат широк спектър на антимикробна активност. От името става ясно, че съставът на тези вещества включва молекула на флуорид. Те не са истински антибиотици. Тези лекарства нямат естествен аналог. Има 3 поколения флуорохинолони. Всеки от тях има собствено свидетелство за заявлението. Кога са предписани флуорохинолони и какви са противопоказанията за употребата на тези лекарства?

Характеристики на наркотичната група

Понастоящем за лечение на инфекциозни заболявания все повече се използват синтетични лекарства. Това се обяснява с високата устойчивост на бактериите към антибиотици с естествен произход. Флуорохинолоните са от особено значение в медицината. Те са лекарствата по избор при лечението на заболявания на генитално-пикочните органи. Предимството на флуорохинолоните е, че повечето бактерии са чувствителни към тях. Тези лекарства имат следните характеристики:

  • имат широк спектър от действия;
  • имат бактерицидно действие;
  • перфектно проникват в органите на пикочно-половата система;
  • кандидатства за болести с тежка тежест;
  • намаляване на риска от септичен шок;
  • имат висока бионаличност;
  • дългосрочно оттегляне от тялото, което води до пост-антибиотичен ефект;
  • може да се комбинира с други антибактериални лекарства (макролиди, синтетични пеницилини);
  • добре понасяни от болните;
  • Ефективен срещу вътреклетъчни микроорганизми.

Лекарствата от тази група са напълно абсорбирани от лигавицата на стомаха и червата. Те създават високи концентрации на активното вещество в тъканите. Особеността на флуорохинолоните е, че те са в състояние да проникнат в плацентарната бариера. В допълнение, лекарственото вещество може да влезе в кърмата на кърмачка. Поради това, наркотиците от тази група не се прилагат, когато бебето се роди и хране.

Лекарствата от тази група потискат образуването на жизненоважни ензими за бактериите, включително топоизомераза. Този механизъм на действие е уникален. Резултатът е потискането на синтеза на ДНК, което води до смъртта на бактериални клетки. В допълнение, флуорохинолоните засягат бактериалната РНК.

Този механизъм е вторичен. Фармацевтичните серии на лекарствата флуорохинолон имат бактерициден ефект.

Представители на групата

Класификацията на препаратите от групата на флуорохинолоните идентифицира 4 поколения лекарства. 1 поколение е представено от лекарства, които имат малка ефикасност срещу грам-положителни микроби. Тази група включва оксолинова и налидксинова киселина. Характеристика на второто поколение е, че тези лекарства са ефективни срещу пневмококи, атипични микроорганизми, както и стафилококи, които имат резистентност към пеницилините. Това включва "ципрофлоксацин", "ломефлоксацин", "офлоксацин", "норфлоксацин". Към третото поколение принадлежат "Левофлоксацин", "Спартафлоксацин".

Флуорохинолоните от третото поколение се наричат ​​дихателни, защото са ефективни срещу патогени на горните и долните дихателни пътища. Класификацията на флуорохинолоните идентифицира 4 поколения лекарства. Представители на тази група имат активност срещу патогени на анаеробни инфекции. Флуорохинолонът от 4-то поколение е "моксифлоксацин". Тази класификация е условна. Общата систематизация липсва. Класификацията на флуорохинолоните разделя препаратите на флуорирани и дихателни.

Показания за предписване

Препаратите от тази група показват подчертана активност срещу следните микроорганизми:

  • Neisseria;
  • микоплазма;
  • ureaplasmas;
  • Klebsiella;
  • Е. coli;
  • ентеробактерии;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • хемофилен прът;
  • Staphylococcus aureus;
  • Legionella;
  • Shigella;
  • хламидия;
  • Salmonella.

Що се отнася до грам-положителните бактерии, най-важната е ефективността на флуорохинолоните срещу стафилококи и пневмококи. Повечето флуорохинолони са активни срещу туберкулоза на микобактерии.

Флуорохинолоновите антибиотици не са подходящи за използване срещу гъбични и вирусни инфекции.

Тези лекарства са неефективни срещу treponem. Флуорохинолоните се използват в следните патологии:

  • хламидия;
  • гонорея;
  • възпаление на простатата;
  • възпаление на пикочния мехур;
  • пиелонефрит;
  • тироидна треска;
  • дизентерия;
  • салмонелоза;
  • болнична пневмония.

Медикаментите се използват за инфекциозни заболявания на ставите и кожата. Флуорохинолоните могат да се произвеждат под формата на таблетки за орално приложение и под формата на капки в очите и ушите.

Противопоказания и нежелани ефекти

Важно е не само класификацията на лекарствата, но и противопоказанията за назначаването на флуорохинолони. Те включват непоносимост на тази група от лекарства, атеросклероза на мозъчните съдове, по време на бременност и кърмене, детска възраст, дефицит на ензим глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Възможните нежелани реакции включват:

  • диспептични явления;
  • синдром на болката в епигастралния регион;
  • киселини в стомаха;
  • поражение на органа на слуха;
  • сънливост или безсъние;
  • болка в главата;
  • виене на свят;
  • нарушена чувствителност;
  • нарушено зрение;
  • конвулсии;
  • тремор;
  • екзантема;
  • абнормна чернодробна функция;
  • възпаление на бъбреците;
  • поражение на сухожилията, сухожилията и ставите;
  • тромбоза на съдовете на крайниците;
  • повишен сърдечен ритъм;
  • възпаление на дебелото черво;
  • кандидоза.

За "Lomefloxacin" и "Sparfloxacin" са характерни за такива странични ефекти като свръхчувствителност към светлина (НЛО) и ангиоедем. Поражението на вътрешните органи след приемане на флуорохинолони е рядко.

Допълнителна информация

Досега няма точна информация за ефекта върху флуорохинолоните на плода. Има отделни случаи на развитие при деца с хидроцефалия, изпъкнали фонанели. Препаратите от групата на флуорохинолоните не се препоръчват при деца по време на активен растеж на костите. Допуска се употребата на лекарствени продукти при деца и юноши, ако възможната полза превишава потенциалната вреда. По отношение на възрастните хора употребата на флуорохинолони увеличава вероятността от разкъсване на сухожилията. Лекарствата от тази група не се препоръчват при пациенти, които имат конвулсии.

Препаратите от първото поколение оказват вредно въздействие върху бъбреците и черния дроб, поради което не е подходящо да се предписват на хора с бъбречни и чернодробни заболявания. Важна роля в организацията на лечението е взаимодействието на флуорохинолоните с други лекарства. Установено е, че едновременното прилагане на флуорохинолони и антиацидни средства намалява бионаличността на първия. Токсичният ефект на хинолоните се увеличава, когато се комбинират с метилксантини.

