Основен
Анализи

Подробности за антибиотиците на флуорохинолоните и имената на лекарствата

Съвременният ритъм на живота отслабва имунитета на човека и причинителите на инфекциозните заболявания мутират и стават резистентни към основните химически препарати на класа на пеницилина.

Това се дължи на нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - може успешно да се справи с много опасни заболявания с минимални отрицателни последствия за тялото. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на жизненоважни лекарства.

Флуорохинолони антибиотици: имена на лекарства, тяхното действие и аналози

Получете пълната представа за ефективността на антибактериалните лекарства, които ще помогнат на таблицата по-долу. Колоните показват всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Характеристиките на химичната структура на активното вещество за дълго време не позволяват да се получат течни дозирани форми от флуорохинолонови серии и те се издават само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други видове антимикробни средства.

Антибиотици на групата флуорохинолони

Въпросните съединения са антимикробни лекарства, които са силно активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (т.нар. Широк спектър). Антибиотиците в тесния смисъл на думата не са, защото се получават чрез химичен синтез. Но въпреки разликите в структурата, произхода и отсъствието на естествени аналози, те се нареждат сред тях поради техните свойства:

  • Висока бактерицидна и бактериостатична ефикасност, дължаща се на специфичен механизъм: ензимът ДНК-гираза от патогенни микроорганизми се инхибира, което възпрепятства тяхното развитие.
  • Най-широк спектър на антимикробно действие: те са активни срещу повечето грам-отрицателни и положителни (включително анаеробни) бактерии, микоплазми и хламидии.
  • Висока бионаличност. Активните вещества в достатъчни концентрации проникват във всички тъкани на тялото, като осигуряват мощен терапевтичен ефект.
  • Продължителен полуживот и, съответно, след антибиотичен ефект. Поради тези свойства флуорохинолоните могат да се приемат не по-често от два пъти на ден.
  • Ненадминат ефикасност при премахване на болницата, както и системни инфекции, придобити в общността, независимо от тяхната сериозност.
  • Добра поносимост поради леката тежест на нежеланите събития.

Тези химични препарати се систематизират въз основа на разликите в химическата структура и спектъра на антимикробната активност.

Класификация: четири поколения

Няма еднаква стриктна систематизация на химически препарати от този тип. Те се подразделят според позицията и броя на флуорните атоми в молекулата в моно-, ди- и трифлуорохинолони, както и дихателните сортове и флуорираните.

В процеса на изследване и усъвършенстване на първия антибиотик-хинолони са получени 4 поколения лекове. фондове.

Нефлуорирани хинолони

Те включват Negra, Nevigramon, Gramurin и Palin, получени на базата на nalidix, pipemidic и oxolinic киселини. Антибиотиците от серията хинолони са химически избори при лечението на бактериално възпаление на пикочните пътища, където достигат максималната концентрация, тъй като се екскретират непроменени.

Ефективен срещу Salmonella, Shigella, Klebsiella и други eneterobaktery, но не проникват в тъканта, което не позволява използването на хинолони за системно антибиотична терапия, ограничен до определени чревни патологии.

Грам-положителните коки, Pseudomonas aeruginosa и всички анаероби са устойчиви. В допълнение, има няколко значителни странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и неблагоприятни ефекти върху черния дроб и бъбреците (пациенти, диагностицирани с патологии на тези органи са контра-хинолони).

грам

Почти две десетилетия експерименти в областта на изследванията и подобренията доведоха до разработването на флуорохинолони от второ поколение.

Първият е Norfloxacin, получен в резултат на добавянето на флуорен атом към молекулата (в шестото положение). Способността да влезе в тялото, като достига високи концентрации в тъканите позволи неговото използване за лечение на системни инфекции предизвикана от Staphylococcus Aureus, много микроорганизми и някои Грам Грам + пръчки.

Нежеланите реакции са малко, което допринася за добрата толерантност на пациентите.

дихателен

Това име се дава на този клас поради високата му ефективност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидна активност срещу резистентни (към пеницилин и нейните производни) пневмококи - гарантира успешно лечение на синузит, бронхит и пневмония в острата фаза. В медицинската практика се използва levofloxacin (лявовъртящ изомер Ofloxacin), Sparfloxacin и Temafloxacin.

Тяхната бионаличност е 100%, което позволява успешно лечение на инфекциозни заболявания от всякаква тежест.

Респираторна анимеерробика

Моксифлоксацин (Avelox) и гемифлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като химичните препарати на флуорохинолона от предишната група.


Потискане на жизнената активност на пеницилиновите и макролидните устойчиви пневмококи, анаеробните и атипичните бактерии (хламидии и микоплазми). Ефективен при инфекция на долните и горните дихателни пътища, възпаление на меките тъкани и кожата.
Това включва също Grypofloxacin, Klinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. Въпреки това, по време на клиничните изпитвания се установява тяхната токсичност и, съответно, голям брой странични ефекти. Следователно тези имена са били изтеглени от пазара и днес не се използват в медицинската практика.

История на творението

Пътят до получаване на съвременни високоефективни лекарства от класа флуорохинолони е доста дълъг.

Всичко започва през 1962 г., когато случайно се получава налидксинова киселина от хлорохин (антималариално вещество).

Това съединение в резултат на тестването показва умерена биоактивност спрямо грам-отрицателни бактерии.

Абсорбцията от храносмилателния тракт също е ниска, което възпрепятства използването на налидксинова киселина за лечение на системни инфекции. Независимо от това, лекарството достига високи концентрации на етапа на екскреция от тялото, поради което се използва за лечение на уринарните и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не се използва широко в клиниката, тъй като устойчивостта на патогенните микроорганизми се развива доста бързо.

Налидиксова получи малко по-късно pipemidovaya и оксолинова киселина, както и медикаменти на базата на тези (Rozoksatsin, циноксацин и други) - хинолони антибиотици. Тяхната ниска ефективност накара учените да продължат изследванията и да създадат по-ефективни възможности. В резултат на множество експерименти през 1978 г., Norfloxacin се синтезира чрез добавяне на флуорен атом към молекулата на хинолона. Високата му бактерицидна активност и бионаличността предоставиха по-широк обхват на приложение, а учените сериозно се интересуват от перспективите за флуорохинолоните и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години на ХХ век са получени много лекарства, 30 от които са клинично тествани, а 12 са широко използвани в медицинската практика.

Приложение по области на медицината

Ниска антимикробна активност и твърде тесен спектър на действие на лекарства от първо поколение за дълго време ограничават употребата на флуорохинолони само до урологични и чревни бактериални инфекции.

Последвалото развитие обаче позволи да се получат високоефективни лекарства, конкуриращи се днес с антибактериални препарати от серията пеницилин и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

гастроентерология

Възпалението на долната част на червата, причинено от ентеробактерии, е успешно лекувано от Nevigramon.

С развитието на по-напредналите лекарства от тази група, активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разширява.

Венерология и гинекология

Активност флуорхинолонните антимикробни таблетки срещу много патогени (особено атипични) причинява успешното химиотерапията на инфекции, предавани по полов път заболявания (такива като микоплазмоза, хламидия) и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жените, причинена от резистентни към пеницилин щамове, също отговаря добре на системно и локално лечение.

дерматология

Възпалението и нарушенията на целостта на епидермиса, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи лекарства от този клас (Спарфлоксацин).

Те се използват както системно (таблетки, инжекции), така и за локално приложение.

оториноларингология

Третото поколение химични лекарства, високоефективни срещу огромното мнозинство от патогенни бацили, се използват широко за лечението на органите за ОНГ. Възпалението на параналните синуси (синузит) бързо се спира от левофлоксацин и неговите аналози.

Ако заболяването е причинено от щамове на микроорганизми, устойчиви на повечето флуорохинолони, препоръчително е да използвате Moxi- или Gemifloxacin.

офтамология

От доста време учените не могат да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни дозирани форми. Това затруднява използването на флуорохинолони като локални лекарства. Въпреки това, чрез по-нататъшно подобряване на формулите, е възможно да се получат мехлеми и капки за очи.

Lomefloxacin, Levofloxacin и Moxifloxacin са показани за лечение на конюнктивит, кератит, постоперативни възпалителни процеси и за профилактика на последния.

пулмология

Флуорохинолон таблетки и други лекарствени форми, наречени респираторни, превъзхождат облекчаване на възпалението на долните и горните дихателни пътища, причинени от пневмококи. Когато се заразяват с щамове, устойчиви на макролиди и производни на пеницилин, обикновено се предписват Gemifloxacin и Moxifloxacin. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. Limefloxacin и Sparfloxacin се използват успешно при комплексна химиотерапия за туберкулоза. Последният обаче най-често причинява негативни последици (фотодерматит).

Урология и нефрология

Флуорохинолоните са избраните лекарства в борбата срещу инфекциозните заболявания на пикочната система. Те ефективно се справят както с грам-положителни, така и с грам-отрицателни патогени, включително тези, които са резистентни на други групи антибактериални агенти.

За разлика от антибиотиците на серията хинолони, лекарствата 2 и следващите поколения за бъбреците са нетоксични. Тъй като страничният ефект е незначителен, ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин и левофлоксацин се понасят добре от пациентите. Определя се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

терапия

Както всички антибактериални лекарства, химичните препарати от тази група изискват внимателно приложение под медицинско наблюдение. Те могат да се предписват само от специалист, който може правилно да изчисли дозата и продължителността на курса на приемане. Независимостта при избора и отмяната тук е неприемлива.

