Основен
Захранване

Антибиотици на флуорохинолони

Флуорохинолоните са синтетични антибиотици с широк спектър от антибактериални действия. Чувствителността към лекарства, съдържащи антибиотици от списъка на флуорохинолоните, показва грам-отрицателна, грам-положителна и атипична микрофлора.

Група флуорохинолони

Флуорохинолоните са група от антибактериални лекарства, които се получават чрез флуориране (добавяне на флуорни атоми) на молекулата на хинолони - оксолинови, налидиксични, пиперидинови киселини. В медицинската практика антибиотиците влизат през 80-те години на миналия век.

Флуорохинолоните действат бактерицидно, подтискайки активността на няколко бактериални ензими, необходими за разпространението на инфекциозни агенти.

Антибиотиците дълго време задържат активността след инжектиране в кръвта или поглъщане. Това ви позволява да използвате лекарството с честота на приемане 1 или 2 пъти на ден.

Широкият обхват на антимикробната активност и изразените бактерицидни свойства дават възможност да се използват флуорохинолони като монотерапия, без да се предписват антимикробни средства от други класове.

Бионаличността на антибиотиците е 80 - 100%. Храненето не намалява бионаличността на лекарствата в таблетките, въпреки че до известна степен забавя усвояването на лекарствата.

класификация

Флуорохинолоните са производни на хинолона. В класификацията на антимикробни лекарства хинолоните / флуорохинолоните хинолони се считат за едно поколение.

В класификацията на хинолоните / флуорохинолоните лекарствата се групират като лекарства:

  • 1генерация - хинолони (препарати Palin, Negra, Nevigramon);
  • 2 поколения - офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 поколения - левофлоксацин, спарфлоксацин, хемифлоксацин;
  • 4 поколения - моксифлоксацин.

Използване на антибиотици

Флуорохинолоните са ефективни срещу инфекциозни агенти:

  • респираторни органи - долни, горни дихателни пътища;
  • кожа, съединителна тъкан;
  • урогенитална система;
  • органите на храносмилането;
  • кости, стави;
  • око;
  • нервната система.

Най-изразните бактерицидни свойства във връзка с:

  • Грам-отрицателна микрофлора - салмонела, гонокока, шигела, ентеробактер, синехноид, хемофилна пръчка;
  • атипична микрофлора - хламидия, микоплазма, микобактерии.

Срещу грам-положителни стафилококи, стрептококи, пневмококовата активност е по-ниска за лекарства от 2-ро поколение. Флуорохинолони от 2, 3 поколения срещу инфекции, причинени от анаеробна микрофлора, не са ефективни.

3 и 4 поколение са силно активни за стафилококи, пневмококи, стрептококи. Новите флуорохинолони се наричат ​​дихателни флуорохинолони и се използват широко срещу пневмония, бронхит, онкологични заболявания при възрастни.

Флуорохинолони от 2-ро поколение

Най-проучените и често използвани флуорохинолони са офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Ранните флуорохинолони се използват главно срещу чревни инфекции, лечение на заболявания, предавани по полов път, заболявания на пикочната система.

Ципрофлоксацин се прилага главно срещу чревни инфекции, гноен пиелонефрит, цистит, инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Прочетете повече за тази група антибиотици на страницата "Ciprofloxacin".

офлоксацин

Фармацевтичната индустрия произвежда офлоксацин под формата на таблетки, офталмологични мехлеми, разтвори за инфузии, което прави възможно широкото им използване в медицинската практика срещу заболявания на различни органи.

Списъкът на олоксацините - антибиотици от групата на флуорохинолоните от 2-ро поколение включва препарати с имена:

Лекарствата, съдържащи офлоксацин, се лекуват с инфекции, причинени от атипична микрофлора, туберкулоза, гонорея, простатит.

Използвани олоксацини под формата на очни мазила и за лечение на очни заболявания. Очно маз Офлоксацин се предписва на деца, започвайки от 1 година.

Въпреки това, таблетки, офлоксацин инжекции са разрешени, в съответствие с инструкциите, само след навършване на 18-годишна възраст.

пефлоксацин

Списъкът с пефлоксацини включва лекарства:

  • Пефлоксацин-AKOS - под формата на таблетки, концентрат за инжекции;
  • Перти;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Пефлоксацините се използват срещу:

  • холецистит;
  • аднексит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • УНГ заболявания - отит, синузит, фарингит, тонзилит.

Pefloxacin-Акош предписани срещу инфекции, причинени от грам-отрицателни аеробни - Ешерихия коли, Klebsiella, Haemophilus инфлуенца, Helicobacter Pylori.

Чувствителност към антибиотика шоуто и аеробни грам-положителни бактерии - Staphylococcus, Streptococcus, и вътреклетъчни паразити, които включват Legionella, Mycoplasma, хламидия.

Пефлоксацините се предлагат под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Поради това те могат да се използват за поетапна терапия, като се започне с интравенозни инжекции и след това се превключи към приемане на таблетките.

lomefloksatsin

Ломефлоксацинът включва:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Ломефлоксацин хидрохлорид;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacins се препоръчват за употреба срещу инфекции на бъбреците, пикочния мехур, уретерите, жлъчните пътища. Те са ефективни срещу гнойни кожни инфекции, заразени изгаряния, открити рани.

При лошо преносимост рифампицин - основния антибиотик, убива нарастък бацил, lomefloksatsin използва за лечение на туберкулоза с изониазид, етамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

норфлоксацин

Групата на norfloxacins включва препарати:

Norfloxacin се лекува предимно с инфекции на пикочните пътища и на червата, тъй като в тези органи лекарствата се натрупват в терапевтичната концентрация.

Антибиотиците от тази група се използват срещу простатит, уретрит, салмонелоза, шигелоза. Под формата на очни капки, антибиотикът се предписва за блефарит, кератит, конюнктивит.

Като ушни капки Normax norfloxacin се предписва за отит при деца, започвайки от 12-годишна възраст.