За да се постигне желания терапевтичен ефект, е необходимо да се спазват определени правила при приемане на лекарства. Първо, таблетките трябва да се измиват с вода. На второ място, е необходимо да се спазва предписания режим на лечение. На трето място, не използвайте наркотици паралелно с препарати от бисмут и желязо. Също така е важно да не се излага на пряка ултравиолетова радиация.

По този начин флуорохинолоните в съвременната медицина се използват много често. Те са отлична алтернатива на пеницилините, макролидите и цефалоспорините.

Подробности за антибиотиците на флуорохинолоните и имената на лекарствата

Съвременният ритъм на живота отслабва имунитета на човека и причинителите на инфекциозните заболявания мутират и стават резистентни към основните химически препарати на класа на пеницилина.

Това се дължи на нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - може успешно да се справи с много опасни заболявания с минимални отрицателни последствия за тялото. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на жизненоважни лекарства.

Флуорохинолони антибиотици: имена на лекарства, тяхното действие и аналози

Получете пълната представа за ефективността на антибактериалните лекарства, които ще помогнат на таблицата по-долу. Колоните показват всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Характеристиките на химичната структура на активното вещество за дълго време не позволяват да се получат течни дозирани форми от флуорохинолонови серии и те се издават само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други видове антимикробни средства.

Антибиотици на групата флуорохинолони

Въпросните съединения са антимикробни лекарства, които са силно активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (т.нар. Широк спектър). Антибиотиците в тесния смисъл на думата не са, защото се получават чрез химичен синтез. Но въпреки разликите в структурата, произхода и отсъствието на естествени аналози, те се нареждат сред тях поради техните свойства:

  • Висока бактерицидна и бактериостатична ефикасност, дължаща се на специфичен механизъм: ензимът ДНК-гираза от патогенни микроорганизми се инхибира, което възпрепятства тяхното развитие.
  • Най-широк спектър на антимикробно действие: те са активни срещу повечето грам-отрицателни и положителни (включително анаеробни) бактерии, микоплазми и хламидии.
  • Висока бионаличност. Активните вещества в достатъчни концентрации проникват във всички тъкани на тялото, като осигуряват мощен терапевтичен ефект.
  • Продължителен полуживот и, съответно, след антибиотичен ефект. Поради тези свойства флуорохинолоните могат да се приемат не по-често от два пъти на ден.
  • Ненадминат ефикасност при премахване на болницата, както и системни инфекции, придобити в общността, независимо от тяхната сериозност.
  • Добра поносимост поради леката тежест на нежеланите събития.

Тези химични препарати се систематизират въз основа на разликите в химическата структура и спектъра на антимикробната активност.

Класификация: четири поколения

Няма еднаква стриктна систематизация на химически препарати от този тип. Те се подразделят според позицията и броя на флуорните атоми в молекулата в моно-, ди- и трифлуорохинолони, както и дихателните сортове и флуорираните.

В процеса на изследване и усъвършенстване на първия антибиотик-хинолони са получени 4 поколения лекове. фондове.

Нефлуорирани хинолони

Те включват Negra, Nevigramon, Gramurin и Palin, получени на базата на nalidix, pipemidic и oxolinic киселини. Антибиотиците от серията хинолони са химически избори при лечението на бактериално възпаление на пикочните пътища, където достигат максималната концентрация, тъй като се екскретират непроменени.

Ефективен срещу Salmonella, Shigella, Klebsiella и други eneterobaktery, но не проникват в тъканта, което не позволява използването на хинолони за системно антибиотична терапия, ограничен до определени чревни патологии.

Грам-положителните коки, Pseudomonas aeruginosa и всички анаероби са устойчиви. В допълнение, има няколко значителни странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и неблагоприятни ефекти върху черния дроб и бъбреците (пациенти, диагностицирани с патологии на тези органи са контра-хинолони).

грам

Почти две десетилетия експерименти в областта на изследванията и подобренията доведоха до разработването на флуорохинолони от второ поколение.

Първият е Norfloxacin, получен в резултат на добавянето на флуорен атом към молекулата (в шестото положение). Способността да влезе в тялото, като достига високи концентрации в тъканите позволи неговото използване за лечение на системни инфекции предизвикана от Staphylococcus Aureus, много микроорганизми и някои Грам Грам + пръчки.

Нежеланите реакции са малко, което допринася за добрата толерантност на пациентите.

дихателен

Това име се дава на този клас поради високата му ефективност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидна активност срещу резистентни (към пеницилин и нейните производни) пневмококи - гарантира успешно лечение на синузит, бронхит и пневмония в острата фаза. В медицинската практика се използва levofloxacin (лявовъртящ изомер Ofloxacin), Sparfloxacin и Temafloxacin.

Тяхната бионаличност е 100%, което позволява успешно лечение на инфекциозни заболявания от всякаква тежест.

Респираторна анимеерробика

Моксифлоксацин (Avelox) и гемифлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като химичните препарати на флуорохинолона от предишната група.


Потискане на жизнената активност на пеницилиновите и макролидните устойчиви пневмококи, анаеробните и атипичните бактерии (хламидии и микоплазми). Ефективен при инфекция на долните и горните дихателни пътища, възпаление на меките тъкани и кожата.
Това включва също Grypofloxacin, Klinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. Въпреки това, по време на клиничните изпитвания се установява тяхната токсичност и, съответно, голям брой странични ефекти. Следователно тези имена са били изтеглени от пазара и днес не се използват в медицинската практика.

История на творението

Пътят до получаване на съвременни високоефективни лекарства от класа флуорохинолони е доста дълъг.

Всичко започва през 1962 г., когато случайно се получава налидксинова киселина от хлорохин (антималариално вещество).

Това съединение в резултат на тестването показва умерена биоактивност спрямо грам-отрицателни бактерии.

Абсорбцията от храносмилателния тракт също е ниска, което възпрепятства използването на налидксинова киселина за лечение на системни инфекции. Независимо от това, лекарството достига високи концентрации на етапа на екскреция от тялото, поради което се използва за лечение на уринарните и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не се използва широко в клиниката, тъй като устойчивостта на патогенните микроорганизми се развива доста бързо.

Налидиксова получи малко по-късно pipemidovaya и оксолинова киселина, както и медикаменти на базата на тези (Rozoksatsin, циноксацин и други) - хинолони антибиотици. Тяхната ниска ефективност накара учените да продължат изследванията и да създадат по-ефективни възможности. В резултат на множество експерименти през 1978 г., Norfloxacin се синтезира чрез добавяне на флуорен атом към молекулата на хинолона. Високата му бактерицидна активност и бионаличността предоставиха по-широк обхват на приложение, а учените сериозно се интересуват от перспективите за флуорохинолоните и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години на ХХ век са получени много лекарства, 30 от които са клинично тествани, а 12 са широко използвани в медицинската практика.