свидетелство

Положителният резултат от терапията с антибиотици зависи до голяма степен от правилното определяне на патогена. Флуорохинолоните са силно активни срещу следната патогенна микрофлора:

  • Грам - Staphylococcus Aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, антракс патогена, Pseudomonas Aeruginosa, и др.
  • Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и др.
  • Mycobacterium, включително туберкулозен бацил.

Такова разнообразие антибактериалната активност допринася за широкото използване в различни области на медицината. Флуорохинолони лекарства успешно лечение на урогенитални инфекции, предавани по полов път заболявания, пневмония (включително нетипични), екзацербация на хроничен бронхит, възпаление на параназалните синуси, очи болест на бактериален произход, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружен от гноясване.

Списъкът от заболявания, подлежащи на лечение с флуорохинолон, е много голям. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и при тежки форми на просмукване.

Противопоказания

За да бъде терапията с антибиотици изключително полезна, е необходимо да се вземат под внимание противопоказанията на тази група химикали. Nalidix и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерните лекарства също имат няколко строги ограничения.

Флуорохинолоновата серия от антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и дефекти на вътрематочното развитие), поради което е забранено по време на бременност. По време на кърменето тя може да провокира плода и хидроцефалия при новороденото.

При деца от млада и средна възраст, под въздействието на тези лекарства, растежът на костите се забавя, така че те могат да се предписват само като крайна мярка (когато терапевтичната полза превишава възможната вреда). При възрастните хора рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава. В допълнение, не се препоръчва употребата на тази група антимикробни таблетки при диагностициран конвулсивен синдром.

За да не причинявате непоправима вреда на собствения организъм, следва стриктно да спазвате медицинските предписания и никога да не се ангажирате със самолечение!

На нашия сайт можете да се запознаете с по-голямата част от групите антибиотици, пълни списъци с наркотиците, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За целта се създава секцията "Класиране" в горното меню на сайта.

Върнете здравето си на професионалисти! Направете среща за най-добър лекар във вашия град точно сега!

Добрият лекар е генералист, който въз основа на вашите симптоми поставя правилна диагноза и предписва ефективно лечение. На нашия портал можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% при допускане.

* Кликването върху бутона ще ви отведе на специална страница на сайта с формуляр за търсене и запис на специалиста от профила, който ви интересува.

* Достъпни градове: Москва и Московска област, Санкт Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казан, Самара, Перм, Нижни Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов на Дон, Челябинск, Воронеж, Ижевск

Антибиотици на флуорохинолони

Флуорохинолоните са синтетични антибиотици с широк спектър от антибактериални действия. Чувствителността към лекарства, съдържащи антибиотици от списъка на флуорохинолоните, показва грам-отрицателна, грам-положителна и атипична микрофлора.

Група флуорохинолони

Флуорохинолоните са група от антибактериални лекарства, които се получават чрез флуориране (добавяне на флуорни атоми) на молекулата на хинолони - оксолинови, налидиксични, пиперидинови киселини. В медицинската практика антибиотиците влизат през 80-те години на миналия век.

Флуорохинолоните действат бактерицидно, подтискайки активността на няколко бактериални ензими, необходими за разпространението на инфекциозни агенти.

Антибиотиците дълго време задържат активността след инжектиране в кръвта или поглъщане. Това ви позволява да използвате лекарството с честота на приемане 1 или 2 пъти на ден.

Широкият обхват на антимикробната активност и изразените бактерицидни свойства дават възможност да се използват флуорохинолони като монотерапия, без да се предписват антимикробни средства от други класове.

Бионаличността на антибиотиците е 80 - 100%. Храненето не намалява бионаличността на лекарствата в таблетките, въпреки че до известна степен забавя усвояването на лекарствата.

класификация

Флуорохинолоните са производни на хинолона. В класификацията на антимикробни лекарства хинолоните / флуорохинолоните хинолони се считат за едно поколение.

В класификацията на хинолоните / флуорохинолоните лекарствата се групират като лекарства:

  • 1генерация - хинолони (препарати Palin, Negra, Nevigramon);
  • 2 поколения - офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 поколения - левофлоксацин, спарфлоксацин, хемифлоксацин;
  • 4 поколения - моксифлоксацин.

Използване на антибиотици

Флуорохинолоните са ефективни срещу инфекциозни агенти:

  • респираторни органи - долни, горни дихателни пътища;
  • кожа, съединителна тъкан;
  • урогенитална система;
  • органите на храносмилането;
  • кости, стави;
  • око;
  • нервната система.

Най-изразните бактерицидни свойства във връзка с:

  • Грам-отрицателна микрофлора - салмонела, гонокока, шигела, ентеробактер, синехноид, хемофилна пръчка;
  • атипична микрофлора - хламидия, микоплазма, микобактерии.

Срещу грам-положителни стафилококи, стрептококи, пневмококовата активност е по-ниска за лекарства от 2-ро поколение. Флуорохинолони от 2, 3 поколения срещу инфекции, причинени от анаеробна микрофлора, не са ефективни.

3 и 4 поколение са силно активни за стафилококи, пневмококи, стрептококи. Новите флуорохинолони се наричат ​​дихателни флуорохинолони и се използват широко срещу пневмония, бронхит, онкологични заболявания при възрастни.

Флуорохинолони от 2-ро поколение

Най-проучените и често използвани флуорохинолони са офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Ранните флуорохинолони се използват главно срещу чревни инфекции, лечение на заболявания, предавани по полов път, заболявания на пикочната система.

Ципрофлоксацин се прилага главно срещу чревни инфекции, гноен пиелонефрит, цистит, инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Прочетете повече за тази група антибиотици на страницата "Ciprofloxacin".

офлоксацин

Фармацевтичната индустрия произвежда офлоксацин под формата на таблетки, офталмологични мехлеми, разтвори за инфузии, което прави възможно широкото им използване в медицинската практика срещу заболявания на различни органи.

Списъкът на олоксацините - антибиотици от групата на флуорохинолоните от 2-ро поколение включва препарати с имена:

Лекарствата, съдържащи офлоксацин, се лекуват с инфекции, причинени от атипична микрофлора, туберкулоза, гонорея, простатит.

Използвани олоксацини под формата на очни мазила и за лечение на очни заболявания. Очно маз Офлоксацин се предписва на деца, започвайки от 1 година.

Въпреки това, таблетки, офлоксацин инжекции са разрешени, в съответствие с инструкциите, само след навършване на 18-годишна възраст.

пефлоксацин

Списъкът с пефлоксацини включва лекарства:

  • Пефлоксацин-AKOS - под формата на таблетки, концентрат за инжекции;
  • Перти;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Пефлоксацините се използват срещу:

  • холецистит;
  • аднексит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • УНГ заболявания - отит, синузит, фарингит, тонзилит.

Pefloxacin-Акош предписани срещу инфекции, причинени от грам-отрицателни аеробни - Ешерихия коли, Klebsiella, Haemophilus инфлуенца, Helicobacter Pylori.

Чувствителност към антибиотика шоуто и аеробни грам-положителни бактерии - Staphylococcus, Streptococcus, и вътреклетъчни паразити, които включват Legionella, Mycoplasma, хламидия.

Пефлоксацините се предлагат под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Поради това те могат да се използват за поетапна терапия, като се започне с интравенозни инжекции и след това се превключи към приемане на таблетките.

lomefloksatsin

Ломефлоксацинът включва:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Ломефлоксацин хидрохлорид;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacins се препоръчват за употреба срещу инфекции на бъбреците, пикочния мехур, уретерите, жлъчните пътища. Те са ефективни срещу гнойни кожни инфекции, заразени изгаряния, открити рани.

При лошо преносимост рифампицин - основния антибиотик, убива нарастък бацил, lomefloksatsin използва за лечение на туберкулоза с изониазид, етамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

норфлоксацин

Групата на norfloxacins включва препарати:

Norfloxacin се лекува предимно с инфекции на пикочните пътища и на червата, тъй като в тези органи лекарствата се натрупват в терапевтичната концентрация.

Антибиотиците от тази група се използват срещу простатит, уретрит, салмонелоза, шигелоза. Под формата на очни капки, антибиотикът се предписва за блефарит, кератит, конюнктивит.

Като ушни капки Normax norfloxacin се предписва за отит при деца, започвайки от 12-годишна възраст.

Третото поколение флуорохинолони

Антибиотиците от серията флуорохинолони, принадлежащи към третото поколение, са намерили практическо приложение срещу:

  • болести, причинени от Pseudomonas aeruginosa;
  • респираторни заболявания.

Таваник, Авелокс предписват хроничен бронхит, тежък курс на пневмония. Относно ефективността на тези антибиотици не са по-ниски от лечението с цефалоспорини от трето поколение в комбинация с макролиди.

Новите флуорохинолони са ефективни срещу полово предавани инфекции, като гонорея, хламидии.

левофлоксацин

За лекарства, съдържащи левофлоксацин, включват:

Препаратите от този списък са предписани за лека и умерена тежест на инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, простатит.

Антибиотиците също се използват при лечението на стомашни язви, ако се появят в резултат на инфекция с бактерията Helicobacter pylori.

Левофлоксацин се предписва за язва заедно с амоксицилин и омепразол или неговия аналог. При алергия към пеницилини амоксицилин се замества с тинидазол.

спарфлоксацин

Списък на спартафлоксацините се представя с едно лекарство в таблетките Sparflö. Производството на Respar и Sparbact, използвано по-рано, е преустановено.

Sparflot се предписва на възрастни след 18-годишна възраст с болести:

  • ХОББ;
  • пневмония;
  • инфекция на коремната кухина;
  • отит, синузит, причинен по-специално от Pseudomonas aeruginosa, стафилококи;
  • кожни инфекции;
  • остеомиелит;
  • проказа;
  • туберкулоза.

