Основен
Лечение

5-алфа-редуктазни инхибитори - списък на лекарства, странични ефекти

Човешкият ензим, който участва в образуването на стероиди от холестерола, е 5-алфа-редуктаза. Основната функция на ензима е превръщането на мъжкия полов хормон тестостерон в дихидротестостерон, който е най-силният андроген; участие в образуването на алопрегнанолон (метаболит прогестерон) и тетрахидродезокси кортикостерон.

Тъй като 5-алфа редуктаза - ензим, който се намира в ядрото мъжки простатата стромални клетки, е катализатор с трансформация на тестостерон в дихидротестостерон (DHT). Това е дихидротестостерон, който чрез връзката с ядрения андрогенен рецептор, който се намира в стромалните клетки на простатата, причинява растежа и разпределението на клетките.

Човешкото тяло съдържа два вида 5-алфа-редуктаза:

  • Съдържа се в космените фоликули, както и в дерми - кожни. Този тип регулира развитието на акне и е причина за загуба на коса.
  • Генитал, който се събира в простатната жлеза на човек и действа като регулатор на сексуалните функции.

Използване на 5-алфа-редуктазни инхибитори

В медицината, инхибиторите често се използват за борба с плешивост при мъжете. Това е благодарение на блокерите, че се създава вид бариера, която ограничава дихидротестостерона и позволява на косата да расте. Това се дължи на намаляването на чувствителността на андрогенния рецептор в космения фоликул към DHT.

Най-честата област на приложение обаче е лечението на простатна аденома при мъжете. Благодарение на способността да се намали ефекта на андрогените върху простатата, инхибиторите забавят растежа си и с навременното лечение може да намали размера му, което води до значително лечение на симптомите.

Ефективността на лекарството не се отбелязва във всички случаи (само при увеличаване на размера на простатата), а при анулиране всички симптоми се връщат. Когато се използват инхибитори, намаляването на индекса AAU (въпросник за симптомите на Американската асоциация по урология) се наблюдава от три точки. Освен това те спомагат за намаляване на развитието на усложнения, например рецесия на урината, а също така намаляват необходимостта от хирургическа процедура.

Много е важно да се знае, че употребата на инхибитори намалява концентрацията на PSA, която има решаваща роля в откриването на рак на простатата дори в ранните стадии на заболяването. Ето защо е важно да се разбере, че най-добре е да се направи тест за PSA, преди да се вземат наркотици; ако след шест месеца лечение с блокери няма намаляване на PSA с поне 50% - е необходимо да се поднови диагнозата на рак на простатата; концентрацията на PSA над 2 ng / ml може да бъде знак за развитието на онкологията.

препарати

В момента съществуват два инхибитора на 5-алфа-редуктазата - дутастерид и финастерид.

дутастерид е селективен инхибитор, който се използва при лечението на доброкачествена хиперплазия на простатата. Не се препоръчва употребата на лекарството заедно с CYP3A4 инхибитори, тъй като те помагат да се увеличи блокерът в човешката кръв.

С изключителна предпазливост е необходимо жените и децата да бъдат третирани с увредени капсули, тъй като лекарството е способно да абсорбира през дермата.

финастерид - лекарство, което спомага за намаляване на 5-алфа-дихидротестостерона не само в кръвта, но и в тъканите на простатната жлеза 24 часа след приема. Подпомага стимулирането на тестостерона, което може да причини развитието на тумори.

Експериментално приложен за лечение на рак на простатата и според статистическите данни е 25% по-ефективен от плацебо.

Лекарства, които се използват за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата:

Съдържащи активно вещество дутастерид:

Съдържащи активна съставка финастерид:

Характеристики на терапията с инхибитори на 5-алфа-редуктазата при аденома на простатата

С помощта на блокери е възможно да се намали размерът на достатъчно голям аденом с 20%. При продължителна употреба на лекарства може да настъпи забележителна ремисия и процесът на уриниране може да бъде напълно възстановен.

Но, независимо от факта, че лекарства се считат за достатъчно ефективно да се използва най-добрата комплексното лечение, което не само спомага за развитието на стабилна ремисия, но ще се върне здравето и увереност на мъжа. Употребата на лекарството е строго забранена за мъже, които ще имат бебе, защото могат да провокират развитието на малформации на плода.

Странични ефекти

В повечето случаи инхибиторите на 5-алфа-редуктазата се абсорбират добре от организма и рядко предизвикват странични ефекти. Основният шок се случва в първата година на приемане, когато тялото все още не е запознато с наркотика.

Може да се развие и свръхчувствителност и ангиоедем, което се счита за признак на отговор на имунната система на организма. Може да настъпи силно палпитация, както и повишаване нивото на активност на чернодробните трансаминази. Кожата може да бъде покрита с малък обрив, уртикария или сърбеж на кожата.

Най-често засегнатата сексуална система, тъй като страничните ефекти са: нарушение на еякулацията, появата на болка в млечните жлези, болка в тестисите, появата на мъжко безплодие или намаляване на качеството на сперматозоидите.

Инхибитори на 5-алфа-редуктазата в съвременната урология

По-голямата част от възрастните мъже, а в последно време и мъжете в репродуктивна възраст, страдат от патологични състояния на функциите на простатата. Симптомите на патологията могат да бъдат чести и болезнено уриниране, затруднено уриниране, намалена еректилна функция, перинеална болка, намалено либидо и т.н.

По правило това са последствия от простатит, инфекциозен и възпалителен процес на простатната жлеза, както и сложни форми на патология, които доведоха до образуването на доброкачествена простатна хиперплазия - аденома. Усложненията могат да бъдат избегнати, ако навремето се проведе правилна комплексна терапия, базирана на съвременните постижения на медицината.

Правилното провеждане на задълбочен преглед помага да се установи причината за патологията. Сред тях обикновено се срещат:

  1. простатит;
  2. Доброкачествена простатна хиперплазия;
  3. Рак на простатата.

Според неотдавнашни проучвания и според статистиката доброкачествената хиперплазия на простатата (аденома) все още е основната причина за горните симптоми. Аденомът е следствие от дълъг инфекциозен и възпалителен процес в простатата. Тъй като често заболяването е асимптоматично, пренебрегваната форма на простатит води до образуването на простатна аденома. Има въпрос за необходимостта от хирургична интервенция. Добре известно е, че доброкачествената хиперплазия на простатата значително намалява качеството на живот, често се усложнява. Прогресивният ход на заболяването се изразява в влошаване на симптомите, остро задържане на урината, непоносима болка, което значително намалява качеството и продължителността на живота.

Трансуретралната резекция като вид хирургична интервенция е стандарт за лечението на доброкачествена хиперплазия на простатата. Независимо от това, лекарствената терапия за разстройства, причинени от тази патология, също намира приложение. Разработват се нови лекарства, които помагат да се проведе ефективна лекарствена терапия. Пациентите с първични прояви на пикочни нарушения, без тежки усложнения на горните пикочни пътища, пациенти с противопоказания на операция, които са отказвали операция самостоятелно или в съгласие с лекаря са избрали подходящо лечение.

В такива случаи обикновено се използват лекарства на базата на алфа-адреноблокери и 5-алфа-редуктазни инхибитори.

Видове 5 алфа-редуктазни инхибитори

5-алфа-редуктазата в човешкото тяло превръща мъжкия хормон тестостерон в по-мощен андроген дихидротестостерон.

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата се разделят на:

  • синтетични (финастерид);
  • от растителен произход (препарати от Serenoa repens).

Това са основните лекарства за консервативно лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Съществуват и други препарати от растителен произход, например, таденан, трианол.

Други неща са: полиенови антибиотици, като например мепатрицин, леворин, аминокиселинни комплекси - балометан, парапростин, екстракти от животински органи - roveron.

За стандартното лекарствено лечение на доброкачествена простатна хиперплазия често се използват инхибитори (блокери) на 5-алфа-редуктазата. Доказано е, че вътреклетъчният ензим на това съединение превръща тестостерона в активната форма - дихидротестостерон. В крайна сметка тестостеронът не се метаболизира до дихидротестостерон, а до естрадиол или андростендион. Простатната жлеза вече не се увеличава.