Приложение по области на медицината

Ниска антимикробна активност и твърде тесен спектър на действие на лекарства от първо поколение за дълго време ограничават употребата на флуорохинолони само до урологични и чревни бактериални инфекции.

Последвалото развитие обаче позволи да се получат високоефективни лекарства, конкуриращи се днес с антибактериални препарати от серията пеницилин и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

гастроентерология

Възпалението на долната част на червата, причинено от ентеробактерии, е успешно лекувано от Nevigramon.

С развитието на по-напредналите лекарства от тази група, активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разширява.

Венерология и гинекология

Активност флуорхинолонните антимикробни таблетки срещу много патогени (особено атипични) причинява успешното химиотерапията на инфекции, предавани по полов път заболявания (такива като микоплазмоза, хламидия) и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жените, причинена от резистентни към пеницилин щамове, също отговаря добре на системно и локално лечение.

дерматология

Възпалението и нарушенията на целостта на епидермиса, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи лекарства от този клас (Спарфлоксацин).

Те се използват както системно (таблетки, инжекции), така и за локално приложение.

оториноларингология

Третото поколение химични лекарства, високоефективни срещу огромното мнозинство от патогенни бацили, се използват широко за лечението на органите за ОНГ. Възпалението на параналните синуси (синузит) бързо се спира от левофлоксацин и неговите аналози.

Ако заболяването е причинено от щамове на микроорганизми, устойчиви на повечето флуорохинолони, препоръчително е да използвате Moxi- или Gemifloxacin.

офтамология

От доста време учените не могат да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни дозирани форми. Това затруднява използването на флуорохинолони като локални лекарства. Въпреки това, чрез по-нататъшно подобряване на формулите, е възможно да се получат мехлеми и капки за очи.

Lomefloxacin, Levofloxacin и Moxifloxacin са показани за лечение на конюнктивит, кератит, постоперативни възпалителни процеси и за профилактика на последния.

пулмология

Флуорохинолон таблетки и други лекарствени форми, наречени респираторни, превъзхождат облекчаване на възпалението на долните и горните дихателни пътища, причинени от пневмококи. Когато се заразяват с щамове, устойчиви на макролиди и производни на пеницилин, обикновено се предписват Gemifloxacin и Moxifloxacin. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. Limefloxacin и Sparfloxacin се използват успешно при комплексна химиотерапия за туберкулоза. Последният обаче най-често причинява негативни последици (фотодерматит).

Урология и нефрология

Флуорохинолоните са избраните лекарства в борбата срещу инфекциозните заболявания на пикочната система. Те ефективно се справят както с грам-положителни, така и с грам-отрицателни патогени, включително тези, които са резистентни на други групи антибактериални агенти.

За разлика от антибиотиците на серията хинолони, лекарствата 2 и следващите поколения за бъбреците са нетоксични. Тъй като страничният ефект е незначителен, ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин и левофлоксацин се понасят добре от пациентите. Определя се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

терапия

Както всички антибактериални лекарства, химичните препарати от тази група изискват внимателно приложение под медицинско наблюдение. Те могат да се предписват само от специалист, който може правилно да изчисли дозата и продължителността на курса на приемане. Независимостта при избора и отмяната тук е неприемлива.

свидетелство

Положителният резултат от терапията с антибиотици зависи до голяма степен от правилното определяне на патогена. Флуорохинолоните са силно активни срещу следната патогенна микрофлора:

  • Грам - Staphylococcus Aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, антракс патогена, Pseudomonas Aeruginosa, и др.
  • Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и др.
  • Mycobacterium, включително туберкулозен бацил.

Такова разнообразие антибактериалната активност допринася за широкото използване в различни области на медицината. Флуорохинолони лекарства успешно лечение на урогенитални инфекции, предавани по полов път заболявания, пневмония (включително нетипични), екзацербация на хроничен бронхит, възпаление на параназалните синуси, очи болест на бактериален произход, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружен от гноясване.

Списъкът от заболявания, подлежащи на лечение с флуорохинолон, е много голям. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и при тежки форми на просмукване.

Противопоказания

За да бъде терапията с антибиотици изключително полезна, е необходимо да се вземат под внимание противопоказанията на тази група химикали. Nalidix и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерните лекарства също имат няколко строги ограничения.

Флуорохинолоновата серия от антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и дефекти на вътрематочното развитие), поради което е забранено по време на бременност. По време на кърменето тя може да провокира плода и хидроцефалия при новороденото.

При деца от млада и средна възраст, под въздействието на тези лекарства, растежът на костите се забавя, така че те могат да се предписват само като крайна мярка (когато терапевтичната полза превишава възможната вреда). При възрастните хора рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава. В допълнение, не се препоръчва употребата на тази група антимикробни таблетки при диагностициран конвулсивен синдром.

За да не причинявате непоправима вреда на собствения организъм, следва стриктно да спазвате медицинските предписания и никога да не се ангажирате със самолечение!

На нашия сайт можете да се запознаете с по-голямата част от групите антибиотици, пълни списъци с наркотиците, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За целта се създава секцията "Класиране" в горното меню на сайта.

Върнете здравето си на професионалисти! Направете среща за най-добър лекар във вашия град точно сега!

Добрият лекар е генералист, който въз основа на вашите симптоми поставя правилна диагноза и предписва ефективно лечение. На нашия портал можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% при допускане.

* Кликването върху бутона ще ви отведе на специална страница на сайта с формуляр за търсене и запис на специалиста от профила, който ви интересува.

* Достъпни градове: Москва и Московска област, Санкт Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казан, Самара, Перм, Нижни Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов на Дон, Челябинск, Воронеж, Ижевск

Ръководство за потребителя на флуорохинолон

Алергия. Преминаване към всички лекарства от групата на хинолоните.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичния ефект на хинолоните върху плода. Има изолирани съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и набъбване на фонанела при новородени, чиито майки по време на бременност са приемали натриева киселина. Във връзка с развитието на артропатиите при незрели животни, употребата на всички хинолони при бременност не се препоръчва.