Спарфлоксацинът е най-ефективен при кожни заболявания, причинени от стафилококова инфекция и микобактерии.

гемифлоксацин

Към хемифлоксацин е лекарството Факт. Антибиотикът предписва пневмония, хроничен бронхит, остър синузит при възрастни.

За деца Влакната са забранени до 18 години. Когато приемате таблетки, в допълнение към често срещаните нежелани реакции с флуорохинолони, е възможно:

  • поражение на сухожилията, особено в напреднала възраст;
  • аритмия, ако пациентът има нарушение на ЕКГ под формата на удължен QT интервал.

Спектърът на активност на гемифлоксацин в сравнение с други флуорохинолони, удължен с активност срещу стрептококи са резистентни към пеницилини, цефалоспорини, макролиди.

Лекарството се предписва веднъж дневно, курсът на лечение за пневмония продължава от 7 до 14 дни. Продължителността на лечението за хроничен бронхит или остър синузит е 5 дни

Четвъртото поколение флуорохинолони

Препарати, съдържащи моксифлоксацин като активна съставка:

Моксифлоксацините се освобождават в таблетки и като разтвори за интравенозно приложение, което е удобно за използване при поетапна терапия на респираторни инфекции.

Антибиотици, съдържащи моксифлоксацин, лечение на пневмония, причинена от типични и атипични микрофлора, включително и Haemophilus инфлуенца, микоплазма, хламидия, Klebsiella.

Моксифлоксацин се използва в остри, тежки състояния, срещу синузит, бронхит, перитонит.

Противопоказания за антибиотици

Флуорохинолоните в таблетките и инжекциите са забранени:

  • до 18 години;
  • бременни жени;
  • с лактация;
  • с епилепсия, хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност;
  • в случай на алергия към флуорохинолони.

По време на лечението не можете да шофирате с кола и да работите с движещи се машини. Антибиотиците могат да доведат до намаляване на способността за концентрация, забавяне на реакционната скорост.

При лечението на флуорохинолони рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава при всички пациенти. В специална рискова група:

  • хора над 60 години;
  • жени;
  • хора, приемащи глюкокортикостероиди;
  • пациенти с ревматоиден артрит;
  • пациенти след трансплантация на бъбреците, сърцето, белите дробове.

За да се изключи възможността за разкъсване на сухожилията, при приемане на антибиотици е необходимо да се намали физическото натоварване.

Странични ефекти на флуорохинолоните

Най-честите оплаквания с употребата на флуорохинолони са свързани с нарушение на храносмилателната система. Пациентът може да почувства:

  • гадене;
  • киселини в стомаха;
  • разстройство на изпражненията;
  • лош апетит;
  • повръщане;
  • болка в корема.

Страничният ефект от приемането на антибиотици може да бъде лезия на хрущял, сухожилия. Този страничен ефект е по-честа при възрастните, но понякога се случва в ранна възраст.

Възможни реакции от нервната система, проявени:

  • виене на свят;
  • нарушение на съня;
  • главоболие;
  • рядко конвулсии.

По време на лечението е необходимо да се ограничи излагането на слънчева светлина, тъй като под въздействието на ултравиолетова светлина е възможно да се развие кожно заболяване на фотодерматит.

Понякога има повишена токсичност на флуорохинолоните за черния дроб. Появяват се признаци на увреждане на черния дроб:

  • най-често - висока активност на чернодробните ензими на трансаминазите, която протича асимптоматично;
  • по-рядко - холестатична жълтеница, хепатит;
  • рядко - с некроза на черния дроб.

Непрекъснатото използване на флуорохинолони може да доведе до гъбична инфекция (кандидоза) на лигавиците, мембранозен колит - остро възпаление на дебелото черво.

Промените в общия анализ на кръвта са възможни. Отклоненията представляват следния списък с болести:

  • хемолитична анемия;
  • намаляване на броя на левкоцитите;
  • намалени тромбоцити;
  • агранулоцитоза.

Характеристики на лечение с флуорохинолони

При лечението на заболявания на пикочната система, ципрофлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин се показаха добре.

Представители на второто поколение флуорохинолони са успешно използвани за лечение на хроничен простатит. Abaktal, Zanotsin предписват 0,4 g два пъти дневно, а когато се предписва Maxackwin, е достатъчно да приемете една доза с 0,4 g активен ломефлоксацин на ден.

Флуорохинолоните са се доказали в терапията на гонореята. Те се предписват едновременно с антибиотика на множество макролиди като сложна терапия.

Срещу бактериален менингит се използват ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Флуорохинолоните се предписват за предотвратяване на менингит в случай на тежко изтичане на отит, максиларен синузит и други ОНГ заболявания.

Флуорохинолоновите препарати са предписани за резистентност към антибиотици от серията пеницилин и неефективността на терапията с макролиди и цефалоспорини. Средствата за избор на устойчивост на патогенна микрофлора към антимикробни агенти от други класове са хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Препарати за локално приложение

За лечението на очите се използват течни форми на флуорохинолони под формата на капки. Препаратите за външна употреба се произвеждат от фармацевтичната индустрия за лечение както на деца, така и на възрастни.

Очните капки имат различна концентрация на активното вещество, което може да бъде:

  • левофлоксацин - капки Signtsef, Oftakwix, L-Optik;
  • моксифлоксацин - Vigamox, Maxiflox;
  • Ломекс - Лофокс.

Отитът се лекува с капки за уши, съдържащи офлоксацин - Uniflox, Danzil - капки за ушите и очите.

Кожните инфекциозни заболявания се лекуват с мехлеми, съдържащи офлоксацин - мехлеми Floxal, Ofloxacin, комбинирано лекарство Oflomelid.

Офолулид, в допълнение към антибиотика, съдържа анестетик лидокаин и средство за ускоряване на тъканното възстановяване. Това дава възможност ефективно да се използва Oflomelid с дълбоки изгаряния, трофични язви, спазми, фистули при възрастни.

Как да приемате антибиотици в таблетки

Приемането на флуорохинолони в таблетки не може да се комбинира с препарати от желязо, бисмут, цинк.

През деня е необходимо да се вземе достатъчно количество течност, не по-малко от 1, 2 литра. Те приемат антибиотично хапче с цяла чаша вода.

Лечението трябва да се спазва стриктно, но ако пропуснете лекарството по-късно, не можете да удвоите дозата.

По време на целия курс на лечение и след 3 дни след последната доза, не можете да се попечете на слънце. Появата на признаци, показващи възможността от странични ефекти, служи като основа за оттеглянето на лекарството и посещение при лекаря.

Лечение на деца

Лекарствата, съдържащи флуорохинолони, са забранени за лечение на деца поради риска:

  • конвулсивен синдром;
  • забавяне на растежа на костите;
  • отрицателните ефекти на лекарствата върху хрущялите, сухожилията, сухожилията.

Но при особено тежки инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa при циститна фиброза, лекарят може да предпише лечение с флуорохинолон за дете под постоянен медицински контрол.

Флуорохинолони при бременност и кърмене

Флуорохинолоните имат тератогенен ефект, т.е. те оказват негативно влияние върху образуването на плода, поради което са забранени по време на бременност. Ако една жена ще вземе антибиотици от тази група с лактация, тогава бебето може да има изпъкнал фланенел, хидроцефалия.

Няма данни за тератогенен ефект при бременност срещу моксифлоксацин. Медикаментите, съдържащи моксифлоксацин, могат да се използват по време на бременност под наблюдението на лекар и като се има предвид възможният риск за плода и ползата за майката.

Въпреки това, моксифлоксацин прониква в кърмата, поради което при приемане на антибиотик кърменето временно се прекъсва.

Какви са характеристиките на флуорохинолоновите антибиотици?

В съвременните фармацевтични продукти флуорохинолоновите антибиотици са независима група лекарства, получени в резултат на химичен синтез и притежаващи широк спектър на действие. Те се характеризират с високи фармакокинетични свойства и отлично проникване в клетките и тъканите, включително бактериалните и макроорганизмните мембрани.

Понастоящем всички флуорохинолони са разделени на 4 основни групи, които определят свойствата и характеристиките им.

Групи лекарства

Последователността на разработването на нови лекарства е основата за тяхното разделение на групи. Така че са известни флуорохинолони 1, 2, 3 и 4 поколения.

Първите лекарства са разработени през 60-те години на миналия век. Налидиксова киселина (активно вещество) на антибиотици и неговите компоненти (oksolinievaya и pipemidievaya киселина) показа добри резултати в борбата срещу бактерии причиняват заболявания на пикочните пътища без усложнения и черва (дизентерия, ентероколит).

Следните лекарства принадлежат към първото поколение: Negra, Nevigramon - лекарства на базата на налидксинова киселина. Те имат отрицателен ефект върху бактериите на следните видове: протеини, салмонела, shigella, Klebsiella.

Въпреки високата ефективност, тези средства се характеризират с намалена пропускливост и голям брой странични ефекти. По този начин многобройни изследвания показват 100% резистентност към антибиотици на бактерии като Грам-положителни коки, анаероби и Pseudomonas aeruginosa.

Но тъй като антибиотиците от тази група бяха признати за много обещаващо направление, изследването и разработването на нови лекарства не спряха. Двадесет години след появата на налидксинова киселина се синтезират флуорохинолонови антимикробни средства, инхибитори на ДНК-гираза.