На практика, сред инхибиторите на 5-алфа-редуктазата, най-често се използва финастерид. Той не предизвиква странични ефекти, които често водят до хормонални наркотици.

Дозата обикновено е 5 mg на ден.

След един месец на употреба, пациентите наблюдават намаляване на нивото на дихидротестостерон. След 3 месеца простатната жлеза намалява обема си.

Най-важното е, че цялостното благосъстояние на пациентите се подобрява. Много често, в резултат на продължителна терапия с финастерид, не е необходима хирургична интервенция.

Странични ефекти

Странични ефекти при приемане на финастерид:

  1. Нарушения на ефикасността;
  2. Намалено либидо;
  3. Намаляване на обема на еякулацията;
  4. Намаляване нивото на специфичен антиген в кръвния серум.

Фокусът върху параграф 4 е необходим за диагностицирането на рака на простатата.

Честотата на нежеланите реакции е значително намалена при по-продължително приложение на финастерид, необходимо е период от три или четири години.

Основата на блокера на 5-алфа-редуктазата от растителни лекарства е екстракт от американска палма с форма на вентилатор (Serenoa repens). Този екстракт е част от лекарства като Permixon, Prostagut, Serpens. Екстракти Pygeum africanus - в състава на таденан и трианол.

Важна забележка: При дългосрочно приложение на тези лекарства техният терапевтичен ефект намалява до почти нула, има някаква зависимост. Този ефект се получава от почти всички препарати на растителна основа, а не само от областта на урологията.

В резултат на лечението е необходимо да се постигне стабилна ремисия и да се увеличи имунитетът на пациента.

Не е налице ясна научна обосновка на растителните препарати за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, тъй като липсват достатъчно данни и документирани доказателства за изследването.

Противопоказания за употребата на 5 алфа-редуктазни инхибитори:

Има противопоказания за употребата на 5 алфа-редуктазни инхибитори:

  1. наличие на белези след операция;
  2. остър възпалителен процес;
  3. злокачествени неоплазми на простатата;
  4. тежка бъбречна недостатъчност.

Ако пациентът има посочените по-горе противопоказанията, а след това да се подобри качеството на живот и, ако е необходимо, лечението с лекарството, при избора на продукти, произведени индивидуално, като се вземат предвид резултатите от задълбочено проучване.

5 инхибитори на алфа редуктазата при мъжете

Начало> Ендокринология> 5-алфа редуктазни инхибитори - списък с лекарства, странични ефекти

5-алфа-редуктазни инхибитори - списък на лекарства, странични ефекти

Човешкият ензим, който участва в образуването на стероиди от холестерола, е 5-алфа-редуктаза. Основната функция на ензима е да превърне мъжкия полов хормон тестостерон в дихидротестостерон. който е най-силният андроген; участие в образуването на алопрегнанолон (метаболит прогестерон) и тетрахидродезокси кортикостерон.

Тъй като 5-алфа редуктаза - ензим, който се намира в ядрото мъжки простатата стромални клетки, е катализатор с трансформация на тестостерон в дихидротестостерон (DHT). Това е дихидротестостерон, който чрез връзката с ядрения андрогенен рецептор, който се намира в стромалните клетки на простатата, причинява растежа и разпределението на клетките.

Човешкото тяло съдържа два вида 5-алфа-редуктаза:

  • Съдържа се в космените фоликули, както и в дерми - кожни. Този тип регулира развитието на акне и е причина за загуба на коса.
  • Генитал, който се събира в простатната жлеза на човек и действа като регулатор на сексуалните функции.

Използване на 5-алфа-редуктазни инхибитори

В медицината, инхибиторите често се използват за борба с плешивост при мъжете. Това е благодарение на блокерите, че се създава вид бариера, която ограничава дихидротестостерона и позволява на косата да расте. Това се дължи на намаляването на чувствителността на андрогенния рецептор в космения фоликул към DHT.

Най-честата област на приложение обаче е лечението на простатна аденома при мъжете. Благодарение на способността да се намали ефекта на андрогените върху простатата, инхибиторите забавят растежа си и с навременното лечение може да намали размера му, което води до значително лечение на симптомите.

Ефективността на лекарството не се отбелязва във всички случаи (само при увеличаване на размера на простатата), а при анулиране всички симптоми се връщат. Когато се използват инхибитори, намаляването на индекса AAU (въпросник за симптомите на Американската асоциация по урология) се наблюдава от три точки. Освен това те спомагат за намаляване на развитието на усложнения, например рецесия на урината, а също така намаляват необходимостта от хирургическа процедура.

Положителните резултати при пациентите се наблюдават след 6-12 месеца от приемането на инхибиторното лекарство.

Много е важно да се знае, че употребата на инхибитори намалява концентрацията на PSA, която има решаваща роля в откриването на рак на простатата дори в ранните стадии на заболяването. Ето защо е важно да се разбере, че най-добре е да се направи тест за PSA, преди да се вземат наркотици; ако след шест месеца лечение с блокери няма намаляване на PSA с поне 50% - е необходимо да се поднови диагнозата на рак на простатата; концентрацията на PSA над 2 ng / ml може да бъде знак за развитието на онкологията.

В момента съществуват два инхибитора на 5-алфа-редуктазата - дутастерид и финастерид.

дутастерид е селективен инхибитор, който се използва при лечението на доброкачествена хиперплазия на простатата. Не се препоръчва употребата на лекарството заедно с CYP3A4 инхибитори, тъй като те помагат да се увеличи блокерът в човешката кръв.

С изключителна предпазливост е необходимо жените и децата да бъдат третирани с увредени капсули, тъй като лекарството е способно да абсорбира през дермата.

финастерид - лекарство, което спомага за намаляване на 5-алфа-дихидротестостерона не само в кръвта, но и в тъканите на простатната жлеза 24 часа след приема. Подпомага стимулирането на тестостерона, което може да причини развитието на тумори.

Експериментално приложен за лечение на рак на простатата и според статистическите данни е 25% по-ефективен от плацебо.

Лекарства, които се използват за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата:

Съдържащи активно вещество дутастерид:

Съдържащи активна съставка финастерид:

Характеристики на терапията с инхибитори на 5-алфа-редуктазата при аденома на простатата

С помощта на блокери е възможно да се намали размерът на достатъчно голям аденом с 20%. При продължителна употреба на лекарства може да настъпи забележителна ремисия и процесът на уриниране може да бъде напълно възстановен.

Но, независимо от факта, че лекарства се считат за достатъчно ефективно да се използва най-добрата комплексното лечение, което не само спомага за развитието на стабилна ремисия, но ще се върне здравето и увереност на мъжа. Употребата на лекарството е строго забранена за мъже, които ще имат бебе, защото могат да провокират развитието на малформации на плода.

Странични ефекти

В повечето случаи инхибиторите на 5-алфа-редуктазата се абсорбират добре от организма и рядко предизвикват странични ефекти. Основният шок се случва в първата година на приемане, когато тялото все още не е запознато с наркотика.

Най-честата странична реакция е нарушение на ефикасността, както и намаляване на либидото и появата на депресия.

Може да се развие и свръхчувствителност и ангиоедем, което се счита за признак на отговор на имунната система на организма. Може да настъпи силно палпитация, както и повишаване нивото на активност на чернодробните трансаминази. Кожата може да бъде покрита с малък обрив, уртикария или сърбеж на кожата.

Най-често засегнатата сексуална система, тъй като страничните ефекти са: нарушение на еякулацията. появата на болезнени усещания в млечните жлези, болка в тестисите, появата на мъжко безплодие или спад в качеството на сперматозоидите.

Препарати за лечение на простатна аденома: основни комбинации

Доброкачествената хиперплазия на простатата (БХП), позната също като аденома на простатата, е хистологична диагноза, която се характеризира с пролиферация на клетъчни жлезни клетки.