Третото поколение флуорохинолони

Антибиотиците от серията флуорохинолони, принадлежащи към третото поколение, са намерили практическо приложение срещу:

  • болести, причинени от Pseudomonas aeruginosa;
  • респираторни заболявания.

Таваник, Авелокс предписват хроничен бронхит, тежък курс на пневмония. Относно ефективността на тези антибиотици не са по-ниски от лечението с цефалоспорини от трето поколение в комбинация с макролиди.

Новите флуорохинолони са ефективни срещу полово предавани инфекции, като гонорея, хламидии.

левофлоксацин

За лекарства, съдържащи левофлоксацин, включват:

Препаратите от този списък са предписани за лека и умерена тежест на инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, простатит.

Антибиотиците също се използват при лечението на стомашни язви, ако се появят в резултат на инфекция с бактерията Helicobacter pylori.

Левофлоксацин се предписва за язва заедно с амоксицилин и омепразол или неговия аналог. При алергия към пеницилини амоксицилин се замества с тинидазол.

спарфлоксацин

Списък на спартафлоксацините се представя с едно лекарство в таблетките Sparflö. Производството на Respar и Sparbact, използвано по-рано, е преустановено.

Sparflot се предписва на възрастни след 18-годишна възраст с болести:

  • ХОББ;
  • пневмония;
  • инфекция на коремната кухина;
  • отит, синузит, причинен по-специално от Pseudomonas aeruginosa, стафилококи;
  • кожни инфекции;
  • остеомиелит;
  • проказа;
  • туберкулоза.

Спарфлоксацинът е най-ефективен при кожни заболявания, причинени от стафилококова инфекция и микобактерии.

гемифлоксацин

Към хемифлоксацин е лекарството Факт. Антибиотикът предписва пневмония, хроничен бронхит, остър синузит при възрастни.

За деца Влакната са забранени до 18 години. Когато приемате таблетки, в допълнение към често срещаните нежелани реакции с флуорохинолони, е възможно:

  • поражение на сухожилията, особено в напреднала възраст;
  • аритмия, ако пациентът има нарушение на ЕКГ под формата на удължен QT интервал.

Спектърът на активност на гемифлоксацин в сравнение с други флуорохинолони, удължен с активност срещу стрептококи са резистентни към пеницилини, цефалоспорини, макролиди.

Лекарството се предписва веднъж дневно, курсът на лечение за пневмония продължава от 7 до 14 дни. Продължителността на лечението за хроничен бронхит или остър синузит е 5 дни

Четвъртото поколение флуорохинолони

Препарати, съдържащи моксифлоксацин като активна съставка:

Моксифлоксацините се освобождават в таблетки и като разтвори за интравенозно приложение, което е удобно за използване при поетапна терапия на респираторни инфекции.

Антибиотици, съдържащи моксифлоксацин, лечение на пневмония, причинена от типични и атипични микрофлора, включително и Haemophilus инфлуенца, микоплазма, хламидия, Klebsiella.

Моксифлоксацин се използва в остри, тежки състояния, срещу синузит, бронхит, перитонит.

Противопоказания за антибиотици

Флуорохинолоните в таблетките и инжекциите са забранени:

  • до 18 години;
  • бременни жени;
  • с лактация;
  • с епилепсия, хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност;
  • в случай на алергия към флуорохинолони.

По време на лечението не можете да шофирате с кола и да работите с движещи се машини. Антибиотиците могат да доведат до намаляване на способността за концентрация, забавяне на реакционната скорост.

При лечението на флуорохинолони рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава при всички пациенти. В специална рискова група:

  • хора над 60 години;
  • жени;
  • хора, приемащи глюкокортикостероиди;
  • пациенти с ревматоиден артрит;
  • пациенти след трансплантация на бъбреците, сърцето, белите дробове.

За да се изключи възможността за разкъсване на сухожилията, при приемане на антибиотици е необходимо да се намали физическото натоварване.

Странични ефекти на флуорохинолоните

Най-честите оплаквания с употребата на флуорохинолони са свързани с нарушение на храносмилателната система. Пациентът може да почувства:

  • гадене;
  • киселини в стомаха;
  • разстройство на изпражненията;
  • лош апетит;
  • повръщане;
  • болка в корема.

Страничният ефект от приемането на антибиотици може да бъде лезия на хрущял, сухожилия. Този страничен ефект е по-честа при възрастните, но понякога се случва в ранна възраст.

Възможни реакции от нервната система, проявени:

  • виене на свят;
  • нарушение на съня;
  • главоболие;
  • рядко конвулсии.

По време на лечението е необходимо да се ограничи излагането на слънчева светлина, тъй като под въздействието на ултравиолетова светлина е възможно да се развие кожно заболяване на фотодерматит.

Понякога има повишена токсичност на флуорохинолоните за черния дроб. Появяват се признаци на увреждане на черния дроб:

  • най-често - висока активност на чернодробните ензими на трансаминазите, която протича асимптоматично;
  • по-рядко - холестатична жълтеница, хепатит;
  • рядко - с некроза на черния дроб.

Непрекъснатото използване на флуорохинолони може да доведе до гъбична инфекция (кандидоза) на лигавиците, мембранозен колит - остро възпаление на дебелото черво.

Промените в общия анализ на кръвта са възможни. Отклоненията представляват следния списък с болести:

  • хемолитична анемия;
  • намаляване на броя на левкоцитите;
  • намалени тромбоцити;
  • агранулоцитоза.

Характеристики на лечение с флуорохинолони

При лечението на заболявания на пикочната система, ципрофлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин се показаха добре.

Представители на второто поколение флуорохинолони са успешно използвани за лечение на хроничен простатит. Abaktal, Zanotsin предписват 0,4 g два пъти дневно, а когато се предписва Maxackwin, е достатъчно да приемете една доза с 0,4 g активен ломефлоксацин на ден.