Приготовления от второ поколение

Основно нови вещества бяха получени в резултат на въвеждането на флуорни атоми в хинолинови молекули. Поради това съединенията получиха и името си - флуорохинолони. Бактерицидната ефикасност и характеристиките на препаратите напълно зависят от броя на флуорните атоми (един или няколко) и тяхното местоположение в различни позиции на атомите на хинолина.

Флуорохинолоните от второто поколение показват редица предимства пред чистите хинолони.

Пробивът в фармацевтичните продукти е способността на лекарствата да повлияят на следните видове бактерии:

  • Грам-отрицателни коки и пръчки (салмонела, протеа, shigella, enterobacter, serratsii, tsitrobakteri, менингококи, гонококи и др.);
  • Грам-положителни пръчки (коринебактерии, листерии, причинители на антракс);
  • стафилококи;
  • Legionella;
  • в някои случаи тръбен бацил.

Флуорохинолоните от второ поколение са:

  1. Ципрофлоксацин (tsiprinol и Tsiprobay), наречена златен стандарт в тази група от лекарства. Лекарството се използва широко при лечението на инфекции на долните дихателни пътища (нозокомиална пневмония и хроничен бронхит), пикочната система и червата (салмонелоза, шигелоза). Също така в списъка на патологии да бъдат излекувани с помощта на това лекарство включват инфекциозни заболявания като простатит, сепсис, туберкулоза, гонорея, антракс.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), който създава максимална концентрация на активни вещества в пикочната система и стомашно-чревния тракт. Индикации за употреба са инфекции на пикочно-половата система и червата, простатит, гонорея.
  3. Офлоксацин (tarivid, Ofloksin) - най-ефективните средства между хинолоните второ поколение по отношение на хламидия и пневмококи. Малко по-лошо е въздействието му върху анаеробните бактерии. Назначен за лечение на долните дихателни и инфекции на пикочните пътища, простатата, чревни патологии, гонорея, туберкулоза, сериозни инфекциозни заболявания на тазовите органи, кожата, ставите, костите и меките тъкани.
  4. Пефлоксацин (Abaktal) е малко по-нисък от ефективността на описаните по-горе лекарства, но прониква по-добре от другите бактерии през биологичните мембрани на бактериите. Той се използва в същите патологии като други флуорохинолонови антибиотици, включително вторичен бактериален менингит.
  5. Ломефлоксацин (Maksakvin) не действа при анаеробна инфекция и показва слаби резултати при взаимодействие с пневмококи, но има ниво на бионаличност, достигащо 100%. В Русия се използва за лечение на хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и туберкулоза (при комплексна терапия).

Препаратите от групата на флуорохинолоните заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от бактериална инфекция. Основните им предимства до днес са:

  • високо ниво на биоактивност;
  • Уникален механизъм на действие, който не се използва от никаква друга подготовка на тази цел;
  • отлично проникване през обвивките на бактериите и способността да се създават защитни клетки в клетката при концентрации близки до серумите;
  • добра толерантност към пациента.

Подготовка на третото и четвъртото поколение

Въпреки факта, че основната цел на продължаване на разширяването на диапазона на действие на антибиотици от тази група, както и подобряване на разтворимостта на съединенията, които действат върху най-опасните макро-организми (включително анаероби), се постига чрез създаването на хинолони второ поколение, проучвания не са преустановили. Скоро имаше подготовка за третото и четвъртото поколение.

Левофлоксацин лекарство (Tavanik) трябва да бъде по флуорохинолони трето поколение, което е лявовъртящ изомер на офлоксацин. Фармакологията определя като респираторен хинолон, характеризиращ се с неговите предшественици висока активност срещу пневмококи (включително щамове, резистентни към пеницилин препарати). Бионаличността на лекарството е равна на 100%.

Левофлоксацин се препоръчва за употреба при инфекциозни заболявания горната (остър синузит) и долните дихателни (пневмония, хроничен бронхит) тракт, възпаление на пикочния тракт, кожата и меките тъкани. Ефективен при лечението на антракс.

лекарство четвърто поколение е моксифлоксацин (Aveloks), който има по-ефективно действие на пневмококи (включително резистентни към макролиди и пеницилини) и атипични патогени (микоплазма, хламидия, и така нататък. стр.).

За разлика от почти всички лекарства в тази група, той успешно се бори срещу не спорите, образуващи анаеробни бактерии. Но в същото време е по-ниска ефективност спрямо Pseudomonas aeruginosa и Грам-отрицателни бактерии от чревната серия. Показания за употребата на лекарства са остър синузит, пневмония, хроничен бронхит, инфекциозна мека тъкан и кожни лезии.

Медикаментите от първото и следващите поколения имат специфична химична структура и физични свойства, които сериозно усложняват задачата за получаване на препарати в инжекционна форма. Досега не е било възможно да се получат достатъчно стабилни разтвори за интравенозно приложение. Това се дължи на факта, че почти всички имена на флуорохинолони се предлагат само под формата на таблетки за перорално приложение.

Те дават възможност за разработване на нови лекарства. Така че днес освобождаваме лекарствени форми за локално приложение, при които флуорохинолоните се представят като капки за уши или очи и мехлеми.

Според изследователи от всички страни, бъдещето на всички антибактериални лекарства е зад флуорохинолоните.

Антибиотици флуорохинолони: имена на лекарства, обхват на приложение

Флуорохинолоните - лекарствата принадлежат към групата на хинолоните и имат антибактериални свойства. Използва се в клиничната практика на пулмология, отоларингология, урология, нефрология, дерматология, офталмология. Широчината на приложение се определя от спектъра на действие, ефективността на тези лекарства. По този начин те имат редица негативни влияния. Навременното предписване на антибиотици стриктно съобразно показанията в правилните дозировки, като се вземат предвид противопоказанията, гарантира ефективността, както и безопасността на терапията.

Подходи за систематизация

Списъкът на препаратите на различни флуорохинолони и хинолони има около 4 десетки наркотици. Те са разделени от присъствието или отсъствието на флуорен атом, броят в молекулата си (monoftohinolony, diftohinolony) за благоприятен спектър на активност (грам-отрицателни анаеробни), приложения (дихателна).

Най-пълната картина се съдържа в класификацията на хинолоните за отделните поколения. Този подход е обичаен на практика.

Обща класификация на хинолоните:

  • 1 поколение (нефлуорирани): налидксинова киселина, оксолинова киселина;
  • 2 поколения (Грам-отрицателни): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
  • 3 поколение (респираторни): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
  • 4 поколения (респираторни и антианаеробни): моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Разликите в химичните характеристики, спектъра на патогени, в взаимодействие с тялото на пациента определят местоположението на всяко лекарство в терапията.

Фармакологични характеристики

Механизмът на действие на лекарствата се дължи на ефекта върху бактериалните ензими, участващи в образуването на ДНК и РНК. Резултатът е необратимо нарушение на синтеза на протеинови молекули на микробната клетка. Жизнеспособността намалява, активността на токсичните и ензимните структури намалява, вероятността за улавяне на бактериална клетка от фагоцит (елемент на човешката защитна система) се увеличава.

Флуорохинолоните пречат на разделянето на бактериалните клетки

Представители на всички групи флуорохинолони засягат активната бактериална клетка и също така могат да нарушат всеки етап от своя жизнен цикъл. Те действат върху растящи микроорганизми, върху клетки в покой, когато повечето лекарства са неефективни.

Терапевтичният ефект на флуорохинолоните се дължи на:

  • бактерицидно действие;
  • проникване в бактериалната клетка;
  • продължаване на антимикробния ефект след прекъсване на контакта с лекарствената молекула;
  • създаване на високи концентрации в тъканите, органите на пациента;
  • продължителна екскреция на лекарството от тялото.

Nalidixic киселина е първият представител на хинолоните. Второто лекарство е оксолинова киселина, която има активност 3 пъти по-голяма от предшественика си. Въпреки това, след създаването на флуорохинолони от второ поколение (ципрофлоксацин, норфлоксацин), този агент практически не се използва.

От хинолоните се използва само налидксинова киселина (невигамон). Той е показан за инфекции на пикочните пътища (пиелит, цистит, простатит, уретрит), за предотвратяване на интраоперативни усложнения при бъбреците, уретера и пикочния мехур. Тя се приема до 4 пъти на ден (таблетки).

В флуорохинолоните, както при следващото поколение хинолони, се наблюдават промени в спектъра на чувствителните микроби, както и фармакокинетичните свойства (абсорбция, разпределение и екскреция).

Общите предимства на флуорохинолоните в сравнение с хинолоните:

  • широка антимикробна активност;
  • ефективни концентрации във вътрешните органи при използване на таблетни форми, които не зависят от приема на храна;
  • добро проникване в дихателната система, бъбреците, пикочната система, органите за УНГ;
  • за да се поддържат терапевтични концентрации в засегнатите тъкани, е достатъчно да се предпише 1-2 пъти на ден;
  • странични ефекти под формата на нарушение на храносмилателната система, нервната система се появява по-рядко;
  • се използват за нарушена бъбречна функция, въпреки че екскрецията им се забавя при тази патология.

Към днешна дата има четири поколения представители на тази група.

Приложение в клиничната практика

Лекарствата имат много широк спектър, те действат върху повечето микроорганизми. Препарати второ поколение благоприятно влияят на аеробни грам-отрицателни бактерии (Salmonella, Shigella, Campylobacter, причинителят на гонорея) Грам-положителни (Staphylococcus ауреус, причинител на туберкулоза).

В този случай пневмококите, опортюнистичните микроорганизми (хламидии, легионела, микоплазми), както и анаероби, са нечувствителни към тях. Тъй като пневмококи е основният причинител на пневмонията и често засяга органите на ENT, употребата на тези лекарства в отоларингологията и пулмологията има ограничения.