Просто казано, тъканите на болния орган започват да растат и възли се появяват в простатата (доброкачествени неоплазми, подуване).

Причината за DPDM още не е намерена.

Това състояние, подобно на простатит (възпаление на простатата), най-често се развива на възраст 50 години от живота на човека и в по-късна възраст.

Най-често аденомът "отива 9raquo; в посоката на ректума се нарича тази форма podpuzyrnoy.

Аденомът, който се намира под триъгълника на пикочния мехур, се нарича retrotrigonalnoy.

Без медицинска помощ, хроничната аденома на простатата може да доведе до задържане на урина, бъбречна недостатъчност, повтарящи се инфекции на пикочните пътища, хематурия и камъни в пикочния мехур.

В урологията препаратите за растения и медикаменти се използват за лечение на аденом на простатата (екстракт от коприва, космат от аспен и др.), За да се облекчат умерените или тежки симптоми и признаци на заболяването.

Две общи опции за лечение на проблеми с простатната аденома:

  • Консервативен метод (приемане на хапчета и други форми на лекарства).
  • Хирургическа интервенция (операция за пълно отстраняване на простатната жлеза или отрязване на болната й част).

При избора на предпочитан метод лекарят ще вземе предвид няколко фактора:

  • колко симптоми пречат на живота на пациента;
  • стадий на BPH (размер на простатата на пациента);
  • неговата възраст;
  • общо здраве;
  • всички други медицински състояния.

За комплексно третиране на нарушенията в БХП се определят съвместно:

  • алфа-адренорецепторни блокери;
  • инхибитори на 5-алфа-редуктаза.

Пример за сложна подготовка е Sonirid Duo. Цената на комбинираната терапия е 800 рубли на месец средно.

Най-често предписваните лекарства за аденом на простатата:

  • Инхибитори на 5-алфа-редуктаза. по-специално, дутастерид или финастерид, помагат за намаляване на обема на простатата, но този процес се простира до 6 месеца. По-специално, те намаляват нивото на хормона дихидротестостерон, свързано с растежа на простатата.
  • Блокери на алфа-адренергичните рецептори. като "Setazin9raquo; (активно вещество теразоин) и "Omnik9raquo; (активната съставка е тамсулозин), облекчават общи симптоми на заболяването чрез отпускане на гладката мускулна тъкан в простатата и обграждащата се капсула. Тя "removes9raquo; свиване на уретрата и позволява на урината да тече по-лесно.
  • андрогени. като например "Sustanon9raquo; и тестостерон пропионат, се използват като инжекции в случаи на нарушения на уринирането и подобряване на либидото.

Всички народни средства и лекарства за БХП и профилактика на рецидивите трябва да се използват под наблюдението на уролог.

Лекарства за аденом на простатата: лекарства за лечение на аденом на простатата при мъжете

Сред алфа-адреноблокерите обикновено се предписват следните лекарства за лечение на аденом на простатата при мъжете:

  • "Prazozin9raquo;. Увеличава дебита на урината, отпускайки гладките мускули. Релаксацията се извършва чрез блокиране на алфа-адренергичните рецептори в гърлото на пикочния мехур и простатата. Предимството на "Prazosina9raquo; върху неселективните алфа-блокери е по-ниско ниво на странични ефекти. Субективното подобрение се наблюдава при 82% от лекуваните пациенти.
  • Тамсулозин (Omnik9raquo;). Този алфа-блокер е специално създаден за алфа-а-рецептори. Предимството му е по-слабо изразена ортостатична хипотония (неправилно регулиране на кръвното налягане).

Преди да приемете тези лекарства за лечение на простатна аденома на по-възрастни мъже, трябва внимателно да прочетете инструкциите, тъй като те имат редица противопоказания.

Доказани и ефективни лекарства за простатен аденом (препарати на 5-алфа редуктазни инхибитори):

  • Финастерид (Proscar9raquo;). Не позволява тестостеронът да се превърне в дихидротестостерон (DHT). В резултат на това симптомите на заболяването намаляват и размерът на простатата намалява най-малко с 20%. Намаляването на размера на простатата се запазва за 5 години след лечението.
  • Дутастерид (Avodart9raquo;). Използва се за лечение на БХХ както като единичен агент, така и в "bundle9raquo; с тамсулозин. Намалява задържането на урината и потиска превръщането на тестостерона в DHT с повече от 95%.

Най-новите лекарства от симптомите на аденом на простатата

Едно от най-новите лекарства от аденома на простатата е Sonirid Duo. който влезе в руския пазар през 2013 г. Лекарството комбинира инхибитор на 5-алфа-редуктаза финастерид с алфа-блокер тамсулозин.

Това е по-ефективно от вземането на "Omnik9raquo; или "Propecia9raquo; отделно.

Основните нежелани реакции включват: замайване, главоболие, умора и хипотония (рядко).

Инхибитори на фосфодиестераза-5 (PDE-5), като например тадалафил ("Cialis"), помагат да се намалят клиничните симптоми на БДЗП, ако постоянното натоварване на уретрата причини на човек проблеми с ерекцията. Такива лекарства са добре известни като лекарства за мъжка сила.

Но преди приемането трябва да прочетете подробните инструкции за това лекарство, всички те имат противопоказания.

Нежеланите реакции на "Cialis 9raquo; включват: главоболие, хиперемия, нарушено храносмилане, назална конгестия, временни смущения в цветовото възприятие.

Като цяло, в сравнение с хирургичните процедури, лечението с най-новите лекарства от простатния аденом има нисък риск от негативни ефекти, което насърчава повечето мъже да изберат лекарствена терапия като начално лечение.

Най-добрите фитопрепарати и безполезни билкови лекарства за лечението на аденом на простатата

Сред основните фитопрепарати за лечението на простатен аденом са:

  • бета-ситостерол;
  • Cernilton;
  • сливи африкански;
  • С палмето.

Растителните продукти се използват само като спомагателно лечение в началния етап на БХП. Те не са блокер на растежа на жлезистата тъкан на простатната жлеза. Преди да вземете някакво традиционно лекарство, трябва да обсъдите избора на лекарства със специалист, който ще насочи курса на лечение в правилната посока.

В допълнение към билкови лекарства уролог може да отнесе на пациента към процедура, като например масаж на простатата и да предпише хапчета, антибиотици, които помагат в борбата с инфекциите, едновременното възникване на тумори на простатата.

  • Бета-ситостерол -. Органичният вещество, получено от фъстъци, тиквени семки, ориз, пшеничен зародиш и др мъже, които приемат лекарства за аденом на простатата с бета-ситостерол, имат по-висока скорост на урината от мъжете на плацебо групата.
  • Cernilton - растителен екстракт, произведен от ензимно обработен цветен прашец. Според много мъже, които приемат cernilton, те са намалили симптомите на BPH. Но няма клинични проучвания, които да доказват ефективността на това традиционно лекарство за здравето.
  • Сълм африкански. Изследване на 18 проучвания показва, че приемането на тази фитопрепарация увеличава изтичането на урина и намалява броя на нощните "пешеходни преходи"; в тоалетната. Подробните наблюдения на пациенти с простатна аденома обаче са с кратка продължителност, видът на екстракта и количеството му варират от изследване до проучване, така че резултатите са трудни за сравняване.

Сред рекламираните, но неефективни фитопрепарации за лечението на аденом на простатата е От Палмето или екстракт от зрели палмови плодове.

  • Някои мъже с простатна аденома отбелязват, че добавянето на Co Palmetto им помага по-рядко да посещават тоалетната през нощта.
  • Резултатите от няколко проучвания обаче показват, че при мъжете, приемащи по-високи дози Co Palmetto, не е имало разлика в симптомите на BPH и проблеми с уринирането в сравнение с пациентите, получавали плацебо.

Най-ефективните лекарства за лечение на симптоми на аденом на простатата: най-доброто от наркотиците

Алфа-блокерите и 5-алфа-редуктазните инхибитори имат различен ефект върху тъканта на простатата.