Флуорохинолоните са се доказали в терапията на гонореята. Те се предписват едновременно с антибиотика на множество макролиди като сложна терапия.

Срещу бактериален менингит се използват ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Флуорохинолоните се предписват за предотвратяване на менингит в случай на тежко изтичане на отит, максиларен синузит и други ОНГ заболявания.

Флуорохинолоновите препарати са предписани за резистентност към антибиотици от серията пеницилин и неефективността на терапията с макролиди и цефалоспорини. Средствата за избор на устойчивост на патогенна микрофлора към антимикробни агенти от други класове са хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Препарати за локално приложение

За лечението на очите се използват течни форми на флуорохинолони под формата на капки. Препаратите за външна употреба се произвеждат от фармацевтичната индустрия за лечение както на деца, така и на възрастни.

Очните капки имат различна концентрация на активното вещество, което може да бъде:

  • левофлоксацин - капки Signtsef, Oftakwix, L-Optik;
  • моксифлоксацин - Vigamox, Maxiflox;
  • Ломекс - Лофокс.

Отитът се лекува с капки за уши, съдържащи офлоксацин - Uniflox, Danzil - капки за ушите и очите.

Кожните инфекциозни заболявания се лекуват с мехлеми, съдържащи офлоксацин - мехлеми Floxal, Ofloxacin, комбинирано лекарство Oflomelid.

Офолулид, в допълнение към антибиотика, съдържа анестетик лидокаин и средство за ускоряване на тъканното възстановяване. Това дава възможност ефективно да се използва Oflomelid с дълбоки изгаряния, трофични язви, спазми, фистули при възрастни.

Как да приемате антибиотици в таблетки

Приемането на флуорохинолони в таблетки не може да се комбинира с препарати от желязо, бисмут, цинк.

През деня е необходимо да се вземе достатъчно количество течност, не по-малко от 1, 2 литра. Те приемат антибиотично хапче с цяла чаша вода.

Лечението трябва да се спазва стриктно, но ако пропуснете лекарството по-късно, не можете да удвоите дозата.

По време на целия курс на лечение и след 3 дни след последната доза, не можете да се попечете на слънце. Появата на признаци, показващи възможността от странични ефекти, служи като основа за оттеглянето на лекарството и посещение при лекаря.

Лечение на деца

Лекарствата, съдържащи флуорохинолони, са забранени за лечение на деца поради риска:

  • конвулсивен синдром;
  • забавяне на растежа на костите;
  • отрицателните ефекти на лекарствата върху хрущялите, сухожилията, сухожилията.

Но при особено тежки инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa при циститна фиброза, лекарят може да предпише лечение с флуорохинолон за дете под постоянен медицински контрол.

Флуорохинолони при бременност и кърмене

Флуорохинолоните имат тератогенен ефект, т.е. те оказват негативно влияние върху образуването на плода, поради което са забранени по време на бременност. Ако една жена ще вземе антибиотици от тази група с лактация, тогава бебето може да има изпъкнал фланенел, хидроцефалия.

Няма данни за тератогенен ефект при бременност срещу моксифлоксацин. Медикаментите, съдържащи моксифлоксацин, могат да се използват по време на бременност под наблюдението на лекар и като се има предвид възможният риск за плода и ползата за майката.

Въпреки това, моксифлоксацин прониква в кърмата, поради което при приемане на антибиотик кърменето временно се прекъсва.

Антибиотици на групата флуорохинолони

Алергия. Преминаване към всички лекарства от групата на хинолоните.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичния ефект на хинолоните върху плода. Има изолирани съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и набъбване на фонанела при новородени, чиито майки по време на бременност са приемали натриева киселина. Във връзка с развитието на артропатиите при незрели животни, употребата на всички хинолони при бременност не се препоръчва.

кърмене. Хинолоните проникват в кърмата в малки количества. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са приемали налидксинова киселина по време на кърмене. В експеримента, хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, така че при отпускането им на кърмачки се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. Въз основа на експериментални данни употребата на хинолони не се препоръчва по време на образуването на остеоартритната система. Оксолиновата киселина е противопоказана при деца под 2 години, тръпмид - до 1 година, nalidix - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват при деца и юноши. Въпреки това, клиничен опит и специални проучвания употребата на флуорохинолони в педиатрията не са потвърдили риска от увреждане на костите и ставите, и по тази причина е позволено назначаването на флуорохинолони деца по здравословни причини (влошаване инфекции при кистозна фиброза, тежки инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентни бактерии, инфекции по време на неутропения ).

Гериатрия. При възрастни хора рискът от счупване на сухожилията се увеличава с употребата на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Болести на централната нервна система. Хинолоните упражняват стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че те не се препоръчват при пациенти с анамнеза за конвулсивен синдром. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушена церебрална циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва намидиксидна киселина, е възможно повишаване на вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна и чернодробна функция. Хинолоните I поколение не могат да се прилагат в случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, в резултат на натрупването на лекарства и техните метаболити увеличава риска от токсични ефекти. Дозите флуорохинолони при тежка бъбречна недостатъчност подлежат на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като при експеримент с животни те имат порфириногенен ефект.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на антиациди и други препарати, съдържащи магнезиеви йони, цинк, желязо, бисмут, може да намали бионаличността на хинолони неабсорбируеми поради образуване на хелатни комплекси.

Пипемидиновата киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантини (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от токсични ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се повишава, когато се комбинира с НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с производните на нитрофуран, така че комбинациите от тези лекарства трябва да се избягват.

I хинолони поколение, ципрофлоксацин и норфлоксацин са индиректни антикоагуланти наруши метаболизъм в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба може да се наложи да коригирате дозата на антикоагуланта.

Трябва да се внимава да се предписват флуорохинолони едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от развитие на сърдечни аритмии се увеличава.

Когато се използва едновременно с глюкокортикоиди, рискът от разкъсване на сухожилията се повишава, особено при възрастните хора.