Норфлоксацин (второ поколение) има широк спектър от ефекти, но високите терапевтични концентрации се създават само в пикочната система. Следователно областта на приложението му е ограничена до нефрологична, урологична патология.

Респираторни флуорохинолони (трето поколение) имат същия обхват на влияние като препарати от предходната група, но също имат ефект върху пневмококи, устойчиви форми, включително, за атипични микроби (хламидия, микоплазмени). Това позволи широко да започнат да използват тази група за лечение на дихателната система (дихателна), както и общия терапевтичната практика.

Флуорохинолони от 3 поколения се използват за лечение на инфекции:

  • дихателна система;
  • бъбречна тъкан;
  • уринарна система;
  • око;
  • паранални синуси;
  • кожата и мазнините.

Флуорохинолоните от 4 поколения, от последното поколение досега, имат ефект върху грам-положителната грам-отрицателна флора и са също така ефективни срещу анаероби, които не са способни да спорулират. Това разширява обхвата на тяхната употреба, позволява използването им с дълбоки кожни лезии с развитието на анаеробна инфекция, аспирационна пневмония, интраабдоминални, тазови инфекции.

Предимството на съвременните флуорохинолони е способността да се използва само това лекарство (монотерапия).

Те са показани за същите заболявания като дихателните флуорохинолони. В този случай москуфилоксацин засяга резистентните щамове на стафилококите, така че може да се използва при лечение на най-тежката болнична пневмония.

Голямо предимство на някои от тези лекарства (левофлоксацин, пефлоксацин) е възможността за тяхното използване не само за орално приложение, но и за интравенозно приложение. Това осигурява бързо предаване на лекарството към засегнатите тъкани, което за тежките пациенти може да бъде решаващо. Също така е възможно да се използва така наречената стъпкова терапия. Когато се получава положителен резултат от инфузионния метод на приложение, лекарството се превключва на таблетни форми. Високата наличност на флуорохинолони с този метод на приложение осигурява ефикасност и помага да се избегнат негативните последици от прилагането на големи обеми лекарства интравенозно.

Нежелани лекарствени реакции и противопоказания за употреба

Както всяко лекарство, флуорохинолоновите антибиотици имат редица странични ефекти. Те трябва да се различават от промените в състоянието на пациента, които се дължат на основното заболяване (напр. Временно повишаване на телесната температура) и показват терапевтичния ефект на лекарствата.

Списъкът на нежеланите реакции:

  • дискомфорт, болка в стомаха, намален апетит, киселини, гадене, повръщане, нарушения на изпражненията като диария;
  • нарушения на съня, главоболие, замаяност, зрителни и слухови увреждания, промени в чувствителността, конвулсивни потрепвания;
  • възпаление на хрущялната тъкан, разкъсване на сухожилията;
  • болка в мускулите;
  • преходно възпаление на бъбречната тъкан, главно интерстициум (нефрит);
  • промени в електрокардиограмата, които могат да причинят аритмии;
  • кожен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж, алергичен оток;
  • повишена чувствителност към слънчевата светлина;
  • нарушения в структурата на микробната флора на тялото, развитие на гъбична инфекция на лигавицата на устата, генитални органи.

Също така изключително рядко, с тежка дисбиоза, чревното увреждане от клостридията развива псевдомембранозен колит. Това е сериозно и опасно заболяване на червата. Ето защо, когато има промени в изпражненията, кървави или други примеси на изпражненията, температурна вълна, която не може да бъде обяснена от основното заболяване, е необходимо спешно да се консултирате с лекар.

  • бременност по всяко време;
  • периода на кърмене;
  • възрастта е по-малка от 18 години;
  • алергия или реакция към приложението на хинолони и флуорохинолони в миналото.

Флуорохинолоните за лечение на деца не се използват поради силно изразения отрицателен ефект върху хрущялната тъкан на растящия организъм.

Ако е необходимо, тези лекарства се заменят с лекарства с подобен спектър на влияние върху патогени.

При сърдечни заболявания със заплаха от нарушения на вентрикуларния ритъм, с патологични състояния на черния дроб и бъбреците, състоянието на тези органи трябва да бъде внимателно проследявано.

Различните лекарства имат спектър от възможни отрицателни ефекти. Ето защо употребата на тези лекарства трябва да бъде под строг медицински контрол.

Използването на флуорохинолони при заболявания на органите за ОНГ

В възпалителни заболявания на носните пътища, орофаринкса, сливици, синусите, ухото инфекциозен характер използва пеницилин лекарства, макролиди, цефалоспорини и флуорохинолони. Използвани лекарства 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Най-вече средствата на тези поколения са, че те засягат пневмококите. Тези стрептококи в повечето случаи са патогени или самостоятелно, или заедно с други микроби от възпалителни заболявания на органите на ENT, дихателната система.

Прилага се при остри и хронични възпалителни процеси, причинени от антитела, чувствителни към флуорохинолони.

Най-често използвани в терапията:

  • заболявания на параналните синуси;
  • ринит;
  • риносинузит.

Флуорохинолоните се използват в отсъствието на ефекта от лечението с бета-лактами (пеницилини и цефалоспорини) и макролиди.

По този начин, препаратите от групата на флуорохинолоните са сред най-широко използваните при съвременната антибиотична терапия при възрастни. Внимателното изследване на пациента, идентифицирането на рисковете от нежелани реакции, най-точният избор на лекарството за микробния спектър на патогени на дадено заболяване, определянето на метода и начина на приложение осигурява положителен ефект от терапията, както и нейната безопасност.

Антибиотици от серията флуорохинолони

Група от хинолони / флуорохинолони - Препарати от серия хинолони

Хинолоните са група антибактериални лекарства, включително флуорохинолони. Хинолоните са група синтетични антимикробни средства, които имат бактерициден ефект. Първият препарат на серията хинолони е налидксинова киселина, синтезирана през 1962 г. на нафтиридин. Първите препарати от тази група, предимно насилициева киселина, са били използвани в продължение на много години само с инфекции на MVP.

Въз основа на единствен механизъм на антимикробно действие, хинолоните и флуорохинолоните са получили общо наименование "ДНК-гиразни инхибитори".

От въвеждането си в действие през 90-те години, ципрофлоксацин, са получени редица хинолонови аналози.

Основните противопоказания за назначаването на флуорохинолони са свързани със свръхчувствителността на пациентите към хинолоновите лекарства (хинолони и флуорохинолони)

клас хинолонови лекарства, използвани в клиничната практика от началото на 60-те години, в зависимост от механизма на действие е коренно различна от друга AMP, която осигурява тяхната активност срещу устойчиви, включително мултирезистентни щамове на микроорганизми. Хинолоните клас включва две основни групи медикаменти, главно, различаващи се по структурата, фармакокинетиката и указания за използване ширина: флуорирани хинолони и флуорохинолони. Хинолоните се класифицират по времето на въвеждане в употреба на нови лекарства с подобрени антимикробни свойства. Според работната класификация, предложена от R. Quintiliani (1999), хинолоните са разделени на четири поколения:

Класификация на хинолоните

Пипемид (тръбидна) киселина

Изброените подготовки са регистрирани в Русия. В чужбина се използват няколко други препарата от типа chinolone, главно флуорохинолони.

Хинолоните от първото поколение са предимно активни срещу грам-отрицателна флора и не създават високи концентрации в кръвта и тъканите.

Флуорохинолоните одобрени за клинично приложение от началото на 80-те години (II поколение) имат широк спектър антимикробна активност, включително стафилококи, висока бактерицидна активност и добри фармакокинетика, която позволява използването им за лечение на инфекции с различна локализация. достъпни от средата на 90-те години (поколение III-IV), характеризиращ се с висока активност срещу грам-положителни бактерии (предимно пневмококи), вътреклетъчни патогени, анаероби (поколение IV), и още по-оптимизирана фармакокинетика флуорхинолони. Наличието на множество лекарства в дозирани форми на / в прием и в комбинация с висока бионаличност позволява пристъпи терапия че при сравними клинична ефикасност значително по-евтино парентерално.

Висока бактерицидна активност на флуорохинолони могат да бъдат разработени за няколко лекарства (ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) дозирани форми за локално прилагане като капки за очи и уши.

Механизъм на действие

Хинолоните имат бактерициден ефект. Инхибирането на два жизненоважни ензима от една микробна клетка - ДНК-гираза и топоизомераза IV нарушава синтезата на ДНК.

Спектър на активността

Нефлуорирани хинолони действат предимно на грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae (Е. коли, Enterobacter SPP., Proteus SPP., Klebsiella SPP., Shigella SPP., Salmonella SPP.), И Haemophillus SPP. и Neisseria spp. Оксолинова и пипемидинова киселина, освен това, са активни срещу някои щамове на S.aureus и P.aeruginosa, но няма клинично значение.

Флуорохинолоните имат много по-широк спектър. Те са активни срещу редица грам-положителни аеробни бактерии (Staphylococcus SPP.), Повечето щамове на Грам-отрицателни, включително Е.коли (включително ентеротоксигенни щамове), Shigella SPP., Salmonella SPP., Enterobacter SPP., Klebsiella SPP., Proteus SPP., Serratia SPP., Providencia SPP., Citrobacter SPP., M.morganii, Vibrio SPP., Haemophilus SPP., Neisseria SPP., Pasteurella SPP., Pseudomonas SPP., Legionella SPP., Brucella SPP., Listeria SPP.