кърмене. Хинолоните проникват в кърмата в малки количества. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са приемали налидксинова киселина по време на кърмене. В експеримента, хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, така че при отпускането им на кърмачки се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. Въз основа на експериментални данни употребата на хинолони не се препоръчва по време на образуването на остеоартритната система. Оксолиновата киселина е противопоказана при деца под 2 години, тръпмид - до 1 година, nalidix - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват при деца и юноши. Въпреки това, клиничен опит и специални проучвания употребата на флуорохинолони в педиатрията не са потвърдили риска от увреждане на костите и ставите, и по тази причина е позволено назначаването на флуорохинолони деца по здравословни причини (влошаване инфекции при кистозна фиброза, тежки инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентни бактерии, инфекции по време на неутропения ).

Гериатрия. При възрастни хора рискът от счупване на сухожилията се увеличава с употребата на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Болести на централната нервна система. Хинолоните упражняват стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че те не се препоръчват при пациенти с анамнеза за конвулсивен синдром. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушена церебрална циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва намидиксидна киселина, е възможно повишаване на вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна и чернодробна функция. Хинолоните I поколение не могат да се прилагат в случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, в резултат на натрупването на лекарства и техните метаболити увеличава риска от токсични ефекти. Дозите флуорохинолони при тежка бъбречна недостатъчност подлежат на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като при експеримент с животни те имат порфириногенен ефект.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на антиациди и други препарати, съдържащи магнезиеви йони, цинк, желязо, бисмут, може да намали бионаличността на хинолони неабсорбируеми поради образуване на хелатни комплекси.

Пипемидиновата киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантини (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от токсични ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се повишава, когато се комбинира с НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с производните на нитрофуран, така че комбинациите от тези лекарства трябва да се избягват.

I хинолони поколение, ципрофлоксацин и норфлоксацин са индиректни антикоагуланти наруши метаболизъм в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба може да се наложи да коригирате дозата на антикоагуланта.

Трябва да се внимава да се предписват флуорохинолони едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от развитие на сърдечни аритмии се увеличава.

Когато се използва едновременно с глюкокортикоиди, рискът от разкъсване на сухожилията се повишава, особено при възрастните хора.

При използване на ципрофлоксацин, пефлоксацин и норфлоксацин заедно с лекарства, урина алкализиращ (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), увеличава риска от кристалурия и нефротоксични ефекти.

При едновременна употреба с азлоцилин и циметидин във връзка с понижаване на тубулната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и техните концентрации в кръвта се повишават.

Информация за пациентите

Приготвянето на хинолони при поглъщане трябва да се измие с пълна чаша вода. Вземете поне 2 часа преди или 6 часа след приемането на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Придържайте се стриктно към режима и лечебните режими по време на терапията, не пропускайте дозата и не я приемайте на редовни интервали от време. Ако пропуснете дозата, приемете я възможно най-скоро. Не го приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства, които са изтекли.

По време на лечението се наблюдава достатъчно воден режим (1,2-1,5 l / ден).

Не излагайте на пряка експозиция на слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употребата на лекарства и поне 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако подобрението не се появи в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми. Ако възникне болка в сухожилията, трябва да се уверите, че засегнатата става е в покой и се консултирайте с лекар.

Придвижи се към изпита / друга версия на стимула / флуорохинолоните

пиперидинова киселина на напиридинова киселина

ципрофлоксацин * офлоксацин * пефлоксацин * норфлоксацин * еноксацин * ломефлоксацин **

спирофлоксацин ** левофлоксацин * моксифлоксацин *

Индикации за употреба.

Голям клиничен опит с използването на флуорохинолони показва тяхната висока ефективност при лечението на голямо разнообразие от инфекции.

Лекарствата се предписват за:

- инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит);

- Полово предавани инфекции (гонорея, хламидии);

- чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, ентероколит, иерсениоза, холера, кампилобактериоза);

- инфекции на дихателния тракт (хроничен бронхит, нозокомиална и атипична пневмония, кистозна фиброза);

- хирургични инфекции (пиозащитни инфекции на кожата, меки тъкани, кости и стави, изгаряния, интраабдомни инфекции);

- инфекции на органи с малък газ;

- септицемия и бактериемия;

- инфекции на централната нервна система (вторичен бактериален менингит, причинен от грам-отрицателна церебрална флора);

- инфекции при пациенти с неутропения (лечение и профилактика);

- туберкулоза (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин се използват като лекарства от втора линия).

Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол). Най-често срещаният и често използван флуорохинолон, най-активен срещу най-чувствителните към тази група микроорганизми. Превъзхожда други лекарства от групата за действие срещу Ps. aeraginosa.

OFLOXACINE (tarivid, заноцин). Един от най-активните флуорохинолони срещу хламидиите. Той е включен в лечението на резистентни форми на туберкулоза. Чрез действие върху повечето грам-отрицателни бактерии ципрофлоксацин е по-нисък.

PEFLOXACIN (пефлацин, абктал). По-слаба е активността на ципрофлоксацин и олоксацин срещу Pseudomonas aeruginosa. Maloaktiven за хламидии и mycobacterium tuberculosis. При метаболизма в черния дроб се образува активен метаболит - норфлоксацин. Той прониква добре през кръвно-мозъчната бариера.

NORFLOXACIN (нонцицин, норбактин). Фармакологично активен метаболит пефлоксацин. Близо до него по отношение на спектъра на действие. Той се използва само като уросептик и средство за лечение на чревни инфекции.

Еноксацин (еноксор). Силно активен срещу ентеробактерии. Не засяга Pseudomonas aeruginosa. Той влиза в изразени лекарствени взаимодействия с теофилин, поради което не се използва в комбинация с него за лечението на инфекции на дихателните пътища.

LOMEFLOXACIN (maksakvin, lomfloks). Има типичен за групата спектър на антибактериална активност, подобен на този с офлоксацин. Силно активен срещу хламидии и микоплазми. Както офлоксацинът се използва за лечение на резистентни форми на туберкулоза. Той трае дълго време, което ви позволява да го назначавате веднъж на ден.

SPARFLOXACIN (спарфлон). Отнася се за третото поколение флуорохинолони. Има висока активност срещу грам-положителни коки (включително пневмококи) флора. Активно действа и върху хламидиите, микоплазмата и микобактериума туберкулоза. По отношение на Грам-отрицателните аеробни микроорганизми, той показва активност, сравнима с офлоксацин.

Той се отделя от организма предимно чрез извънреден път, има дълъг полуживот, който позволява да се прилага веднъж.

LEVOFLOXACIN (tavanik). Според спектър действие е подобен на офлоксацин, но 2-4 пъти по-активен срещу ентеробактерии това, Chlamydia, Mycobacterium туберкулоза. Слабо засяга Pseudomonas aeruginosa. Лекарството е високо активен срещу грам-положителни коки, включително резистентни на метицилин стафилококи и пневмококи са устойчиви на пеницилин.