При използване на ципрофлоксацин, пефлоксацин и норфлоксацин заедно с лекарства, урина алкализиращ (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), увеличава риска от кристалурия и нефротоксични ефекти.

При едновременна употреба с азлоцилин и циметидин във връзка с понижаване на тубулната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и техните концентрации в кръвта се повишават.

Информация за пациентите

Приготвянето на хинолони при поглъщане трябва да се измие с пълна чаша вода. Вземете поне 2 часа преди или 6 часа след приемането на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Придържайте се стриктно към режима и лечебните режими по време на терапията, не пропускайте дозата и не я приемайте на редовни интервали от време. Ако пропуснете дозата, приемете я възможно най-скоро. Не го приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства, които са изтекли.

По време на лечението се наблюдава достатъчно воден режим (1,2-1,5 l / ден).

Не излагайте на пряка експозиция на слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употребата на лекарства и поне 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако подобрението не се появи в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми. Ако възникне болка в сухожилията, трябва да се уверите, че засегнатата става е в покой и се консултирайте с лекар.

Какви са характеристиките на флуорохинолоновите антибиотици?

В съвременните фармацевтични продукти флуорохинолоновите антибиотици са независима група лекарства, получени в резултат на химичен синтез и притежаващи широк спектър на действие. Те се характеризират с високи фармакокинетични свойства и отлично проникване в клетките и тъканите, включително бактериалните и макроорганизмните мембрани.

Понастоящем всички флуорохинолони са разделени на 4 основни групи, които определят свойствата и характеристиките им.

Групи лекарства

Последователността на разработването на нови лекарства е основата за тяхното разделение на групи. Така че са известни флуорохинолони 1, 2, 3 и 4 поколения.

Първите лекарства са разработени през 60-те години на миналия век. Налидиксова киселина (активно вещество) на антибиотици и неговите компоненти (oksolinievaya и pipemidievaya киселина) показа добри резултати в борбата срещу бактерии причиняват заболявания на пикочните пътища без усложнения и черва (дизентерия, ентероколит).

Следните лекарства принадлежат към първото поколение: Negra, Nevigramon - лекарства на базата на налидксинова киселина. Те имат отрицателен ефект върху бактериите на следните видове: протеини, салмонела, shigella, Klebsiella.

Въпреки високата ефективност, тези средства се характеризират с намалена пропускливост и голям брой странични ефекти. По този начин многобройни изследвания показват 100% резистентност към антибиотици на бактерии като Грам-положителни коки, анаероби и Pseudomonas aeruginosa.

Но тъй като антибиотиците от тази група бяха признати за много обещаващо направление, изследването и разработването на нови лекарства не спряха. Двадесет години след появата на налидксинова киселина се синтезират флуорохинолонови антимикробни средства, инхибитори на ДНК-гираза.

Приготовления от второ поколение

Основно нови вещества бяха получени в резултат на въвеждането на флуорни атоми в хинолинови молекули. Поради това съединенията получиха и името си - флуорохинолони. Бактерицидната ефикасност и характеристиките на препаратите напълно зависят от броя на флуорните атоми (един или няколко) и тяхното местоположение в различни позиции на атомите на хинолина.

Флуорохинолоните от второто поколение показват редица предимства пред чистите хинолони.

Пробивът в фармацевтичните продукти е способността на лекарствата да повлияят на следните видове бактерии:

  • Грам-отрицателни коки и пръчки (салмонела, протеа, shigella, enterobacter, serratsii, tsitrobakteri, менингококи, гонококи и др.);
  • Грам-положителни пръчки (коринебактерии, листерии, причинители на антракс);
  • стафилококи;
  • Legionella;
  • в някои случаи тръбен бацил.

Флуорохинолоните от второ поколение са:

  1. Ципрофлоксацин (tsiprinol и Tsiprobay), наречена златен стандарт в тази група от лекарства. Лекарството се използва широко при лечението на инфекции на долните дихателни пътища (нозокомиална пневмония и хроничен бронхит), пикочната система и червата (салмонелоза, шигелоза). Също така в списъка на патологии да бъдат излекувани с помощта на това лекарство включват инфекциозни заболявания като простатит, сепсис, туберкулоза, гонорея, антракс.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), който създава максимална концентрация на активни вещества в пикочната система и стомашно-чревния тракт. Индикации за употреба са инфекции на пикочно-половата система и червата, простатит, гонорея.
  3. Офлоксацин (tarivid, Ofloksin) - най-ефективните средства между хинолоните второ поколение по отношение на хламидия и пневмококи. Малко по-лошо е въздействието му върху анаеробните бактерии. Назначен за лечение на долните дихателни и инфекции на пикочните пътища, простатата, чревни патологии, гонорея, туберкулоза, сериозни инфекциозни заболявания на тазовите органи, кожата, ставите, костите и меките тъкани.
  4. Пефлоксацин (Abaktal) е малко по-нисък от ефективността на описаните по-горе лекарства, но прониква по-добре от другите бактерии през биологичните мембрани на бактериите. Той се използва в същите патологии като други флуорохинолонови антибиотици, включително вторичен бактериален менингит.
  5. Ломефлоксацин (Maksakvin) не действа при анаеробна инфекция и показва слаби резултати при взаимодействие с пневмококи, но има ниво на бионаличност, достигащо 100%. В Русия се използва за лечение на хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и туберкулоза (при комплексна терапия).

Препаратите от групата на флуорохинолоните заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от бактериална инфекция. Основните им предимства до днес са:

  • високо ниво на биоактивност;
  • Уникален механизъм на действие, който не се използва от никаква друга подготовка на тази цел;
  • отлично проникване през обвивките на бактериите и способността да се създават защитни клетки в клетката при концентрации близки до серумите;
  • добра толерантност към пациента.