Поради това е невъзможно да се избере с увереност най-доброто лекарство за лечение на аденома на простатата.

  • Начин на действие Алфа-блокери - блокиране на химически сигнали, които са "ordered9raquo; мускулите в уретрата, простатата и пикочния мехур. Благодарение на отпускането на мускулите, урината може да тече свободно.
  • Инхибитори на 5-алфа-редуктаза "Сделка" с растящата простата. Те блокират хормона, отговорен за растежа на тъканта на простатата. Такива лекарства са бавни, ще отнеме до шест месеца, за да видят ефекта им.

При много пациенти алфа-блокерите намаляват симптомите много по-бързо.

По принцип, алфа-блокерите са най-ефективните лекарства за лечение на аденома на простатата, за да облекчат симптомите, свързани с уринирането.

Но инхибитори на 5-алфа-редуктаза дават повече шансове, че пациентът не се нуждае от операция или не ще се опита усложнения, типични за силно увеличена простата.

Понякога лекарите предписват на пациента и двата типа лекарства.

Какво представлява 5-алфа редуктазата? Препарати - ензимни инхибитори

24 февруари 2017 г.

Всички процеси в организма се осъществяват с участието на биологично активни вещества, по-специално ензими. Към тази група принадлежи протеиновата субстанция на 5-алфа-редуктазата. За съжаление, в някои случаи е налице неуспех в синтеза на активни вещества, което води до смущения в работата на целия организъм. И така, какъв е този ензим и в какви случаи лекарите използват инхибитори на 5-алфа редуктазата? Какви са възможните последици от терапията? Има ли противопоказания? Много от читателите се интересуват от отговорите на тези въпроси.

5-алфа редуктаза: какво е това?

За начало е необходимо да се разберат основните функции на дадено вещество. 5-алфа-редуктазата е протеиново съединение, чийто ензим участва в процесите на стероидогенеза. Това вещество стимулира превръщането на тестостерона (мъжкия полов хормон) в дихидротестостерон, който е по-интензивен. В допълнение, ензимът насърчава образуването на алопрегнанолон и някои други невростероиди.

5-алфа-редуктазата се получава основно в органите на репродуктивната система, по-специално в тъканите на простатата и семенните везикули. Малко количество ензим също се образува в кожните клетки, космените фоликули и някои части на нервната система.

Защо имаме нужда от инхибитори?

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата са лекарства, които блокират производството на този ензим и повлияват количеството на мъжките полови хормони в организма. Днес тези лекарства се използват широко. Например, те често се предписват на пациенти, страдащи от акне. Подготовката на тази група предотвратява алопеция (плешивост).

Има много области на приложение на лекарства, които инхибират производството на ензим като 5-алфа-редуктаза. Блокери на DGT (дихидротестостерон) се използват за лечение на хипертрофия на простатата. Правилното лечение помага за намаляване на обема на простатата при възпаление.

Ефективността на терапията се потвърждава от множество научни изследвания, проведени в лаборатории с репутация в световен мащаб.

Инхибитори на 5-алфа-редуказа: синтетични препарати

Към днешна дата в производството на лекарства от тази група се използват два основни активни съставки:

1. Дутастерид е селективен инхибитор и се използва широко за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Най-популярен е наркотикът Avodart9raquo;

2. Финастерид - синтетично вещество, което причинява намаляване на нивото на ензимите, не само в кръвта, но и директно в тъканите на простатата. Ефектът продължава около 24 часа. Понякога се използва дори при лечението на рак на простатата, въпреки че не е доказана неговата 100% ефективност. Изборът на наркотици, като част от които има финастерид, много повече: "Alfinal9raquo;" Urofin9raquo; "Finast9raquo;" Proskar9raquo; "Zerlon9raquo;" Penester9raquo; и някои други.

Лекарства от растителен произход

Разбира се, синтетичните лекарства могат да осигурят по-изразен ефект. Но доста често използват наркотици на растителна основа - те засягат тялото по-меки и почти безвредни. Между другото, такива лекарства се използват не само за заболявания на простатната жлеза. Те помагат за борба с алопеция (включително женска алопеция) и акне.

За лечение на хиперпластични процеси в простатата, плодовете на джуджетата са широко използвани, които са богати на фитостероли и мастни киселини. Изофлавоните са друга група вещества, които имат антиандрогенни свойства. Между другото, подобни свойства имат и коприва dioecious. Тревните растения се използват широко за укрепване на косата.

Има ли странични ефекти?

Необходимо е внимателно да се вземат блокерите - препарати на 5-алфа-редуктазата, особено когато става въпрос за синтетични лекарства. Факт е, че тези лекарства действат директно върху хормоналния фон на пациента.

При дългосрочно приемане много пациенти отбелязват промени в сексуалната активност. По-специално, има нарушение на потенцията и намаляване на сексуалното желание. Сексуалните контакти често са съпътствани от проблеми: скучна ерекция, кратко сексуално сношение и т.н. Нежеланите реакции включват намаляване на обема на еякулацията. Поради намаляването на броя на невростероидите, пациентите развиват депресия, въпреки че този страничен ефект е изключително рядък.

Терапията трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Ако става дума за препарати от растителен произход, то тялото бързо се свиква с тях, така че ефектът на лекарството постепенно се свежда до минимум. От друга страна, фитопрепарациите са относително безопасни за здравето.

Противопоказания за употребата на инхибитори

Не във всички случаи можете да приемате лекарства, които потискат активността на ензима, наречен "5-алфа-редуктаза". Тези лекарства не се предписват на пациенти при наличие на остри възпалителни заболявания, включително при простатит.

Преди изготвянето на схемата на терапията е необходимо да се извърши пълна диагноза на организма. Ако се подозира съмнение за онкология, се извършва биопсия на простатата. Наличието на злокачествени неоплазми е противопоказание за употребата на лекарството. Също така, лекарството не се предписва на пациенти в периода след операцията и при наличие на бъбречна недостатъчност.

Неочаквано: съпрузите искат техните съпруги да правят по-често тези 17 неща. Ако искате връзките ви да станат по-щастливи, често трябва да правите неща от този прост списък.

13 признаци, че имате най-добрият съпруг Съпрузите са наистина велики хора. Жалко, че добрите съпрузи не растат на дърветата. Ако душата ви свърши тези 13 неща, тогава можете да с.

Защо ми трябва джоб на дънките си? Всеки знае, че има джоб на джинсите, но малко хора се чудеха защо е необходимо. Интересно е, че първоначално беше място за часове.

15 симптоми на рак, които жените най-често игнорират. Много признаци на рак са подобни на тези на други заболявания или състояния, така че те често се пренебрегват. Обърнете внимание на тялото си. Ако забележите.

Топ 10 съсипани звезди Оказва се, че понякога дори най-силната слава завършва с провал, какъвто е случаят с тези известни личности.

Тези десет малки неща, които винаги вижда един мъж в една жена. Мислите ли, че вашият човек не знае нищо за женската психология? Не е така. От външния вид на партньора, който ви обича, няма да има скрито нещо. И тук са 10 неща.

Медицинско лечение на простатна аденома: лекарства за терапия

Ефективно ли е лечението на аденома на простатата? Всичко зависи от тежестта на заболяването. В началните етапи с помощта на лекарства може да се спре патологичните процеси.

Ако аденомът започне, тогава лекарствата ще помогнат само за подобряване на качеството на живот за известно време. В тежки случаи е по-целесъобразно да се използват радикални хирургични интервенции или минимално инвазивни манипулации.

За лечението на ВРН е обичайно да се използват алфа-1-адренови блокери, 5-алфа-редуктазни инхибитори и биологично активни добавки. Аналгетичните лекарства могат да се използват за облекчаване на симптомите на аденома.

Аденом: определение и симптоми

За да разберете какво е аденом, трябва да помните анатомията. И така, каква е простатната жлеза? Простатата е жлезиста неподкрепена орган, разположена непосредствено под пикочния мехур.