Моксифлоксацин (авелокс). Високо активни срещу грам-положителни коки (стафилококи, пневмококи, ентерококи), вътреклетъчни микроорганизми и анаероби. По отношение на ефекта върху стафилококите лекарството е по-добро от левофлоксацин. Във връзка с грам-отрицателните бактерии активността на препарата е подобна на тази на ципрофлоксацин. Ефектът на лекарството върху анаеробите е сравним с метронидазола и е по-добър от другите флуорохинолони.

Те се проявяват главно от стомашно-чревния тракт (3-6%), гадене, повръщане, анорексия, епигастрален дискомфорт, диария. Промените в централната нервна система се наблюдават при 1-4% от пациентите - главоболие, замайване, нарушение на съня, възбуда, тревожност. Алергичните кожни реакции се развиват в 2% от случаите. Всички флуорохинолони причиняват фотосенсибилизация при условия на слънчева слънчева светлина. В 3% от случаите има повишение на нивата на трансаминазите, алкалната фосфатаза, билирубин. Рядко може да се развие левкопения и анемия, артралгия, артропатия. тендинит, разкъсване на сухожилията.

Антибиотици флуорохинолони: имена на лекарства, обхват на приложение

Флуорохинолоните - лекарствата принадлежат към групата на хинолоните и имат антибактериални свойства. Използва се в клиничната практика на пулмология, отоларингология, урология, нефрология, дерматология, офталмология. Широчината на приложение се определя от спектъра на действие, ефективността на тези лекарства. По този начин те имат редица негативни влияния. Навременното предписване на антибиотици стриктно съобразно показанията в правилните дозировки, като се вземат предвид противопоказанията, гарантира ефективността, както и безопасността на терапията.

Подходи за систематизация

Списъкът на препаратите на различни флуорохинолони и хинолони има около 4 десетки наркотици. Те са разделени от присъствието или отсъствието на флуорен атом, броят в молекулата си (monoftohinolony, diftohinolony) за благоприятен спектър на активност (грам-отрицателни анаеробни), приложения (дихателна).

Най-пълната картина се съдържа в класификацията на хинолоните за отделните поколения. Този подход е обичаен на практика.

Обща класификация на хинолоните:

  • 1 поколение (нефлуорирани): налидксинова киселина, оксолинова киселина;
  • 2 поколения (Грам-отрицателни): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
  • 3 поколение (респираторни): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
  • 4 поколения (респираторни и антианаеробни): моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Разликите в химичните характеристики, спектъра на патогени, в взаимодействие с тялото на пациента определят местоположението на всяко лекарство в терапията.

Фармакологични характеристики

Механизмът на действие на лекарствата се дължи на ефекта върху бактериалните ензими, участващи в образуването на ДНК и РНК. Резултатът е необратимо нарушение на синтеза на протеинови молекули на микробната клетка. Жизнеспособността намалява, активността на токсичните и ензимните структури намалява, вероятността за улавяне на бактериална клетка от фагоцит (елемент на човешката защитна система) се увеличава.

Флуорохинолоните пречат на разделянето на бактериалните клетки

Представители на всички групи флуорохинолони засягат активната бактериална клетка и също така могат да нарушат всеки етап от своя жизнен цикъл. Те действат върху растящи микроорганизми, върху клетки в покой, когато повечето лекарства са неефективни.

Терапевтичният ефект на флуорохинолоните се дължи на:

  • бактерицидно действие;
  • проникване в бактериалната клетка;
  • продължаване на антимикробния ефект след прекъсване на контакта с лекарствената молекула;
  • създаване на високи концентрации в тъканите, органите на пациента;
  • продължителна екскреция на лекарството от тялото.

Nalidixic киселина е първият представител на хинолоните. Второто лекарство е оксолинова киселина, която има активност 3 пъти по-голяма от предшественика си. Въпреки това, след създаването на флуорохинолони от второ поколение (ципрофлоксацин, норфлоксацин), този агент практически не се използва.

От хинолоните се използва само налидксинова киселина (невигамон). Той е показан за инфекции на пикочните пътища (пиелит, цистит, простатит, уретрит), за предотвратяване на интраоперативни усложнения при бъбреците, уретера и пикочния мехур. Тя се приема до 4 пъти на ден (таблетки).

В флуорохинолоните, както при следващото поколение хинолони, се наблюдават промени в спектъра на чувствителните микроби, както и фармакокинетичните свойства (абсорбция, разпределение и екскреция).

Общите предимства на флуорохинолоните в сравнение с хинолоните:

  • широка антимикробна активност;
  • ефективни концентрации във вътрешните органи при използване на таблетни форми, които не зависят от приема на храна;
  • добро проникване в дихателната система, бъбреците, пикочната система, органите за УНГ;
  • за да се поддържат терапевтични концентрации в засегнатите тъкани, е достатъчно да се предпише 1-2 пъти на ден;
  • странични ефекти под формата на нарушение на храносмилателната система, нервната система се появява по-рядко;
  • се използват за нарушена бъбречна функция, въпреки че екскрецията им се забавя при тази патология.

Към днешна дата има четири поколения представители на тази група.

Приложение в клиничната практика

Лекарствата имат много широк спектър, те действат върху повечето микроорганизми. Препарати второ поколение благоприятно влияят на аеробни грам-отрицателни бактерии (Salmonella, Shigella, Campylobacter, причинителят на гонорея) Грам-положителни (Staphylococcus ауреус, причинител на туберкулоза).

В този случай пневмококите, опортюнистичните микроорганизми (хламидии, легионела, микоплазми), както и анаероби, са нечувствителни към тях. Тъй като пневмококи е основният причинител на пневмонията и често засяга органите на ENT, употребата на тези лекарства в отоларингологията и пулмологията има ограничения.

Норфлоксацин (второ поколение) има широк спектър от ефекти, но високите терапевтични концентрации се създават само в пикочната система. Следователно областта на приложението му е ограничена до нефрологична, урологична патология.

Респираторни флуорохинолони (трето поколение) имат същия обхват на влияние като препарати от предходната група, но също имат ефект върху пневмококи, устойчиви форми, включително, за атипични микроби (хламидия, микоплазмени). Това позволи широко да започнат да използват тази група за лечение на дихателната система (дихателна), както и общия терапевтичната практика.

Флуорохинолони от 3 поколения се използват за лечение на инфекции:

  • дихателна система;
  • бъбречна тъкан;
  • уринарна система;
  • око;
  • паранални синуси;
  • кожата и мазнините.