Подготовка на третото и четвъртото поколение

Въпреки факта, че основната цел на продължаване на разширяването на диапазона на действие на антибиотици от тази група, както и подобряване на разтворимостта на съединенията, които действат върху най-опасните макро-организми (включително анаероби), се постига чрез създаването на хинолони второ поколение, проучвания не са преустановили. Скоро имаше подготовка за третото и четвъртото поколение.

Левофлоксацин лекарство (Tavanik) трябва да бъде по флуорохинолони трето поколение, което е лявовъртящ изомер на офлоксацин. Фармакологията определя като респираторен хинолон, характеризиращ се с неговите предшественици висока активност срещу пневмококи (включително щамове, резистентни към пеницилин препарати). Бионаличността на лекарството е равна на 100%.

Левофлоксацин се препоръчва за употреба при инфекциозни заболявания горната (остър синузит) и долните дихателни (пневмония, хроничен бронхит) тракт, възпаление на пикочния тракт, кожата и меките тъкани. Ефективен при лечението на антракс.

лекарство четвърто поколение е моксифлоксацин (Aveloks), който има по-ефективно действие на пневмококи (включително резистентни към макролиди и пеницилини) и атипични патогени (микоплазма, хламидия, и така нататък. стр.).

За разлика от почти всички лекарства в тази група, той успешно се бори срещу не спорите, образуващи анаеробни бактерии. Но в същото време е по-ниска ефективност спрямо Pseudomonas aeruginosa и Грам-отрицателни бактерии от чревната серия. Показания за употребата на лекарства са остър синузит, пневмония, хроничен бронхит, инфекциозна мека тъкан и кожни лезии.

Медикаментите от първото и следващите поколения имат специфична химична структура и физични свойства, които сериозно усложняват задачата за получаване на препарати в инжекционна форма. Досега не е било възможно да се получат достатъчно стабилни разтвори за интравенозно приложение. Това се дължи на факта, че почти всички имена на флуорохинолони се предлагат само под формата на таблетки за перорално приложение.

Те дават възможност за разработване на нови лекарства. Така че днес освобождаваме лекарствени форми за локално приложение, при които флуорохинолоните се представят като капки за уши или очи и мехлеми.

Според изследователи от всички страни, бъдещето на всички антибактериални лекарства е зад флуорохинолоните.

Група флуорохинолони. Ние обясняваме, предупреждаваме, съветваме

Уважаеми фармацевти, Здравейте!

Наскоро обсъдихме най-популярните групи антибиотици.

Днес бих искал да се съсредоточа върху още една група от изключително популярни антибактериални агенти. Говоря за флуорохинолони.

Те не са антибиотици, тъй като нямат естествени аналози. Но те не са по-лоши от ефективността на нищо.

Не можете да четете повече, ако бързо отговаряте на въпросите:

  • Колко поколения флуорохинолони сега съществуват на пазара?
  • Посочете поне едно лекарство от всяко поколение на тази група.
  • Поколенията се различават един от друг?
  • Кой от флуорохинолоните се използва основно за инфекции на пикочно-половата система?
  • Какъв е редкият страничен ефект, причинен от лекарствата от тази група?
  • На каква възраст могат да се използват флуорохинолони и защо?

Е, как? Успяхте ли?

Ако не, продължаваме разговора.

От историята на флуорохинолоните

"Майка" са флуорохинолони, хинолони - налидиксова киселина (Negri nevigramon), пипемидинова киселина (Пейлин), и други.

Сигурен съм, че ще ги повикате, когато се използват.

Точно така. Преди всичко, с инфекции на пикочните пътища. Хинолоните са по същество уросептици, т.е. лекарства, които освобождават пикочния мехур, бъбреците, уретерите от бактериални нашественици.

Напоследък тези средства се набират все по-рядко, тъй като на пазара се наблюдават много по-ефективни лекарства.

Хинолоните са синтезирани случайно, по време на изследването на антималариално лекарство, наречено хлорохин.

Няколко години след откритието си, един от учените излезе с идеята да добави флуорен атом към формула на хинолона и да види какво ще стане. И се оказа съвсем нова група антибактериални агенти, която е сравнима по отношение на ефективността на цефалоспорините.

Група флуорохинолони. Характеристики на поколенията

В някои публикации квинолоните се разглеждат заедно с флуорохинолони и се считат за тяхното първо поколение.

Получават се някакви боклуци: хинолоните са първото поколение флуорохинолони.

Но групата се оказа напълно различна, с различни характеристики и показания!

Така че ще говоря, както ми казва здравият разум.

Към днешна дата има 3 поколения флуорохинолони:

Поколенията флуорохинолони се различават помежду си в спектъра на антибактериалната активност.

Всяко ново поколение в нещо по-високо от предишното.

1 поколение се нарича " грам "Като лекарства, принадлежащи към това поколение, работят на широк спектър от грам-отрицателни бактерии. А грам само малка шепа: няколко вида Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, туберкулозните бацили..

ви напомня за грам-отрицателни бактерии: Pseudomonas Aeruginosa, gonococcus (гонорея), менингококова болест (патоген на гноен менингит), Е. коли, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus грип и други.

Препаратите от първото поколение могат да бъдат разделени на 2 групи:

система: Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин. Те проникнат в различни органи и тъкани, за да се използват в различни местоположения инфекции: дихателни пътища, ушите, очите, синусите, носа, урогениталната сфера, стомашно-чревния тракт, кожата, кости и други.

uroseptiki: Норфлоксацин и пефлоксацин. Тези лекарства създават високи концентрации в урината, така че те най-често се използват за инфекции на пикочно-половата система.

Но лекарствата от това поколение имат слаб ефект върху пневмококите, хламидиите, микоплазмата, анаеробите.

Norfloxacin е също част от капките за уши и уши, наречени Normax.

2 поколение се нарича " дихателен "Като средства, свързани с него действа не само върху тези средства, които едно поколение, но за повечето патогени на респираторни инфекции (стрептококова пневмония, Mycoplasma пневмония и т.н.).