Уретрата преминава през простатната жлеза. Когато човек е здрав, простатната жлеза е еластична, няма уплътнения и белези. С развитието на патологичните процеси, простатната жлеза се увеличава по размер, като по този начин се предотвратява нормалното протичане на урината.

Аденом на простатата (съкратено като БРХ) е заболяване, при което тумори на доброкачествена природа се образуват в простатната жлеза. Според статистиката тази патология е най-често срещана сред мъжете на 55 години.

Водещ до аденом може да има огромен брой фактори, вариращи от нездравословен начин на живот и завършващи с възпалителни заболявания на тазовите органи. Освен това аденомът често се превръща в последица от възпаление на простатната жлеза.

В присъствието на доброкачествена неоплазма в човешката простата, следните симптоми са от значение:

  1. Намалено либидо, нестабилна ерекция и преждевременна еякулация. Сексуалният сертификат или акт често се придружава от изразен болезнен синдром. Освен това, в еякулата могат да се появят кръвни съсиреци.
  2. Нарушения на уринирането. Уринирането се придружава от болка в уретрата, изгаряне, изрязване. Често човек има фалшиво желание да уринира, честотата на която се увеличава през нощта.
  3. Слабост, умора, сънливост.
  4. Поява на кървави примеси в урината.

За да премахнете горните симптоми, трябва да използвате определени лекарства, които са избрани от лекуващия лекар.

Алфа-1-блокери

Алфа-1-адреноблокерите са лекарства, които обикновено се използват в урологията. Тези лекарства помагат да се намали тонуса на пикочния мехур, да се подобри изтичането на урина, да се премахнат симптомите на запушване и дразнене на пикочните пътища.

Освен това, с употребата на алфа-1-адреноблогенни средства, тонът на гладките мускули на простатната жлеза се стабилизира. Просто казано, лекарствата в тази група спомагат за подобряване на процеса на уриниране и намаляване на подуването на простатата. Освен това, тези лекарства могат да се използват при лечение на хроничен простатит.

Лечението на простатичен аденом при лечението на наркотици осигурява използването на селективни или неселективни алфа-1-адренергични блокери. Селективният тип се използва много по-често.

Селективните алфа-блокери могат да се използват дори след радикални хирургични интервенции. Най-доброто лекарство в тази група е тамсулозин. Този инструмент струва около 700 рубли. При лечението на аденома е достатъчно да приемете 1 капсула дневно.

Трябва да се отбележи, че селективните алфа-1-адренови блокери имат редица противопоказания за употреба. Първо, те не могат да бъдат комбинирани с инхибитори на фосфодиестераза тип 5. Все още такива лекарства не могат да се прилагат, ако лицето страда от понижено артериално налягане, чернодробна недостатъчност или уролитиаза.

Неселективните алфа-1-адренергични блокери се използват малко по-рядко поради тяхната по-ниска ефективност. Но много пациенти предпочитат тези конкретни продукти, тъй като те са доста евтини.

Най-добрият неселективен алфа-1-адреноблоген се счита за алфузозин. Неговата цена не надвишава 300 рубли. Дневната доза на това лекарство с аденом е 5-10 mg. Алфузозин има и редица противопоказания за употреба. Лекарството е противопоказано при мъже, страдащи от хронична бъбречна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, чернодробна недостатъчност.

Всички алфа-1-блокери не трябва да се приемат твърде дълго. Продължителността на терапията се определя стриктно на индивидуална основа.

Инхибитори на 5-алфа-редуктаза и лекарства за болка

Лечението на простатен аденом задължително включва използването на инхибитори на 5-алфа-редуктазата. Защо е така? Факт е, че лекарствата от тази група ще спрат по-нататъшния растеж на доброкачествените новообразувания.

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата намаляват ефекта на мъжките хормони върху простатната жлеза. Това има благоприятен ефект върху хода на заболяването. Аденомът на простатата спира да се увеличава по размер и в крайна сметка простатата престава да бъде оток.

Между другото, инхибиторите на 5-алфа-редуктазата намаляват нивото на PSA при аденома. Струва си да се отбележи, че употребата на лекарства от тази група е напълно безсмислена, ако простатата на BPH не се увеличава.

При употребата на 5-алфа-редуктазни инхибитори могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Слаба сила.
  • Повишени млечни жлези.
  • Намалете количеството сперматозоиди.

Както вече бе отбелязано по-горе, аденом често се съпровожда от появата на синдром на силна болка. Поради това, лечението на наркотици често се допълва от употребата на лекарства за болка.

Бързо да спрем болезнения синдром е възможно чрез такива средства, като ибупрофен, мовалис, диклофенак. По-ефективни са аналгетичните лекарства, произведени под формата на свещи.

Най-добрите анестезиращи супозитории са Витапрост, супозитории на прополис, Волтарен.

Фитопрепарати за аденом

Лечението на хиперплазия на простатата с фитопрепарации е възможно. Такива лекарства трябва да бъдат предписани от лекуващия лекар. Предимството на натуропатичните агенти е фактът, че те могат безопасно да се комбинират с инхибитори на 5-алфа-редуктазата и алфа-1-адренови блокзери.

Една добра фито-медицина е Пепенен. Това струва не повече от 500 рубли. Активният компонент на лекарството е тиквено масло. Все още в структурата на лекарството, въведете сорбитол, вода, желатин и глицерин.

Когато използвате PEPONEN, можете да:

  1. Нормализиране на процеса на уриниране.
  2. Отстранете възпалението на простатата.
  3. Подобрява потентността и либидото.

Как да приемаме лекарства? Дневната доза е 1800 mg. Множеството от лекарството - 3-4 пъти на ден и продължителността на лечението - 1 месец, но продължителността на лечението може да бъде коригирана от лекуващия лекар. Между другото, трябва да помним, че Пепън има редица противопоказания за употребата.

Сред тях са холелитиаза, непоносимост към фруктоза, обостряне на стомашни и дуоденални язви, алергия към тиквено масло, глицерин или други съставки на лекарството.

Пептидът не трябва да се комбинира с антикоагуланти. Ние трябва да помним, че fitodrug е относително безопасен, но предозиране може да предизвика алергични реакции, шум в ушите, диспептични симптоми.

Има ли сложен медикамент за действие, който е удобен за употреба и няма никакви противопоказания? Към днешна дата такъв инструмент е - това са китайските урологични мазилки ZB Prostatic Navel Plasters. Трябва да се отбележи, че хранителните добавки могат да се използват дори и от възрастни пациенти.

При дадения биоадитивен, за разлика от синтетичните лекарства, абсолютно няма никакви противопоказания и странични ефекти. Мазилката е много удобна за използване - просто трябва да бъде залепена за пъпа и отстранена след известно време.

Фитопрепаратът може да се използва при лечение на аденом, простатит, слаба ефикасност и много други патологии на пикочно-половата система. Китайската урологична мазилка не само помага да се спрат симптомите на аденома, но и се предотвратява по-нататъшното нарастване на тумора.

5-алфа-редуктазни инхибитори за лечението на простатен аденом

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата намаляват ефекта върху простатата на някои мъжки хормони (андрогени). Това забавя растежа на простатата и дори може да доведе до намаляване на простатата, което от своя страна може да облекчи симптомите на аденома на простатата.

Но тъй като размерът на простатата не винаги е свързан със степента на симптомите, тези лекарства не са ефективни във всички случаи.

След като престанете да приемате лекарството, симптомите се появяват отново.

В какви случаи се използват тези лекарства

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата не се препоръчват при пациенти със симптоми на простатна аденома без забележимо увеличаване на простатата. Лекарствата се дават на пациенти с умерени симптоми, които са обезпокоителни.

Колко добре помагат наркотиците?

В повечето случаи на използване на инхибитори на 5-алфа редуктазата индексът на симптомите на Американската урологична асоциация (AAU) намалява с 3 пункта. Това намаление дава чувство за значително облекчаване на симптомите. Инхибиторите на 5-алфа редуктазата също така намаляват риска от усложнения, като неспособност за уриниране (рецесия на урината) и намаляване на вероятността от хирургическа намеса.