В допълнение, флуорохинолоните обикновено са активни срещу бактерии, резистентни на хинолони от първото поколение. Флуорохинолоните и III, по-специално, IV генериране на високо активни срещу пневмококи по-активен от II поколение лекарства срещу вътреклетъчни патогени (Chlamydia SPP., Mycoplasma SPP., М. tuberculosis, отглеждане атипични микобактерии (M.avium и др.), анаеробни бактерии (моксифлоксацин). това не понижават активността срещу грам-отрицателни бактерии. важно свойство на тези лекарства е активността срещу няколко бактерии устойчиви на флуорохинолони II поколение. Поради високата активност срещу патогени на бактериална от VDP и NDP инфекции, те понякога се наричат ​​"респираторни" флуорохинолони.

В различна степен, ентерококи, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Н. pylori, U.urealyticum са чувствителни към флуорохинолони.

Фармакокинетика

Всички хинолони се абсорбират добре в храносмилателния тракт. Храната може да забави абсорбцията на хинолоните, но няма значим ефект върху бионаличността. Максималните концентрации в кръвта се постигат средно 1-3 часа след поглъщането. Наркотиците преминават през плацентарната бариера и в малки количества проникват в кърмата. Те се екскретират главно чрез бъбреците и създават високи концентрации в урината. Частично се екскретира с жлъчка.

Хинолоните от първото поколение не създават терапевтични концентрации в кръвта, органите и тъканите. Nalidix и оксолиновите киселини претърпяват интензивна биотрансформация и се екскретират главно под формата на активни и неактивни метаболити. Пипемидната киселина малко се метаболизира и се екскретира непроменена. Времето на полуразпад на налидиоксиновата киселина е 1-2,5 часа, тръпмидната киселина 3-4 часа, оксолиновата киселина 6-7 часа. Максималните концентрации в урината се получават средно 3-4 часа.

Когато бъбречната функция е нарушена, екскрецията на хинолоните се забавя значително.

Флуорохинолоните, за разлика от нефлуорираните хинолони, имат голям обем на разпределение, създават високи концентрации в органи и тъкани, проникват в клетките. Изключението е norfloxacin, чиито най-високи нива са отбелязани в червата, MAP и простатната жлеза. Най-големите тъканни концентрации достигат outloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин преминават през ВВВ, достигайки терапевтични концентрации.

Степента на метаболизма зависи от физико-химичните свойства на лекарството: най-активно биотрансформира пефлоксацин, най-малко активни - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. При фецеса се извежда от 3-4% до 15-28% от приетата доза.

Полуживотът на различни флуорохинолони варира от 3-4 часа (норфлоксацин) до 12-14 часа (пефлоксацин, моксифлоксацин) и дори до 18-20 часа (спарфлоксацин).

Ако бъбречната функция е нарушена, полуживотът на офлоксацин, левофлоксацин и ломефлоксацин е най-продължителен. При тежка бъбречна недостатъчност е необходимо коригиране на дозите на всички флуорохинолони. При тежки нарушения на чернодробната функция може да се наложи коригиране на дозата на пефлоксацин.

В хемодиализа флуорохинолони отстранени в малки количества (офлоксацин - 10-30%, други лекарства - по-малко от 10%).

Нежелани реакции

Често за всички хинолони

Стомашно-чревен тракт: киселини, епигастриална болка, нарушение на апетита, гадене, повръщане, диария.

CNS: ототоксичност, сънливост, безсъние, главоболие, замаяност, зрително увреждане, парестезия, тремор, конвулсии.

Алергични реакции: обрив, сърбеж, ангиоедем; фоточувствителност (най-характерно за ломефлоксацин и спарфлоксацин).

Характеристика на хинолоните от първото поколение

Хематологични реакции: тромбоцитопения, левкопения; с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа - хемолитична анемия.

Черен дроб: холестатична жълтеница, хепатит.

Характеристика на флуорохинолоните (редки и много редки)

Мускулно-скелетната система: артропатия, артралгия, миалгия, тендонитис, скъсване на сухожилие.

Бъбреци: кристалурия, преходен нефрит.

Сърце: удължаване на QT интервала на електрокардиограма.

Други: най-често - кандидоза на устната лигавица и / или вагинална кандидоза, псевдомембранозен колит.

свидетелство

Хинолоните от 1-ро поколение

Инфекции MVP: остър цистит, анти-релапс терапия за хронични форми на инфекция. Не използвайте с остър пиелонефрит.

Чревни инфекции: шигелоза, бактериален ентероколит (налидксинова киселина).

флуорохинолони

VDP инфекции: синузит, особено причинени от много устойчиви щамове, злокачествен външен отит на средното ухо.

Инфекции NDP: екзацербация на хроничен бронхит, придобита в общността и нозокомиална пневмония, легионелоза.

Чревни инфекции: дизентерия, коремен тиф, генерализирано салмонелоза, Yersiniosis, холера.

Инфекции на тазовите органи.

Инфекции MVP (цистит, пиелонефрит).

Инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите.

Менингит, причинен от грам-отрицателна микрофлора (ципрофлоксацин).

Бактериални инфекции при пациенти с кистозна фиброза.

Туберкулоза (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинирана терапия за резистентна към лекарства туберкулоза).

Norfloxacin, като се вземат предвид особеностите на фармакокинетиката, се използва само за чревни инфекции, инфекции с MVP и простатит.

Противопоказания

За всички хинолони

Алергична реакция към препарати на хинолонова група.

Допълнително за производството на хинолони I

Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.

Тежка церебрална атеросклероза.

Допълнително за всички флуорохинолони

Редактиране на предупрежденията

Алергия. Преминаване към всички лекарства от групата на хинолоните.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичния ефект на хинолоните върху плода. Има изолирани съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и набъбване на фонанела при новородени, чиито майки по време на бременност са приемали натриева киселина. Във връзка с развитието на артропатиите при незрели животни, употребата на всички хинолони при бременност не се препоръчва.

Кърменето. Хинолоните проникват в кърмата в малки количества. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са приемали налидксинова киселина по време на кърмене. В експеримента, хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, така че при отпускането им на кърмачки се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. Въз основа на експериментални данни употребата на хинолони не се препоръчва по време на образуването на остеоартритната система. Оксолиновата киселина е противопоказана при деца под 2 години, тръпмид - до 1 година, nalidix - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват при деца и юноши. Въпреки това, клиничен опит и специални проучвания употребата на флуорохинолони в педиатрията не са потвърдили риска от увреждане на костите и ставите, и по тази причина е позволено назначаването на флуорохинолони деца по здравословни причини (влошаване инфекции при кистозна фиброза, тежки инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентни бактерии, инфекции по време на неутропения ).

Гериатрия. При възрастни хора рискът от счупване на сухожилията се увеличава с употребата на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Болести на централната нервна система. Хинолоните упражняват стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че те не се препоръчват при пациенти с анамнеза за конвулсивен синдром. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушена церебрална циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва намидиксидна киселина, е възможно повишаване на вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна и чернодробна функция. Хинолоните I поколение не могат да се прилагат в случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, в резултат на натрупването на лекарства и техните метаболити увеличава риска от токсични ефекти. Дозите флуорохинолони при тежка бъбречна недостатъчност подлежат на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като при експеримент с животни те имат порфириногенен ефект.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на антиациди и други препарати, съдържащи магнезиеви йони, цинк, желязо, бисмут, може да намали бионаличността на хинолони неабсорбируеми поради образуване на хелатни комплекси.

Пипемидиновата киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантини (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от токсични ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се повишава, когато се комбинира с НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с производните на нитрофуран, така че комбинациите от тези лекарства трябва да се избягват.

I хинолони поколение, ципрофлоксацин и норфлоксацин са индиректни антикоагуланти наруши метаболизъм в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба може да се наложи да коригирате дозата на антикоагуланта.

Трябва да се внимава да се предписват флуорохинолони едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от развитие на сърдечни аритмии се увеличава.

Когато се използва едновременно с глюкокортикоиди, рискът от разкъсване на сухожилията се повишава, особено при възрастните хора.

При използване на ципрофлоксацин, пефлоксацин и норфлоксацин заедно с лекарства, урина алкализиращ (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), увеличава риска от кристалурия и нефротоксични ефекти.

При едновременна употреба с азлоцилин и циметидин във връзка с понижаване на тубулната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и техните концентрации в кръвта се повишават.

Информация за пациентите

Приготвянето на хинолони при поглъщане трябва да се измие с пълна чаша вода. Вземете поне 2 часа преди или 6 часа след приемането на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Придържайте се стриктно към режима и лечебните режими по време на терапията, не пропускайте дозата и не я приемайте на редовни интервали от време. Ако пропуснете дозата, приемете я възможно най-скоро. Не го приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства, които са изтекли.

По време на лечението се наблюдава достатъчно воден режим (1,2-1,5 l / ден).

Не излагайте на пряка експозиция на слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употребата на лекарства и поне 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако подобрението не се появи в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми. Ако възникне болка в сухожилията, трябва да се уверите, че засегнатата става е в покой и се консултирайте с лекар.