Флуорохинолоните от 4 поколения, от последното поколение досега, имат ефект върху грам-положителната грам-отрицателна флора и са също така ефективни срещу анаероби, които не са способни да спорулират. Това разширява обхвата на тяхната употреба, позволява използването им с дълбоки кожни лезии с развитието на анаеробна инфекция, аспирационна пневмония, интраабдоминални, тазови инфекции.

Предимството на съвременните флуорохинолони е способността да се използва само това лекарство (монотерапия).

Те са показани за същите заболявания като дихателните флуорохинолони. В този случай москуфилоксацин засяга резистентните щамове на стафилококите, така че може да се използва при лечение на най-тежката болнична пневмония.

Голямо предимство на някои от тези лекарства (левофлоксацин, пефлоксацин) е възможността за тяхното използване не само за орално приложение, но и за интравенозно приложение. Това осигурява бързо предаване на лекарството към засегнатите тъкани, което за тежките пациенти може да бъде решаващо. Също така е възможно да се използва така наречената стъпкова терапия. Когато се получава положителен резултат от инфузионния метод на приложение, лекарството се превключва на таблетни форми. Високата наличност на флуорохинолони с този метод на приложение осигурява ефикасност и помага да се избегнат негативните последици от прилагането на големи обеми лекарства интравенозно.

Нежелани лекарствени реакции и противопоказания за употреба

Както всяко лекарство, флуорохинолоновите антибиотици имат редица странични ефекти. Те трябва да се различават от промените в състоянието на пациента, които се дължат на основното заболяване (напр. Временно повишаване на телесната температура) и показват терапевтичния ефект на лекарствата.

Списъкът на нежеланите реакции:

  • дискомфорт, болка в стомаха, намален апетит, киселини, гадене, повръщане, нарушения на изпражненията като диария;
  • нарушения на съня, главоболие, замаяност, зрителни и слухови увреждания, промени в чувствителността, конвулсивни потрепвания;
  • възпаление на хрущялната тъкан, разкъсване на сухожилията;
  • болка в мускулите;
  • преходно възпаление на бъбречната тъкан, главно интерстициум (нефрит);
  • промени в електрокардиограмата, които могат да причинят аритмии;
  • кожен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж, алергичен оток;
  • повишена чувствителност към слънчевата светлина;
  • нарушения в структурата на микробната флора на тялото, развитие на гъбична инфекция на лигавицата на устата, генитални органи.

Също така изключително рядко, с тежка дисбиоза, чревното увреждане от клостридията развива псевдомембранозен колит. Това е сериозно и опасно заболяване на червата. Ето защо, когато има промени в изпражненията, кървави или други примеси на изпражненията, температурна вълна, която не може да бъде обяснена от основното заболяване, е необходимо спешно да се консултирате с лекар.

  • бременност по всяко време;
  • периода на кърмене;
  • възрастта е по-малка от 18 години;
  • алергия или реакция към приложението на хинолони и флуорохинолони в миналото.

Флуорохинолоните за лечение на деца не се използват поради силно изразения отрицателен ефект върху хрущялната тъкан на растящия организъм.

Ако е необходимо, тези лекарства се заменят с лекарства с подобен спектър на влияние върху патогени.

При сърдечни заболявания със заплаха от нарушения на вентрикуларния ритъм, с патологични състояния на черния дроб и бъбреците, състоянието на тези органи трябва да бъде внимателно проследявано.

Различните лекарства имат спектър от възможни отрицателни ефекти. Ето защо употребата на тези лекарства трябва да бъде под строг медицински контрол.

Използването на флуорохинолони при заболявания на органите за ОНГ

В възпалителни заболявания на носните пътища, орофаринкса, сливици, синусите, ухото инфекциозен характер използва пеницилин лекарства, макролиди, цефалоспорини и флуорохинолони. Използвани лекарства 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Най-вече средствата на тези поколения са, че те засягат пневмококите. Тези стрептококи в повечето случаи са патогени или самостоятелно, или заедно с други микроби от възпалителни заболявания на органите на ENT, дихателната система.

Прилага се при остри и хронични възпалителни процеси, причинени от антитела, чувствителни към флуорохинолони.

Най-често използвани в терапията:

  • заболявания на параналните синуси;
  • ринит;
  • риносинузит.

Флуорохинолоните се използват в отсъствието на ефекта от лечението с бета-лактами (пеницилини и цефалоспорини) и макролиди.

По този начин, препаратите от групата на флуорохинолоните са сред най-широко използваните при съвременната антибиотична терапия при възрастни. Внимателното изследване на пациента, идентифицирането на рисковете от нежелани реакции, най-точният избор на лекарството за микробния спектър на патогени на дадено заболяване, определянето на метода и начина на приложение осигурява положителен ефект от терапията, както и нейната безопасност.

Ръководство за потребителя на флуорохинолон

Шчекина Е. G., Cand. Pharm. Sci., Доцент. фармакологията NPSU

Антибактериалните препарати на хинолоновата група са известни от дълго време. Предшественикът на групата е хлорокин, а първият хинолон, въведен в медицинската практика, е налидксинова киселина, синтезирана през 1962 г.

Няма общоприета систематизация на флуорохинолоните. Има няколко класификации: флуорохинолоните се разделят на поколения (таблица 1); от броя флуорни атоми в молекулата (монофлуорохинолони, дифлуорохинолони и трифлуорохинолони); както и на флуорирани и antipnevmokokkovye (или дихателни). Най-проучените и широко използвани в клиниката са монофлуорирани съединения.

Характерните особености на тази група от лекарства са уникален механизъм на антимикробно действие, ултра-широк спектър и силна бактерицидна активност, присъствие postantibiotic ефект, ниска токсичност, висока орална бионаличност, добро проникване в тъканите и клетките на микроорганизма, дългия полуживот и бавното развитие на микробна резистентност.

Целевите действия са бактериални топоизомераза флуорохинолони - топоизомераза IV и ДНК гираза (топоизомераза II) - ензими, изпълняващи пространствен супернавиване на молекулата на ДНК в различни етапи на репликация. Флуорохинолоните инхибират топоизомераза IV и DNKgirazu бактерии, което води до разрушаване на ДНК и РНК биосинтеза и необратимо разрушаване на синтеза на протеини в бактериалната клетка. В резултат на действието на флуорохинолони понижено корозионни свойства на бактериите се потиска индукционни екзотоксини, exoenzymes, увеличава чувствителността на микроорганизми за фагоцитоза. Струва си да се отбележи, че лекарствата имат способността да действат върху микроорганизми по време на растеж и латентност.