Те перфектно се справят със същите врагове на хората като първото поколение, но също и с пневмококи, хламидии, микоплазми.

3 поколение - ще го нарека " гръмотевични анаероби ".

Докато събира материал за статията, се среща с няколко представители на това поколение, но не ги вижда в асортимента на аптеките. Не виждам усещане за "мъртви души". Така че аз наричам най-популярните: моксифлоксацин (търговско наименование Avelox).

Наркотиците, или по-скоро лекарството, третото поколение флуорохинолони действа върху същите патогени като предишните две, плюс това може да унищожи анаеробните бактерии. Помниш ли кой е?

Това са непретенциозни микроби, които, за разлика от техните братя по причина, не се нуждаят от кислород за пълен живот.

Те причиняват тежки инфекции. Техните токсини са изключително агресивни, способни да повлияят на жизнените органи и да причинят перитонит, абсцеси на вътрешните органи, сепсис, остеомиелит и други сериозни рани.

Анаеробните бактерии също са отговорни за тетанус, газови гангрена, ботулизъм, хранителни токсични инфекции.

По този начин, от поколение на поколение, спектърът на антибактериалната активност на флуорохинолоните се разширява.

Предимства на групата флуорохинолони

Вероятно сте забелязали, че наркотиците от тази група са харесвани от много лекари, поради което те се назначават доста често.

Каква полза намериха в тях?

Нека да изброим предимствата им.

  1. Имате широк спектър от дейности.
  2. Дълбоко проникват в различни тъкани.
  3. Те имат дълъг полуживот, така че те могат да се прилагат 1-2 пъти на ден.
  4. Следователно, добре абсорбирани в стомашно-чревния тракт, се издават под формата на орални форми, които за много пациенти са по-удобни и приятни.
  5. Много ефективно.
  6. Добре понасян.

Механизъм на действие на флуорохинолоните

Флуорохинолоните имат бактерициден ефект. Те подтискат ензимите, които са необходими за ДНК синтеза на дъщерни бактериални клетки. И какво е ДНК? Това е "сърцето" на клетката, това е нейният генетичен код, "инструкция", как да го живеем, да живеем и да печелим пари. Няма "инструкции" - няма живот.

Индикации за употреба на флуорохинолони

Флуорохинолоните имат широк, бих казал дори най-широк набор от индикации:

  • Болести на горните и долните дихателни пътища.
  • Инфекции на пикочните пътища и простатата: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особено добре с тях се справят norfloxacin и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидии, микоплазмоза.
  • Интраабдоминални инфекции (перитонит, холецистит и т.н.)
  • Чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, холера и т.н.)
  • Инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулоза.
  • Инфекции на очите, външно ухо (norfloxacin).

Избор флуорохинолони лекарство зависи от вида и тежестта на заболяването, продължителността, вида на агент, използван и ефикасността рано.

Всяко лекарство има свои предимства. Например:

ципрофлоксацин най-активния от флуорохинолоните срещу грам-отрицателните бактерии. Той превъзхожда своите "колеги" в действието на Pseudomonas aeruginosa. Той се използва при комбинирана терапия на лекарствени резистентни форми на туберкулоза.

офлоксацин - 1 поколение е най-активно по отношение на пневмококи и хламидии, но по-слабо от препаратите от 2 и 3 поколения.

норфлоксацин и пефлоксацин особено добро за инфекции на пикочните пътища и простатата.

пефлоксацин, Освен това е по-добре от други флуорохинолони да проникнат в кръвно-мозъчната бариера, така че да се използва за менингит (за това има форма на концентрат за IV администриране).

спарфлоксацин превъзхожда други лекарства от тази група по продължителност на действието. Прилага се веднъж на ден.

левофлоксацин - изомер на офлоксацин, но два пъти по-активен от него и по-добре поносим.

моксифлоксацин от цялата група е най-активна по отношение на пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Може да се използва емпирично (т.е. сляпо, без да се засяват бактериите) при тежки инфекции на различни места.

Противопоказания за употребата на флуорохинолони

  • бременност
  • кърмене
  • Алергичните реакции към флуорохинолони,
  • Деца и юноши.

Флуорохинолоните са противопоказани до 18 години, тъй като при експерименти с животни изследователите отбелязват закъснение в развитието на хрущялната тъкан. Следователно, като правило, те не се назначават до края на образуването на скелета. Въпреки че в някои случаи лекарите предписват на децата флуорохинолони на тяхна отговорност. Например, с кистозна фиброза или непоносимост към други антибактериални средства.

Най-честите нежелани реакции на флуорохинолоните

  1. От стомашно-чревния тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария. Ето защо, посъветвайте ги да вземат след хранене.
  2. Нарушения от централната нервна система: главоболие, замаяност, конвулсии (при хора, страдащи от епилепсия).
  3. Фотодерматози, т.е. повишена чувствителност на кожата към ултравиолетовите лъчи. Под влиянието на слънцето флуорохинолоните са разрушени, образувани са свободни радикали и причиняват увреждане на кожата.

Така че, когато продавате наркотици от тази група, трябва да предложите слънцезащитен крем. Особено през лятото и в слънчевите райони.

Ломелоксацин (Lomflox) и спарфлоксацин (Sparflot) са по-ефективни при индуциране на фотодерматоза.

  1. Повишени чернодробни трансаминази. Това означава, че лекарствата са хепатотоксични. Ето защо би било хубаво да вземете лекарство от групата на флуорохинолоните заедно с хепатопротектор. Рядко, но има хепатит, предизвикан от лекарство.
  2. Увеличете QT интервала на ЕКГ. За здрави хора това не е страшно. И ако наркотикът е взет от лице, което има сериозни проблеми със сърцето, може да има аритмия. Но това се случва, когато се приемат големи дози от лекарството.
  1. Рядък страничен ефект е тендинит, т.е. възпаление на сухожилията и нейното разкъсване. Най-често ахилесовото сухожилие е засегнато. Това се случва главно при възрастните хора.