Значително подобрение на симптомите настъпва след 6-12 месеца.

В проучвания от минали години е отбелязано, че дутастерид е също така ефективен при намаляване на симптомите на простатния аденом, като финастерид. Не са провеждани сравнителни проучвания за ефикасността на дутастерид и финастерид.

Използването на комбинация от алфа-блокери с 5-алфа-редуктазни инхибитори дава по-голям ефект, отколкото еднократната им употреба.

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата се оказват безопасно и добре поносимо лекарство. Страничните ефекти, които могат да възникнат през първата година на употреба, включват:

Намалено сексуално шофиране.

Дисфункция на еякулацията (като еякулация на по-малко сперма).

Трудности с ерекцията.

Подуване или уголемяване на млечните жлези.

В едно голямо проучване се посочва, че след 1 година на лечение с финастерид, ниво на странични ефекти, като например намалено либидо, еректилна проблем е подобен на нивото поради лечение с същото проучване се посочва, че рискът от нарушена еякулация в случай на финастерид е по-висока,

За пълен списък на нежеланите реакции вижте връзката "Лекарства".

За какво да мисля?

Инхибиторите на 5-алфа редуктазата намаляват размера на простатата, но тъй като размерът на простатата не винаги е свързан със степента на симптомите, тези лекарства не са ефективни във всички случаи. След като престанете да приемате лекарството, симптомите се появяват отново.

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата намаляват нивото на специфичния за простатата антиген (PSA). Тъй като нивото на PSA се използва за откриване на ранен рак на простатата, пациент, който приема инхибитори на 5-алфа редуктазата, трябва да вземе предвид следното:

Повечето експерти препоръчват пациентите да бъдат изследвани за рак на простатата (с помощта на теста за PSA и дигитален ректален преглед), преди да започнат да приемат 5-алфа редуктазни инхибитори.

В бъдеще, ако след 6 месеца на приемане PSA нивото не намалява с приблизително 50%, е необходимо да продължи изследването за рак на простатата.

Нивото на PSA повече от 2 ng / ml (нанограми на милилитър) по време на приема на инхибитори на 5-алфа редуктазата може да покаже необходимостта от по-нататъшно изследване на рака на простатата.

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата могат да бъдат по-малко ефективни при намаляване на симптомите в сравнение с алфа-блокерите.

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата не се препоръчват за лечение на аденома на простатата при пациенти с разширена простата. Лекарството ще трябва да се приема през целия живот, за да се избегне възобновяването на симптомите.

Лекарството не трябва да се приема от човек, който ще има бебе, поради малката вероятност за развитие на малформации на плода. Бременните жени или жените, които се подготвят за бременност, трябва да избягват контакт със счупени или натрошени хапчета, съдържащи финастерид или дутастерид.

Инхибитори на 5-алфа-редуктазата в съвременната урологична практика

Публикувано в списанието:
"Ефективна фармакотерапия. Урология ", 2011, № 4, стр. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Катедра по урология и оперативна андрология

Симптомите на долните пикочни пътища (LUTS) са широко разпространени при по-възрастните мъже. През последните години е станало очевидно, че различни патофизиологични механизми играят роля в развитието на LUTS, но доброкачествена простатна хиперплазия (БПХ) остава доминиращата причина. Известно е, че БРХ влияе отрицателно върху качеството на живот на повечето възрастни мъже, като при някои пациенти БХХ се справя сложно. Данните от популационните проучвания показват, че DSH е прогресивно заболяване. Прогресията се изразява в влошаване на симптомите, остра задържане на урина (OZM), което води до необходимост от хирургична интервенция. В ежедневната практика лечението с DSH обикновено започва с медицинска терапия; При неефективност се използват различни варианти на хирургично лечение. Първият избор на лекарства за BPH са алфа-адреноблокерите и 5-алфа-редуктазните инхибитори. Тази статия представя данни за механизма на действие, метаболитните ефекти, аспектите на употребата на 5-алфа-редуктазни инхибитори.

Механизмът на действие на 5-алфа-редуктазните инхибитори

Растежът на тъканта на простатата зависи от производството на хормони и растежни фактори. Стероид 5-алфа редуктаза - ензим, локализиран в ядрата на стромални клетки на простатата, катализира необратимото преобразуване на тестостерона в дихидротестостерон. DHT се свързва към ядрената андрогенен рецептор в простатата стромални клетки и води до секрецията на паракринни растежни фактори, които дифундират от стромата на простатата епител стимулиране на растежа и диференциацията на клетките. В здрави простатата да се поддържа хомеостаза на пролиферативни и апоптотични процеси в епителни и стромални клетки. Сега е намерено изоензим 2 5-алфа-редуктаза, които се различават в локализацията на хромозомна генната експресия модели в тъкани и биохимична активност. 5-алфа редуктаза тип 1 има незначителна активност в тъканта на простатата и е представена главно в кожата и черния дроб, 5-алфа редуктаза тип 2 обикновено локализиран в простатата. И двата изоензима са определени в нормалната простатна тъкан, но им се наблюдава в ВРН свръхекспресия което води до хиперплазия на стромалните и епителни клетки в преходната зона и парауретралните жлези. При BPH, за разлика от рака на простатата, има главно свръхекспресия на 5-алфа-редуктаза тип 2. Прекомерно производство на дихидротестостерон може да причини андроген-зависим състояние, такова като доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН), рак на простатата, акне, алопеция и сътр. [1]. По този начин, прилагането на 5-алфа-редуктазни инхибитори е патогенен оправдано за лечението на тези състояния. Блокиране на 5-алфа-редуктаза, те намаляват концентрацията на DHT да индуцира апоптоза на простатата епителни клетки с продължителна употреба намаляване на обема на простатата средно с 15-25% и увеличаване на скоростта връх уриниране по този начин се елиминира механичен компонент на запушване в ВРН. Понастоящем предвид два инхибитора на фармацевтичния пазар е 5-алфа-редуктаза -finasterid и дутастерид. Въпреки факта, че и двата лекарства имат подобен механизъм на действие, има някои фармакологични и клинични характеристики (Таблица 1). Finasteride се синтезира през 1984 г., в разрешено използване в САЩ за лечение на ВРН с 1992 грама. Finasteride е конкурентен инхибитор на 5-alfareduktazy който има много по-голям афинитет към 5-алфа-редуктаза тип 2 и образува стабилен комплекс с ензима. При дневна доза от 5 mg дневно финастерид намалява нивото на дихидротестостерона в простатата с 70-90%. Лекарството все още няма андрогенни и антиандрогенни ефекти и не засяга взаимодействието на тестостерон и DHT към андрогенния рецептор. Сравнителни изследвания за измерване на концентрацията на интрапростатна DHT в прилагането на финастерид и дутастерид, не се извършва. Според приблизителни данни, интрапростатна концентрация на DHT в дутастерид на приложение намалява с 94-95%, докато прилагането на финастерид - от 85-91% [1].

Таблица 1. Фармакокинетични и фармакодинамични разлики между дутастерид и финастерид

Морфологични и метаболитни ефекти на 5-алфа-редуктазните инхибитори

DHT, основният фактор екзокринен секрецията на простатата епителни клетки е ключов вещество за образуване на интрапростатна PSA и серум. В рамките на 6-12 месеца от приемането на 5-алфа редуктазни инхибитори серумното ниво на PSA се понижава с 50%. Това трябва да се вземе предвид при вземането на решение дали да се проведе биопсия на простатата. Смята се, че критерият за биопсия на простатата при получаване на инхибитори на 5-алфа-редуктаза е повишаване на серумния PSA по-голяма от 0.3 нг / мл от нивото на най-ниската стойност. Голям брой експериментални и клинични проучвания показват, че инхибитори на 5-алфа-редуктаза намаляване на обема на простатата и индуцират апоптоза и атрофия на епителни клетки по време на ВРН. Съществуват все повече доказателства, че подобни ефекти се наблюдават при рак на простатата. Финастерид, зависим от дозата, намалява пролиферацията на ракови клетки в LNCaP клетъчните линии. Тези данни индуцират голям брой проучвания за употребата на 5-алфа-редуктазни инхибитори в RP. Важно е, че финастерид намалява експресията на васкуларния ендотелен растежен фактор (VEGF), инхибиране на ангиогенезата, и значително намаляване микросъдова плътност в простатата suburethral тъкан, което обяснява ефикасността на финастерид за ВРН със сложна хематурия, и по-малко загуба на кръв по време на TURP след медикаментозно лечение [2].