Флуорохинолоните имат ултра-широк спектър на действие. Наркотиците в тази група са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни, аеробни и анаеробни бактерии, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, микобактерии. Чувствителен към флуорохинолони Gy (-) пръти: tsitrobakter, Enterobacteriaceae, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (включително mirabelny вулгарно..), Klebsiella, Pseudomonas Aeruginosa, Haemophilus грип, Moraxella katarralis, Providencia, Pasteurella, Brucella, Neisseria, всички видове стафилококи. Съставите поколение I проявяват активност срещу широк спектър от грам-отрицателни аеробни микроорганизми (включително многократно резистентни) и S. Aureus. Ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин инхибират растежа на Mycobacterium туберкулоза и проказа. Недостатък на поколение лекарства I е тяхната ниска активност срещу пневмококи, хламидия, микоплазма и анаероби. Флуорохинолони поколения II и III от действието на грам-отрицателни бактерии (с изключение на Pseudomonas Aeruginosa) не отстъпва лекарства I поколение. Що се отнася до грам-положителни флора, включително пневмококи, хламидия, микоплазма, микобактерии, ефектите на лекарства II и III флуорохинолони поколение значително превъзхожда техните предшественици. Левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, sitafloxacin и различен висок афинитет топоизомераза Грам положителни бактерии и следователно по-голяма антибактериална активност, така че те секретират "респираторни флуорохинолони" група. лекарства III поколение са ефективни срещу анаероби спорогенните, включително резистентни на флуорохинолони действие поколение I. Чрез активност срещу Грам-отрицателни аеробни микроорганизми те са по-ниски от ципрофлоксацин. Gatifloxacin се счита за обещаващо лекарство за включване в комбинираната терапия за туберкулоза. Всички флуорхинолонните устойчиви на Р-лактамази Грам отрицателни и грам-положителни бактерии, но метицилин-резистентни стафилококи са само тровафлоксацин и моксифлоксацин. Устойчиви на флуорохинолони, гъбички, вируси, Treponema и обикновено мнозинство. Има доказателства, че флуорохинолони имат имуномодулаторни ефекти, увеличаване на фагоцитната активност на неутрофилите.

Фиг. 1. Схема за развитие на хинолона

Фармакокинетичните характеристики на тази група лекарства са забележителни. Флуорохинолоните се характеризират с голям обем на разпределение, добра проникване тъкан и ниско свързване към плазмени протеини. Бионаличността за повечето флуорохинолони поглъщане на 80-100%, с изключение на норфлоксацин (20-40%). Всички флуорохинолони се абсорбират бързо в храносмилателния тракт. Най-подходящи са олоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин. Храната забавя усвояването на лекарствата, но не намалява тяхната бионаличност. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1-3 часа. Флуорохинолоните са добре в тъкан и орган течност, алвеоларните макрофаги, полиморфонуклеарни левкоцити, жлъчни и дихателния тракт, белите дробове, стомашно-чревна лигавица, бъбреците и репродуктивните органи. Лоши лекарства проникват в гръбначно-мозъчната течност, но при скорост на проникване увеличава менингит (особено за пефлоксацин). Концентрацията на флуорохинолоните в клетките обикновено е няколко пъти по-висока, отколкото в плазмата. В повечето метаболизира пефлоксацин (80%), с основен неговия метаболит - норфлоксацин - запазва антибактериална активност. Други флуорохинолони се метаболизират в по-малка степен, но техните метаболити са неактивни. Полуживотът за повечето лекарства от първото поколение е 5-9 часа, а за новите флуорохинолони - 10-20 часа. Този дълъг период на полуразпад и postantibiotic ефект предписва позволи поколение I 2 пъти, и препарати II - III поколение - 1 път на ден.

Механизмът на екскреция на лекарства от тази група може да бъде бъбречно и извънреден. Когато е необходима бъбречна недостатъчност, за да се коригира дозата на ципрофлоксацин, спарфлоксацин, офлоксацин и левофлоксацин.

Фармакокинетичните свойства на флуорохинолоните позволяват да се прилагат практически при всяко локализиране на инфекциозния процес (Таблица 2).

Един от най-ефективните флуорохинолони срещу грам-отрицателни микроорганизми, включително по отношение на Pseudomonas Aeruginosa, е ципрофлоксацин. Лекарството се използва също и в комбинирана терапия на лекарствени резистентни форми на туберкулоза.

Най-активният флуорохинолон от първото поколение за хламидии и пневмококи е офлоксацин. Той се използва в комбинираната терапия на лекарствени резистентни форми на туберкулоза.

Pefloxacin е малко по-ниско от ципрофлоксацин и левофлоксацин за дейността, но по-добре от други флуорохинолони проникнат ВВВ.

Norfloxacin се използва за лечение на урогенитални инфекции, но по-често, отколкото други флуорохинолони, причинява странични ефекти, главно от стомашно-чревния тракт и централната нервна система.

Ломефлоксацин е неактивен срещу пневмококи, хламидии, микоплазми. Използва се при комбинирана терапия на туберкулоза.

Левофлоксацин е изомер на лявата ръка на офлоксацин. Два пъти по-активни и по-добре поносими от олоксацин. Лекарството е високо активен срещу penitsillinrezistentnyh пневмококи, ентерококи, Chlamydia, Mycoplasma, Staphylococcus, и Staphylococcus Epidermidis, причинителят на газова гангрена. По отношение на Pseudomonas aeruginosa, ципрофлоксацин е по-нисък. Сред флуорохинолони левофлоксацин, докато последното поколение е само в две дозирани форми лекарството - за перорално и интравенозно приложение.

Спарфлоксацин в спектъра на действие е близо до левофлоксацин, но по-лошо понася от пациентите. Силно активен срещу туберкулоза на микобактерия.

Моксифлоксацин инхибира активността на два ензима в същото време целта, така че има висока бактерицидна активност и повишена способност да се предотврати появата на резистентни щамове. Влиянието върху микоплазмата и уреаплазмата е по-добро от ципрофлоксацин и левофлоксацин, а ефектът върху хламидиите е ципрофлоксацин и офлоксацин. Ефективността на лекарството срещу неспорообразуващи анаероби е сравнима с имипенем, метронидазол и клиндамицин. Чрез силата на antipnevmokokkovogo ефект, той е на второ място само на ситафлоксацин и хемифлоксацин.

Gatifloxacin е сравним с ciprofloxacin активността срещу патогени на атипична пневмония. Чрез активност срещу вътреклетъчните патогени, гатифлоксацин превъзхожда съвременните макролиди азитромицин и рокситромицин.