Таблица. Препарати на групата хинолони / флуорохинолони. Основни характеристики и характеристики на приложението

Деца над 3 месеца: 55 mg / kg на ден в 4 разделени дози

При назначение повече от 2 седмици дозата трябва да бъде намалена 2 пъти, за да се контролира функцията на бъбреците, черния дроб и кръвната картина

Деца над 2 години: 0,25 g на всеки 12 часа

- по-дълго T1;

Деца над 1 година: 15 mg / kg / ден в 2 разделени дози

- по-дълго T1

Eye./Eshn. Кап. 0,3% око. мехлем 0.3%

Възрастни: 0,4-0,6 g на всеки 12 часа Въведете чрез бавна инфузия за 1 час

Окото. Кап. внушавайте за 1-2 капачки. в засегнатото око на всеки 4 часа, с тежък поток - всеки час, за да се подобри Уш. Кап. Погребвайте в 2-3 капки. в засегнатото ухо 4-6 пъти на ден, с тежък поток - на всеки 2-3 часа, постепенно намалява, докато се подобрява

Окото. мехлем се поставя зад долния клепач на засегнатото око 3-5 пъти на ден

Възрастни: 0,2-0,4 g / ден в 1-2 приложения Въведете чрез бавна инфузия за 1 час

Окото. Кап. внушавайте за 1-2 капачки. в засегнатото око на всеки 4 часа, с тежък поток - всеки час до подобряване. Ushn. Кап. Погребвайте в 2-3 капки. в засегнатото ухо 4-6 пъти на ден, с тежък поток - на всеки 2-3 часа, постепенно намалява, докато се подобрява

Окото. мехлем се поставя зад долния клепач на засегнатото око 3-5 пъти на ден

лекарствени резистентни форми на туберкулоза

Rd d / in. IV инфузия от 4 mg / ml в колбата. 100 ml всяка

Възрастни: 0,8 g за първата инжекция, след това 0,4 g на всеки 12 часа

Въведете чрез бавна инфузия за 1 час

Формира активен метаболит - норфлоксацин

Окото. Кап. внушавайте за 1-2 капачки. в засегнатото око на всеки 4 часа, с тежък поток - всеки час до подобряване.

Ushn. Кап. Погребвайте в 2-3 капки. в засегнатото ухо 4-6 пъти на ден, с тежък поток - на всеки 2-3 часа, постепенно намалява, докато се подобрява

Окото. Кап. внушавайте за 1-2 капачки. в засегнатото око на всеки 4 часа, с тежък поток - всеки час до подобряване

По-често, отколкото други флуорохинолони, причинява фотодерматит. Не взаимодейства с метилксантини и индиректни антикоагуланти

Не взаимодейства с метилксантини.

Възрастни: 0.25-0.5 g на всеки 12-24 часа, с тежки форми 0.5 g на всеки 12 часа Въведете чрез бавна инфузия за 1 час

* При нормална бъбречна функция

Източник: Практически насоки за противоинфекциозна химиотерапия - Strachunsky LS с колеги., Смоленск, 2007 г.

Място на флуорохинолоните в лечението на бактериални инфекции

Флуорохинолоните са голяма група антимикробни средства от класа хинолон, инхибитори на ДНК-гираза. Това са силно активни синтетични химиотерапевтични средства с широк спектър на действие, характеризиращи се с добри фармакокинетични свойства, висока степен на проникване в тъкани и клетки, включително макроорганизми и бактериални клетки.

Нефлуорираните препарати от класа на хинолона (налидксинова киселина, пипемидна киселина, оксолинова киселина) са използвани в клиниката от началото на 60-те години на миналия век. Тези лекарства имат ограничен спектър на действие (главно по отношение на Enterobacteriaceae) и ниска бионаличност, се използват главно при лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища и някои чревни инфекции.

Основно нови съединения се получават чрез въвеждане на флуорен атом в шестата позиция на хинолиновата молекула. Наличието на флуорен атом (една или няколко) и различни групи в различни позиции определя характеристиките на антибактериалната активност и фармакокинетичните свойства на препаратите. Лекарствата от групата флуорохинолони са въведени в клиничната практика в началото на 80-те години и днес заемат едно от водещите места в химиотерапията на различни бактериални инфекции. Някои свойства на флуорохинолоните им позволяват да заемат водещи позиции в арсенала на съвременните антибактериални средства. Свойствата от това естество включват:

уникален механизъм на действие сред антимикробни агенти - инхибиране на ензима на бактериалната клетка - ДНК гираза;

висока степен на бактерицидна активност;

широк антимикробен спектър, включващ грам-отрицателни и грам-положителни аеробни бактерии (някои лекарства също са активни срещу анаеробни бактерии), микобактерии, хламидия, микоплазма;

добро проникване в тъканите и клетките на макроорганизма, където се създават концентрации близки или по-големи от серума;

дълъг полуживот и наличие на постантиботичен ефект, който определя рядкото им дозиране - 1-2 пъти дневно;

доказано в контролирани клинични проучвания висока ефикасност при лечението на общността придобита и нозокомиални инфекции почти всяко място (горните и долните дихателни пътища, пикочния тракт, кожата и меките тъкани, костите и ставите, интраабдоминална, гинекологичен, черен дроб и жлъчните пътища, стомашно-чревния тракт, очите, централна нервна система, болести, предавани по полов път);

възможността за използване като емпирична терапия за тежки инфекции в болницата;

добра поносимост на лекарствата и малка честота на нежелани реакции.

Флуорохинолоните са широкоспектърни лекарства с преобладаваща активност срещу грам-отрицателни и грам-положителни аеробни бактерии, както и хламидии и микоплазми.

Най-изразен показват флуорохинолони активност срещу грам-отрицателни бактерии, особено Enterobacteriaceae семейство (Ешерихия коли, Proteus SPP., Klebsiella SPP., Shigella SPP., Salmonella SPP., Enterobacter SPP., Serratia marcescens, Citrobacter SPP.), Срещу която те активност е сравнима с цефалоспорини III-IV поколения (MPK90 обикновено по-малко от 1 мг / л). Много висока чувствителност към флуорохинолони са Н. гонорея и N. meningitidis (MPK90 по-малко от 0.1 мг / л) са по-малко чувствителни Acinetobacter SPP. Препаратите имат изразен ефект върху други грам-отрицателни бактерии (C. jejuni, М. catarrhalis, Legionella SPP.), X. грип (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза [1]). P. Aeruginosa обикновено умерено чувствителни към флуорохинолони, сред които най-активно ципрофлоксацин [2]. По отношение на грам-отрицателни бактерии притежават най-високата активност ципрофлоксацин и офлоксацин [2].

Активността на флуорохинолоните срещу Грам-положителни бактерии е по-слабо изразена, отколкото при грам-отрицателните бактерии. Стрептококите и пневмококите са по-малко чувствителни към флуорохинолоните, отколкото стафилококите [3].

През последните години, за да се синтезират нови флуорхинолонните лекарства проявяват висока активност срещу Грам-положителни бактерии, особено пневмококи, което им позволява да се идентифицира подгрупа на лекарства, и се характеризира като второ поколение или нови флуорохинолони (таблица. 1). Те често се описва като "респираторен" или "antipnevmokokkovye", въпреки че определението не отразяват точно тяхната конкретна антимикробен спектър в областта на клинично приложение.

Нови флуорохинолони имат по-висока естествена активност срещу Streptococcus пневмония от предходните флуорохинолони, които имат най-висока активност гемифлоксацин (MPK90 = 0.125 мг / л) и моксифлоксацин (0.25 мг / л) по-слабо изразен - левофлоксацин (1 мг / л). Трябва да се отбележи, че дейността на новите флуорохинолони не се различават по отношение на пеницилин-и penitsillinrezistentnyh пневмококови щамове. Понастоящем пневмококи устойчивост към нови флуорохинолони минимални (по-малко от 1%), а значително по-рано по-горе. Нови флуорохинолони също са по-добри по-рано на действие срещу други стрептококи, стафилококи, ентерококи. Някои лекарства флуорохинолони 2-ро поколение (моксифлоксацин, гемифлоксацин) също така показват активност срещу метицилин-резистентни стафилококи щамове.

Всички флуорохинолони действат срещу хламидии и микоплазми, като препаратите от първо поколение - умерени, препарати от второ поколение - са високи.

Анаеробни бактерии са резистентни или умерено чувствителни към началото флуорохинолони, следователно при лечение на пациенти със смесена аеробни и анаеробни инфекция (например, интраабдоминална и гинекологични инфекции) флуорохинолони целесъобразно да се комбинира с метронидазол или линкозамиди. Някои нови флуорохинолони (тровафлоксацин, моксифлоксацин и др.) Имат добра активност срещу анаеробни бактерии, включително Clostridium SPP. и Bacteroides SPP., което позволява използването им в смесени инфекции като монотерапия.

Области на клинично използване на флуорохинолони

Флуорохинолоните се използват успешно при лечението на различни инфекции. Многобройни контролирани проучвания са показали високата клинична ефикасност на флуорохинолоните при инфекции на почти всяка локализация както на придобитата от общността, така и на болницата [4].

Препаратите от първото поколение трябва да се използват главно за болнични инфекции (Таблица 2). Тяхното значение в инфекциите, придобити в общността, е ограничено поради ниската активност срещу най-често срещания патоген, S. pneumoniae. Най-добре проучените лекарства са ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин. Ципрофлоксацин има достатъчно висока естествена активност срещу P. Aeruginosa, сравнима с дейността на най-активните срещу препарати микроорганизми - цефтазидим и меропенем. В същото време се нарушава важно тенденция вижда през последните години - увеличение на честотата на резистентни щамове на P. Aeruginosa в интензивните отделения интензивно лечение (ICU) към флуорохинолони.

Ранните флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) са избраните лекарства при лечението на различни инфекции на пикочните пътища, включително болнични. Доброто проникване на тези лекарства в тъканта на простатата ги прави практически не-алтернативни за лечението на бактериален простатит.