Тендинитът се случва, защото флуорохинолоните инхибират активността на ензима, необходим за синтезата на колагеновите протеини. И тя формира основата на сухожилията и по принцип съединителната тъкан.

Важно е да се:

Ако флуорохинолоните се приемат едновременно с антиацид и витамин-минерален комплекс, се образуват неразтворими комплекси и лекарството няма да има желания ефект. Ето защо пробивът между методите трябва да бъде най-малко 4 часа.

И сега нека си припомним всичко това и да очертаем списък с препоръки към купувача.

5 препоръки към купувача при продажба на наркотична група флуорохинолони

Ако продавате лекарство от групата на флуорохинолоните:

  1. Предлагайте слънцезащитен крем. Кажете нещо подобно: "Това лекарство повишава чувствителността на кожата към слънчевите лъчи и може да предизвика появата на обрив. Затова ви съветвам да купите друг начин да защитите кожата от слънцето. "
  2. Ако човек откаже точка 1, предупреждава: "Избягвайте да останете на слънце през целия период на лечение и още 3 дни след края му."
  3. Предложете хепатопротектор ("Получихте ли лекар да напише нещо, за да защити черния дроб?")
  4. Кажете, че трябва да вземете продукта след хранене, да пиете много течност, за да намалите дразнещото му въздействие върху стомаха.
  5. Ако човек, заедно с препарат от група флуорохинолони, придобие антиациден медикамент или витамин-минерален комплекс, препоръчва да се разрежда приемът им във времето (почивка не по-малко от 4 часа).

Това е всичко за днес. Как ти харесваше статията, приятели?

Ако има нещо, което да добавите, коментирайте, пишете в полето за коментари по-долу.

Ще ви бъда благодарен, ако споделите с колегите си връзка към статията.

До нова среща в блога "Аптека за човека"!

Послепис Ако все още не сте се абонирали за нови статии в блога, можете да го направите точно сега, след като сте прекарали само няколко минути. За да направите това, трябва да попълните формуляра за абонамент, който виждате в края на всяка статия, и отдясно в горната част на страницата. Не забравяйте да потвърдите абонамента в писмото. След това ще получите писмо с връзка, за да изтеглите полезни измамни листи.

Ако не сте получили имейла, моля, проверете папката за спам.

Имало ли е нещо нередно? Вижте инструкциите.

Все още ли не работи? Напиши. Ще го разберем!

Скъпи читатели!

Ако ви хареса статията, ако искате да попитате нещо, да добавите, да споделите опит, можете да го направите в специален формуляр по-долу.

Само, моля, не мълчи! Вашите коментари са моята най-важна мотивация за нови творения за вас.

Бих бил изключително благодарен, ако споделяте тази статия с приятелите и колегите си в социалните мрежи.

Просто кликнете върху социалните бутони. мрежите, в които членувате.

Кликнете върху социалните бутони. мрежите повишават средната проверка, постъпленията, заплатите, намаляват захарта, натиска, холестерола, облекчава остеохондрозата, плоските крака, хемороидите!

Списък на антибиотиците на флуорохинолоните

Шинолите са широко използвани в медицината от 1962 г. поради фармакокинетиката и бионаличността му. Хинолите са разделени на две основни групи:

За флуорохинолоните се характеризира с антибактериално действие, което им позволява да се използват при локално лечение под формата на капки за очите и ушите.

Ефективността на флуорохинолоните се дължи на механизма на тяхното действие - те инхибират ДНК-гиразата и топоизомеразата, което нарушава синтеза на ДНК в патогенните клетки.

Предимствата на флуорохинолоните в сравнение с антибиотиците от естествен произход са неоспорими:

  • Спектър на широко действие;
  • Висока бионаличност и проникване в тъканите;
  • Дълъг период на екскреция от тялото, който дава постантиботичен ефект;
  • Лесно абсорбиране на лигавичния стомашно-чревен тракт.

Флуорохинолони - антибиотици (лекарства)

Класификацията на флуорохинолоните е поколение, всяко от следните се отличава с по-напреднало антимикробно действие:

  1. Първо поколение: оксолинова киселина, пипемидна киселина, налипиксинова киселина;
  2. 2-ро поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. Трето поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-то поколение: моксифлоксацин.

Най-силните антибиотици

Човечеството непрекъснато търси най-мощния антибиотик, защото само такова лекарство може да гарантира излекуването на много смъртоносни болести. Най-ефективни са антибиотиците с широк спектър на действие - те могат да повлияят както на грам-положителните, така и на грам-отрицателните бактерии.

цефалоспорини

Антибиотиците-цефалоспорините имат широк спектър на действие. Механизмът на тяхното действие е свързан с инхибиране на развитието на клетъчните мембрани на патогенната клетка. Тази серия от антибиотици има минимални странични ефекти и не засяга човешкия имунитет.

Един от недостатъците на цефалоспорините може да се счита за неефективен срещу не-умножаващи се бактерии. Най-силното лекарство в тази серия се счита за Zeftera, производството Белгия, се произвежда под формата на инжекция.

макролиди

макролиди Има ли антибиотични лекарства, едно от предимствата на които се счита за ниска токсичност за организма и в зависимост от дозата могат да бъдат бактериостатични и бактерицидни ефекти върху микроорганизмите.

флуорохинолони

Флуорохинолоните показват висока ефективност при различни инфекции и тяхното локализиране. Флуорохинолоните са единствените антибиотици, които могат да се конкурират с лекарства за B-лактам.

Най-новото поколение наркотици са левофлоксацин, спирофлоксацин и моксифлоксацин - отличителна черта на това е повишеното влияние върху патогена на пневмонията.

карбапенеми

Карбапенемите са група антибиотици, която се отнася до В-лактамите. Препаратите от тази серия обикновено се считат за резерви, но в особено тежки случаи се превръщат в основа на терапията. Карбапенемите се инжектират инжективно поради ниска абсорбция в стомаха, но имат добра бионаличност и широко разпространение в организма.