Гемифлоксацин за активност срещу grampolozhitelnyhmikroorganizmov превъзхожда моксифлоксацин, гатифлоксацин, sitafloxacin и лекарства I поколение. Запазва активност срещу пневмококи, ципрофлоксацин-резистентни и грам-отрицателни бактерии, е високо активна по отношение на патогени на SARS. Ситафлоксацин и хемифлоксацин са сред най-активните антипневмококови флуорохинолони.

Спектър тровафлоксацин действие сравнима с спектъра на имипенем, лекарствена активност срещу няколко щамове на Pseudomonas Aeruginosa активност, отколкото ципрофлоксацин.

Флуорохинолоните се класифицират като ниско токсични лекарства. Развитието на нежелани реакции, изискващи преустановяване на лечението, се наблюдава при 1-3% от пациентите. Сред страничните ефекти на групата най-често се наблюдават реакции от стомашно-чревния тракт (3-6%) - гадене, промени в вкуса, диария, коремна болка и др.; от страна на централната нервна система (1-4%) - главоболие, замайване, раздразнителност, нарушение на вниманието, нарушение на съня, ототоксичност, възможни гърчове. Нежеланите реакции на черния дроб са докладвани в 2-3% от пациентите и проявяват повишаване на серумните трансаминази и алкална фосфатаза, хепатит, чернодробна недостатъчност, холестатично жълтеница. Хепатотоксичният ефект най-често се проявява при употребата на флуорохинолони от последно поколение, по-специално тровафлоксацин, което е причина за оттеглянето му от пазара в европейските страни.

+При 0,5-2% от пациентите, приемащи флуорохинолони, възникват алергични реакции, по-характерни за интравенозно приложение (анафилактичен шок). Флуорохинолоните имат фототоксичност, особено спарфлоксацин и ломефлоксацин. Развитието на фотоелектричния ефект се обяснява с възможното разрушаване на флуорохинолоновата молекула под въздействието на UV лъчение, индукция на свободни радикали и в резултат на увреждане на кожата. Поради това не трябва да се излагат на ултравиолетови лъчи по време на лечение с флуорохинолони и в рамките на 3 дни след курса на терапията.

При прилагането на флуорохинолони и тендинит може tendovaginitah свързани с нарушение на синтеза на пептидогликан в структурата на рамо, така че в някои случаи изискват отстраняване на лекарството, особено пефлоксацин, поради възможността за разкъсване на сухожилие (обикновено в напреднала възраст). При едновременна употреба на флуорохинолони с глюкокортикоиди увеличава риска от скъсване на сухожилие. Флуорохинолоните не са показани за деца на възраст под 18 години, поради риска от развитие на патологични промени в хрущялната тъкан. Поради недостатъчно проучване на лекарствата, употребата на флуорохинолони по време на бременност и кърмене не се препоръчва. Няма данни за тератогенността на флуорохинолоните в литературата.

След instillatsii препарати възможно краткосрочно изгаряне, претоварена хиперемия, оток на клепачите, лакримация, фотофобия, кератит. Рядко се наблюдава псевдомембранозен колит, вторична кандидоза, преходен интерстициален нефрит. В хода на лечението с флуорохинолони, пациентите трябва да консумират големи количества течност, за да предотвратят кристалурия (1,2-1,5 l / ден).

При пациенти с дефицит на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа може да се развие хемолитична анемия, особено при използване на ципрофлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, спарфлоксацин.

Кардиотоксичност на удължаване на QT интервал в ЕКГ е показана в повече флуорохинолони III - IV поколение. Този ефект може да бъде свързана случаи на внезапна смърт са довели до изключването на практика grepafloksatsina медицински. Флуорохинолоните трябва да се използват с повишено внимание при хора, които страдат от тежка форма на сърдечно-съдови заболявания, както и комбинации от тези вещества с лекарства, предизвикващи удължаване на интервала QT: антиаритмични средства (квинидин, соталол, амиодарон), антихистамини (терфенадин, астемизол), психотропни (флуоксетин), макролиди, ко-тримоксазол, имидазоли и хинолони, подобни на антималарийни лекарства.

Флуорохинолоните не трябва да се прилагат при пациенти с конвулсивен синдром, паркинсонизъм, епилепсия, церебрално кръвообращение и бъбречна недостатъчност.

Флуорохинолоните инхибират чернодробните окислителни ензими могат да усилят ефекта на лекарства, които се метаболизират от цитохром Р-450 система (ксантини, антикоагуланти). Когато се прилага едновременно с лекарства флуорохинолони, урина алкализиращи (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), увеличава риска от нефротоксичност и кристалурия. Флуорохинолонови антимикробен ефект намалява с едновременното им прилагане с антибактериални нарушават синтеза на нуклеинови киселини (тетрациклин, рифампицин, нитрофурани) и протеин (хлорамфеникол). Флуорохинолоните не трябва да се използват едновременно с железни добавки, мултивитамини, антиациди (съдържащи алуминий или магнезий), ранитидин и пирензепин.

По този начин флуорохинолоните са много ефективни при лечението на широк кръг от инфекции в общността и в болниците и могат да се използват като емпирична терапия за тежки инфекции в болницата. Понастоящем те се считат за сериозна алтернатива на високоактивните широкоспектърни антибиотици при лечението на тежки инфекции.

L & T E R A T U R E

1. Vengerovsky AI Лекции по фармакология за лекари и фармацевти. - трето издание, Pererab. и доп.: учебное пособие.- Москва: АФ "Физика и математическа литература", 2007. - 704 стр.

2. Drogovoz SM, Strashniy V. V. Фармакология за подпомагане на лисица, условие за този ученик. - 2006 г. - 479 стр.

3. Клинична фармакология: Proc. / Под. Ед. Кукъс. - трето издание, Pererab. и допълнителни. - Москва: GEOTAR-Media, 2006 стр.

4. Mashkovskiy MD Drugs. - 15-о издание, преработен, коригиран. и допълнителни. - М.: Отворено дружество "Издателска къща Новата вълна", 2005 - 1200 с.

5. Михайлов IB Документален кабинет на лекаря по клинична фармакология. - Наръчник за лекарите. - SPb.: Издателска къща "Фолиант", 2001 г. - 736 стр.

6. Sidorenko S. V. Ролята на хинолоните в антибактериалната терапия / / Russian Medical Journal. - 2003 г. - том 11. - № 2. - стр. 98-102.

7. Харкевич Д. Фармакология: Учебник. - 8-о издание, Pererab., Ext. и коригирани. - Москва: GEOTAR-Media, 2005. - стр. 373-376.