Както беше отбелязано по-рано флуорохинолони не е препоръчително да се използва в придобити в обществото инфекции на дихателните пътища. В същото време, с нозокомиална пневмония тези лекарства са важни, тъй като много активни срещу най-подходящите патогени (ентеробактериите, S. ауреус, P. Aeruginosa), където в ОИТ с пневмония, свързана с механична вентилация (AV), трябва да се дава предпочитание ципрофлоксацин, има най-силно изразено естествена активност срещу Pseudomonas Aeruginosa (поради факта, че в нашата страна ICU честота на устойчиви ципрофлоксацин P. Aeruginosa щам е над 30%, това лекарство трябва да се дава само когато е инсталирана постоянна чувствителност на микроорганизма). В nereanimatsionnyh хирургични отделения и неврологично болница с пневмония силно офлоксацин и пефлоксацин. Трябва да се отбележи, че по-ранните Флуороквинолоните не могат да се мерят с новия или дори превъзхожда тяхната естествена активност срещу Грам-отрицателните бактерии от семейство Enterobacteriaceae. По отношение на P. Aeruginosa най-активната флуорохинолони е ципрофлоксацин, на нов флуорохинолони недвижими antipsevdomonadnoy дейност има само левофлоксацин. Освен това, резистентността към началото отрицателни бактерии и нови флуорохинолони обикновено напречно, т.е. в случай на резистентност към ципрофлоксацин с голяма вероятност възбудител да бъде устойчив на моксифлоксацин и левофлоксацин. Горното се обяснява фактът, че новите флуорохинолони не са значителни предимства в сравнение с по-рано при лечението на вътреболничните инфекции.

Важното значение на ранните флуорохинолони са при интраабдоминалните хирургични инфекции. В предпочитани вериги преди перитонит антибактериална терапия като агенти 1st обикновено показан броят на цефалоспорини поколения II-III в комбинация с линкозамиди или метронидазол. Поради глобалното увеличение на стабилността на болничните щамове на Enterobacteriaceae към цефалоспорини III флуорохинолони поколение през последните години, в съчетание с метронидазол все по-често се препоръчва, тъй като първият сериал. Ефективността на различните лекарства от ранните флуорохинолони с интраабдоминални инфекции е сравнима. За инфекции на черния дроб и жлъчните пътища, изглежда за предпочитане pefloksatsinu чиято концентрация в жлъчката по-висока.

Флуорохинолоните също се препоръчва за пациенти с некротизиращ панкреатит за предотвратяване на инфекция, въпреки че по-високи карбапенеми ефективност е показано на сравнителни изследвания. Широкото мнение за предимствата при лечението на панкреатична некроза пефлоксацин едва се счита за валидно, като концентрацията му в тъканите и секрети на панкреаса е не по-висока от концентрацията наблюдава при прилагането на ципрофлоксацин или офлоксацин. Флуорохинолоните проникване в различни тъкани се осъществява чрез пасивна дифузия и се дължи на техните физико-химични свойства - липофилност и рКа свързване с плазмени протеини, и тези цифри са добре ципрофлоксацин [5]. Обещаващи за интраабдоминални инфекции са новите флуорохинолони - левофлоксацин и моксифлоксацин.

Флуорохинолоните обикновено не се препоръчва за инфекции на централната нервна система (CNS), поради ниската проникването в цереброспиналната течност (CSF), но в менингит, причинени от грам-отрицателни бактерии, които са резистентни към цефалоспорини III поколение увеличава флуорохинолони стойност. В този случай е за предпочитане да се използва пефлоксацин или ципрофлоксацин.

Наличието на някои флуорохинолони (ципрофлоксацин, пефлоксацин) две дозирани форми позволява последователно терапия за намаляване на разходите за лечение. Поради високата бионаличност на офлоксацин и пефлоксацин дозите на тези лекарства за интравенозно и орално приложение са еднакви. В ципрофлоксацин бионаличност по-ниска, така че преходът от парентерално прилагане на прием за поддържане на терапевтично концентрация в кръвта трябва да се увеличи перорална доза (например, в / 100 мг → вътре 250 мг / в 200 мг → вътре в 500 мг / в 400 mg → в рамките на 750 mg).

Препаратите от второ поколение флуорохинолони се характеризират с по-висока активност срещу грам-положителни инфекции и по-специално със S. pneumoniae [6]. В тази връзка, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин гемифлоксацин и може да се прилага при инфекции на общността придобита дихателни пътища (Таблица. 3). Доказани клиничната ефикасност на левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин и респираторни инфекции. Понастоящем се препоръчват нови флуорохинолони като средство за избор при лечението на придобита в обществото пневмония и обостряне на хроничен бронхит [7, 8]. В контролирани проучвания показват, че левофлоксацин и моксифлоксацин са най-ефективните начини за лечение на тежка пневмония придобита в обществото като монотерапия не е по-ниско, а понякога и превъзхожда комбинирани схеми (цефалоспорини III поколение, макролиди +). Установено, че гемифлоксацин, моксифлоксацин и левофлоксацин на обостряне на хроничен бронхит продуктивно други видове антибиотична терапия за унищожаване на X. грип и продължителност на повторение период без [9-12].

Високата активност на тези лекарства срещу основни патогени на урогенитални инфекции (гонорея, хламидия, микоплазмоза) позволява висока ефективност да се прилагат при болести, предавани по полов път заболявания. В бъдеще, тези лекарства могат да се водеща роля в лечението на гинекологични тазови инфекции (включително честата комбинация от грам-положителни или грам-отрицателни бактерии с атипични патогени - Chlamydia и микоплазма), но това трябва да се потвърди в клинични проучвания. Някои лекарства 2nd флуорохинолони поколение като моксифлоксацин, гемифлоксацин, имат много широк спектър на антимикробна активност, съдържащ като анаеробни организми и метицилин-резистентни стафилококи [13, 14]. По този начин, тези лекарства могат да се изпълняват чрез избор за емпирично лечение на най-сериозните инфекции в болница на - вътреболнична пневмония, сепсис, смесен аеробен-анаеробно абдоминално и инфекции на рани.

При предписване на флуорохинолони трябва да се обмисли възможността за фармакокинетично взаимодействие с други лекарства. На първо място, този риск е налице при перорално приложение на флуорохинолони. Редица лекарства (антиациди, сукралфат, бисмутови соли, калций, железни препарати) намаляват бионаличността на флуорохинолоните, което може да доведе до намаляване на ефективността на последните. Някои флуорохинолони причиняват повишаване на концентрациите на теофилин в кръвта при комбинираната им употреба. Това е типично за еноксацин, ципрофлоксацин, в по-малка степен - пефлоксацин и гропафлоксацин. Същевременно олоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не променят фармакокинетиката на теофилин.

Преносимост и безопасност на флуорохинолоните

В продължение на две десетилетия на клинична употреба флуорохинолоните се считат за относително безопасни и се понасят добре. Флуорохинолоните, препоръчани за медицинска употреба, не показват канцерогенна, мутагенна и тератогенна активност. Има ограничения за употребата на наркотици от тази група - бременни и кърмещи жени, деца и юноши на възраст под 16-18 години. Това се дължи на експерименталните данни за увреждащия ефект на флуорохинолоните срещу хрущялната тъкан на незрели животни. Въпреки че тези данни не са потвърдени в клиниката (има контролиран свят опит флуорохинолони дестинация за здраве в няколко хиляди деца, без никакви негативни последици), тези ограничения се наблюдават в момента. Това противопоказание е оправдано, тъй като силно ограничава широкото ирационално използване на флуорохинолони по педиатрия за получаване на надеждни данни относно тяхната безопасност при тези пациенти.

В същото време трябва да се отбележи, че абсолютно безопасни лекарства не съществуват. Въпреки огромния опит на безопасно клинично приложение на флуорохинолони, случаи на тежки токсични реакции, съобщени през последните години в някои лекарства от тази група, да направи по-внимателен подход към изучаването на тяхната безопасност, анализ на нежелани реакции и да се определи съотношението на "съотношението полза / риск".

Най-честите нежелани реакции, когато се прилагат флуорохинолони са симптоми от стомашно-чревния (гадене, повръщане, диария, коремна болка, промяна на вкуса), но в повечето случаи те са леки и не изискват прекъсване на лечението.

Отговор от централната нервна система са общи за всички лекарства от този клас, обаче, те не се наблюдава често се появяват, като правило, главоболие, виене на свят, сънливост, нарушения на съня (тези симптоми обикновено се появяват в 1-ви ден от лечението и изчезват веднага след отказ); припадъци, са описани по-рядко, се проявяват главно върху лечението на 3-4 дни при пациенти с предразполагащи фактори: анамнеза за епилепсия, мозъчна травма, хипоксия, старост, в съчетание с назначаването на теофилин или нестероидни противовъзпалителни лекарства. Всички флуорохинолони с приблизително еднаква честота отговор, причинени от централната нервна система (5-8%), Minimal невротоксичност се наблюдава в офлоксацин, и левофлоксацин.

Флуорохинолоните предизвикват фототоксична реакция под въздействието на слънчева светлина или ултравиолетово лъчение. Това се дължи на фоторазграждането на хинолоновата молекула под въздействието на UV лъчите и образуването на свободни О2 радикали, които увреждат структурите на кожата. Описани са случаи на тежък фотодерматит. Важно е фототоксичните реакции да се развиват не само с флуорохинолон, но и в рамките на няколко дни след оттеглянето на лекарството. Сред флуорохинолоните най-голяма е фототоксичността на спапафлоксацин и ломефлоксацин (честота 10% или повече). На практика не причинявайте това усложнение на левофлоксацин, тровафлоксацин, моксифлоксацин (