През последните години беше обсъден въпросът за влиянието на финастерида върху сперматогенезата и безопасността на употребата на наркотици от мъже, чиито сексуални партньори са бременни. Както бе споменато по-горе, финастерид е одобрен за БХП от 1992 г., а от 1997 г. финастерид се използва широко за лечение на алопеция в доза 1 mg на ден. Това доведе до факта, че все по-голям брой мъже в репродуктивна възраст използват финастерид. Редица проучвания показват, че когато се предписва 1 mg финастерид, концентрацията на сперматозоидите, тяхната мобилност и морфологични характеристики не се променят [3]. Подобни данни бяха получени в доза от 5 mg. U.S. доста широко дискутирани възможността за натрупване на инхибитори на 5-алфа-редуктаза в сперма и възможно тератогенен ефект върху плода на бременна партньор. Концентрацията на финастерид в спермата с дневна доза от 5 mg варира от неоткриваем до 21 ng / ml. По този начин в 5 ml еякулат се съдържа доза финастерид 50-100 пъти по-ниска от тази, която се приема перорално и едва ли има ефект върху фетуса. Въпреки това се препоръчва мъжете, чиито партньори са бременни, да приемат финастерид с повишено внимание. Въпреки факта, че инхибитори на инхибитори на 5-алфа-редуктаза не притежават антиандрогенно действие, е било проблем за възможните неблагоприятни сърдечни и костни резорбция ефекти от лечението. В плацебо-контролирани проучвания са показали, че лечението с инхибитори на 5-алфа-редуктаза няма ефект върху плътността на костите, маркери на костната резорбция, не променят липиди и въглехидрати профили и хемоглобин концентрацията на [4]. Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата обикновено се понасят добре и причиняват малък брой странични ефекти. Повечето нежелани реакции се наблюдават през първата година от лечението и най-често това не води до неуспех на лечението. Честотата на страничните ефекти с дутастерид и финастерид не е различна. В 12-месечно изследване, страничните ефекти на дутастерид (813 пациенти) и финастерид (817 пациенти), еректилна дисфункция се записват при 7% и 8%, съответно, намаляване на либидото - 5% и 6%, съответно, еякулацията нарушения - 1% от всяка група и гинекомастия - и при 1% от всяка група [1].

Ефективността на монотерапията с 5-алфа-редуктазни инхибитори при лечението и превенцията на прогресията на БНХ

Финастерид е най-проучваният инхибитор на 5-алфа-редуктазата. Boyle et al. извърши метаанализ на шест рандомизирани плацебо контролирани клинични изпитвания [5]. Най-значимата корелация е установена между началния обем на простатата и клиничното подобрение. В първоначалния обем на простатата по-малко от 20 cm 3, показва леко подобрение: IPSS резултат на скала намалява с 1,8 пункта, повишена честота на уриниране от 0,9 мл / сек. Ако първоначалният обем на простатата е повече от 60 cm3, сумата от резултатите намалява с 2,8 точки и скоростта на уриниране се увеличава с 1,8 ml / s. Разликата между групата на плацебо и финастерида е очевидна при обем на простатата повече от 40 cm3. След резултатите от този мета-анализ бяха публикувани данни за 4-годишното приложение на финастерид в проучването PLESS [6]. При получаване на обем финастерид простатата е намален с 18% в сравнение с увеличение от 14% в групата с плацебо намалява симптомите на съмнение IPSS (3,3 резултат спрямо 1,3 точки при използване на плацебо), повишена честота на уриниране (3.3 мл / сек спрямо 1.3 ml / s).

В следните резултати станат достъпни финастерид монотерапия изследване работа Mtops (медицинска терапия на простатата симптоми) - средно намаление на финастерид група обем на простатата е 19% (в сравнение с увеличение от 24% в групата с плацебо). Също имаше значително подобрение в честотата на уриниране и намаляване на броя на точките по скалата на IPSS [7]. В 12-месечен сравнителното изследване на ефикасността на финастерид и дутастерид EPICS (уголемена простата International сравняване изследване) в 1630 пациенти със симптоматична ВРН-възрастни от 50 години са били рандомизирани да финастерид (817 пациенти) и дутастерид (813 пациенти). След една година терапия средният обем на простатата намалява с 27,4% и в двете групи. Няма статистически значима разлика в подобряването на IPSS скалата и увеличение на Qmax между групите. Проучването MTOPS е първото двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо контролирано проучване, което изследва ефекта от лекарствената терапия върху прогресията на БХФ. Клинична прогресия на заболяването определя като увеличаване на общия резултат по скала IPSS> 4 AUR развитие на остра бъбречна недостатъчност, свързана с ВРН, повтарящи се инфекции на пикочния тракт, инконтиненция. В плацебо групата (737 мъже), клиничната прогресия на заболяването е регистрирана при 17% от пациентите в продължение на 5 години на проследяване. Най-честата проява на прогресия на LUTS е субективно влошаване (увеличение в IPSS> 4) - 79,5%, AUR наблюдава при 2% от пациентите в групата с плацебо, хирургия на ВРН се 5% от пациентите. В продължение на 5 години на проследяване в нелекуваната група, обемът на простатната жлеза се е увеличил с 24%, а нивото на PSA - с 14%. В проучването PLESS при групата пациенти, приемащи финастерид, рискът от ОЗМ намалява с 57%, а рискът от операция - с 55%. Dutasteride демонстрира подобна ефективност при намаляване на рисковете от OZM и необходимостта от хирургична интервенция. Рискът от ОЗМ при прием на дутастерид намалява с 57%, а хирургичната интервенция с 48% в сравнение с плацебо [8].

Ефективността на комбинираната терапия с инхибитори на 5-алфа-редуктазата при лечението и превенцията на прогресия на БНХ

Цел комбинация инхибитор на 5-алфа-редуктаза инхибитори и алфа-адренергични блокери, които се различават в механизма на действие и се допълват взаимно, се патогенетично заземен. Независимо от това, първото рандомизирано изпитване при 12-месечен период на проследяване не е доказано ползи от комбинираната терапия спрямо монотерапия с алфа-блокер. При проучвания прогнозират (доксазозин и финастерид) и ветераните кооперативна изследвания доброкачествена хиперплазия на простатата изследване (теразозин и финастерид) комбинирана терапия превъзхожда монотерапия с инхибитор на 5-алфа редуктаза, но не показва предимства в сравнение с монотерапията с алфа-адренергичен блокер. Това може да се обясни с краткосрочната терапия в това проучване. Резултатите от вече споменатото проучване MTOPS, включващо 3047 пациенти, потвърдиха предимството на дългосрочната (повече от 4 години) комбинирана терапия. Независимо от факта, че основната цел на проучването е да се изследва развитието на ВРН по време на лечението, е установено, че дългосрочно комбинирана терапия е по-високо за монотерапия при намаляване на LUTS и подобряване дебита на урината. За 4 години лечение броят на точките по скалата на IPSS намалява средно с 4,9; 6.6; 5.6; 7,4 в плацебо, доксазозин, финастерид и комбинирана терапия, съответно. Процентът на уриниране се подобри с 2.8; 4.0; 3.2 и 5.1 ml / s, съответно.