Редица нежелани реакции и нежеланите реакции се балансират от ефективността на антибиотика. Карбапенемите трябва да се приемат под строгия надзор на лекаря, защото могат да причинят гърчове, особено при бъбречно заболяване. В случай на промяна в здравословното състояние на пациента, това трябва да се вземе предвид от лекуващия лекар.

пеницилини

Антибиотиците от серията пеницилин са бактерицидни В-лактами. Не се препоръчва употребата на пеницилини едновременно с други антибиотици. Повечето антибиотици от серията пеницилин се инжектират само поради високия риск от разрушаване на лекарството в киселинната среда на стомаха.

Както винаги довеждате момичето до оргазъм?

Не е тайна, че почти 50% от жените не изпитват оргазъм по време на секс, а това е много трудно както по отношение на мъжкото достойнство, така и по отношения с противоположния пол. Има само няколко начина как винаги да донесете партньора си на оргазъм. Тук са най-ефективните:

  1. Увеличете силата си. Тя ви позволява да удължете половото сношение от няколко минути, поне до един час, повишава чувствителността на жената към ласките и й позволява да изживее невероятно мощни и дълги оргазми.
  2. Проучване и прилагане на нови позиции. Непредсказуемостта в леглото винаги вълнува жените.
  3. Също така не забравяйте и други чувствителни точки на женското тяло. И първата от тях е точка-G.

Останалите тайни на незабравимия секс можете да намерите на страниците на нашия портал.

Някои препарати на пеницилин вече са загубили своята ефективност и в момента не се използва от лекарите в ума си безпомощност по отношение на някои видове бактерии мутирали и са загубили тяхната чувствителност към тази антибиотична терапия.

При какви заболявания се използват антибиотици флуорохинолони?

Спектърът на заболяванията, при които се използват антибиотици от флуорохинолоновата група, е както следва:

  • сепсис;
  • гонорея;
  • Простатит.
  • Инфекции на пикочните пътища и таза;
  • Чревни инфекции;
  • Инфекции на горните и долните дихателни пътища;
  • менингит;
  • Антракс;
  • туберкулоза;
  • Инфекции при пациенти с диагноза кистозна фиброза;
  • Лекарствата, базирани на флуорохинолони, се използват широко при лечението на очни заболявания, което се улеснява от високата степен на проникване на лекарството в очната тъкан, дори чрез интактна роговица.

Терапевтично значима концентрация се постига след няколко минути с локално приложение.

Използването на флуорохинолони е показано за различни инфекции на клепачите, конюнктивата, болестите на роговицата, а също и като профилактика след механична травма и хирургична намеса.

Противопоказания за употребата на флуорохинолони може да бъде:

  1. риск от алергична реакция;
  2. бременност;
  3. кърмене;
  4. деца и юноши.

Флуорохинолоните се екскретират главно чрез бъбреците и черния дроб, поради което при пациенти с намалена бъбречна функция или чернодробно заболяване, дозата на лекарството може да се нуждае от корекция.

Друга страшна болест, която убива хиляди човешки животи всяка година, е пневмония. Бактериалните причинители на болестта показват резистентност към традиционните антибиотици, така че лекарите използват флуорохинолони, съдържащи лекарства.

Ранните поколения флуорохинолони не дадоха желания резултат, поради слаба природна активност срещу пневмокока, основен причинител на пневмония. Но четвърто поколение флуорира хинолони ефективен срещу пневмония, и по-специално левофлоксацин лекарство, което се освобождава в две форми за инжекционно приложение и орално приложение.

Спартафлоксацинът се предлага само под формата на таблетки и е еднакво ефективен при антибактериална терапия.

Въпреки значителните ползи от употребата на тези лекарства, има няколко нежелани реакции, свързани с тях:

  • Значително повишаване на чувствителността на кожата към ултравиолетовите лъчи.
  • Промяна в сърдечната честота, което води до аритмия.
  • Предвид тези фактори, лекарствата в лечението трябва да бъдат назначени с задълбочен анализ на ползите и възможните рискове.

При лечението на урогенитални инфекции, причинени от хламидии, лечението е предписано флуорохинолони в тандем с макролиди. Макролидите имат изразена антихламидозна активност, най-известната и често използвана в тази серия е лекарството еритромицин.

Продължителността на лечението с еритромицин обикновено е от една до две седмици.

Флуорохинолоните имат по-слаба активност срещу хламидия, но напълно се справят с инфекции, причинени от гонорея, различни коки и пръти, обаче показан за комплексна терапия. Също така заедно са приготвени редица флуорохинолони и макролиди за лечение на бактериален простатит.

Терапията за един месец води до видими резултати - значимо намаляване на симптомите и подобряване на броя на кръвните клетки.

Препарати (антибиотици) на групата хинолони / флуорохинолони - описание, класификация, поколения

Флуорохинолоните са разделени на няколко поколения и всяко следващо поколение антибиотик е по-силно от предишното.

I поколение:

  • тръбна киселина (pipemidievaya);
  • оксолинова киселина;
  • нилидинова киселина.

2-ро поколение:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлоксацин;
  • норфлоксацин;
  • ломефлоксацин.

Трето поколение:

IV поколение (респираторни):

Съвременните антибиотици са в състояние да се справят с множеството ГИМИ, понякога фатални заболявания, но в замяна на това те изискват внимателни на себе си и дори предпазлив подход, и не прощават лекомислие.

В никакъв случай пациентът не трябва да се ангажира само с антибиотична терапия, а незнанието за сложността на приемането на лекарството може да доведе до катастрофални последици.

Антибиотици - че за привеждане в съответствие с определена дисциплина - интервалът между приема на някои лекарства, трябва да бъдат строго идентични, както и спазването на диетата за борба с алкохол, разбира се, носи със себе си някакъв дискомфорт, но нищо в сравнение с връщането на здравето.