По този начин всички терапии демонстрират предимство пред плацебо, алфа-адреноблоковата терапия - над лечението с инхибитор на 5-алфа редуктазата, най-ефективната е комбинираната терапия. Това важно проучване също ни позволи да отговорим на въпроса за прогресията на ДХП в различни групи на лечение. Рискът от прогресия (влошаване LUTS) в групата с комбинирана терапия е по-малко от 66% в сравнение с 34% и 39% в доксазозин монотерапия групи и финастерид, съответно. В същото време се оказа, че е финастерид и доксазозин не е моно- или комбинирана терапия значително намалява както риска при оценяване на риска от AUR и необходимостта от операция. AUR честота по време на лечението е 0,2 смъртни случая на 100 пациенти в групата, на финастерид, 0,1 смъртни случая на 100 пациенти в комбинираната терапия, 0,4 на 100 лица в група доксазозин и 0,6 смъртни случая на 100 пациенти в групата с плацебо. Честотата на хирургични процедури за ВРН време на лечението е 0,5 събития на 100 пациенти в групата финастерид, 0,4 на 100 пациенти в комбинираната терапия, 1.3 случая на 100 лица в групата на доксазозин и 1.3 на 100 пациенти в плацебо групата. Изследователите заключават, че пациентите с LUTS и обем на простатата, по-големи от 30 см3, имат предимство при назначаването на комбинирана терапия в сравнение с всяка група монотерапия.

В едно 4-годишно проучване на Comb АТ [1] се изследва ефекта на дутастерид, тамсулозин и комбинирана терапия върху LUTS и прогресията на ВРН. Предимствата на комбинираната терапия в сравнение с монотерапията също са демонстрирани. Таблица 2 обобщава ефикасността на различни лекарствени комбинации при лечението на LUTS и прогресията на ВРН [1].

Таблица 2. Данни от многоцентровите проучвания за ефективността на лекарствената терапия и профилактиката на прогресията на ХБН

Възможността за преминаване към монотерапия с инхибитор на 5-алфа-редуктазата при пациенти с LUTS

Инхибиторите на 5-алфа-редуктазата трябва да се прилагат дълго време, за да се постигне клиничен ефект, докато максималната ефективност на алфа-блокерите се осъществява в рамките на няколко седмици. Изследването SMART (Симптом управление След намаляване на терапия) изучава ефикасността на комбинирана терапия с тамсулозин и дутастерид, и ефектът на анулиране на LUTS тамсулозин след 6 месеца лечение. След премахването на алфа блокера почти три четвърти от пациентите не се оплакват от увеличението на LUTS. Въпреки това, при първоначални тежки нарушения на уринирането (IPSS> 20) е необходим продължителен курс на комбинирана терапия. В скорошно отворен мултицентрово проучване оценява ефикасността на комбинирано лечение с финастерид и алфа-блокер за 9 месеца, последвано от отнемане алфа блокери и финастерид в продължение на 3 или 9 месеца. В никоя от групите не е имало очевидно увреждане на LUTS след преустановяване на алфа-блокера. По този начин, пациенти с лека до умерена LUTS след 6-9 месеца от лечението с преход към монотерапия инхибитор на 5-алфа редуктаза, докато пациенти с тежка LUTS подходящи да продължи дългосрочно комбинирана терапия.

5-алфа-редуктазни инхибитори за хемопрофилактика на RP

Клинични данни за ролята на инхибитори на 5-алфа-редуктаза за предотвратяване на рак на простатата идва от проучвания SSBS (рак на простатата превенция Trial) и намаляване (намаляване от Дутастерид на рак на простатата събития). PCPT започна през 1993 г. в повече от 200 американски центъра. Задължителни критерии за подбор на проучването са били на възраст над 55 години, нивото на PSA в групата, лекувана с финастерид, на стойност PSA се удвоява. В края на проучването, след 7 години, на всички пациенти беше препоръчана биопсия на простатата. Общо 18 882 души са рандомизирани. При групата с финастерид се наблюдава намаляване на честотата на рак на простатата с нисък клас с 24,8%. В същото време, финастерид група е намерено повишен риск от откриване на лошо диференциран рак (280 тумори с високи нива (7-10 точки) Gleason финастерид група в сравнение с 237 в групата на плацебо). Това доведе до заключението, че финастерид не трябва да се използва за хемопрофилактика на RP. Големите надежди контактуват с двоен инхибитор на 5-алфа-редуктаза - дутастерид, чието влияние върху развитието на рак на простатата се изследва в НАМАЛЯВАНЕ проучване. Въпреки това, проучването показва, подобен спад в честотата на диференциран рак на простатата (22,8%) и подобно увеличение на честотата на слабо диференциран SH. Няколко допълнителни теста са извършени, за да се определи истинският ефект на 5а-редуктазните инхибитори върху нискокачествен рак [9, 10]. За съжаление, тези произведения са извършили ретроспективен анализ и използването на техните резултати е възможно само като предположения, а не като ясни доказателства. Освен това само 27% от пациентите с диагнозен рак на простатата са имали морфологични проби на разположение след операцията. През декември 2010 г. съгласуване сесия комитет FDA а (храните и лекарствата) не възможността за използване на инхибитори на 5-алфа редуктазен инхибитор за предотвратяване на рак на простатата [11]. Патоморфологичните проби след изследванията на PCRT и REDUCE се оценяват от независим патолог, като се отчита модифицираната скала на Gleason. Въпреки това, след повторно анализ на биопсични проби не се наблюдава да се намали честотата на рак на простатата с сортиране Gleason от 7 до 10 точки, като в същото време не е абсолютно повишение на рак на простатата с градация 8-10 Gleason резултат от 0.5% с и дутастерид 0,7% при прилагане на финастерид. Има само намаляване на честотата на рак на простатата с градиране от 6 точки или по-ниско на скалата на Gleason. В резултат на това инхибиторите на 5-алфа редуктазата не са били препоръчани от FDA за рутинна употреба при профилактиката на рак на простатата. Без съмнение, проучванията имаше няколко епидемиологични и клинични характеристики и допълнителни проучвания са необходими, за да се потвърди или отхвърли инхибиторите стойност на 5-алфа-редуктаза за предотвратяване на рак на простатата.

заключение

Резултатите от редица многоцентрово рандомизирано, двойно-слепи изследвания са потвърдили ефективността на инхибитори на 5-алфа-редуктаза при лечение на LUTS и предотвратяване на развитието на ВРН. Понастоящем клинични проучвания се провеждат с други видове комбинирана терапия за ВРН - инхибитори на 5-алфа-редуктаза и М-холинергични антагонисти, инхибитори на инхибитори на 5-алфа редуктазата и фосфодиестераза тип 5. В допълнение, ко-администриране на тестостерон изследвани лекарства и инхибитори на 5-алфа-редуктаза при пациенти със симптоми на хипогонадизъм, и LUTS ВРН. През 2009 KMG ЕР инициира мултицентрово проучване изкуства (Avodart след радикална терапия за простатата рак изследване), при което ефективността на дутастерид изучава биохимичен рецидив след радикална простатектомия или лъчева терапия за рак на простатата [14], и възможни инхибитори предимства целеви на 5-алфа -редуктазата при рак на простатата, рефрактерно на кастрация. проблем хемопревенция на рак на простатата инхибитори на 5-алфа-редуктаза е все още много въпроси, които са предназначени да позволят дългосрочни проучвания. При сравняване на две инхибитори на 5-алфа-редуктаза следва да се отбележи, че данните повечето изследвания са показали, клиничните ползи от прилагането на пациенти дутастерид ВРН и подобряване LUTS при намаляване на вероятността за прогресиране на заболяването. При монотерапия финастерид намалява обема на простатата средно с 20%, което води до значително намаляване на механичното компонент на запушване в ВРН. Допълнително предимство е ефективността на финастерид на лекарство за лечение на ВРН сложно хематурия, както и възможността за използването му като подготовка за TURP. Изследванията също така потвърдиха, значително предимство на използването на комбинирана терапия с алфа-адренергичен блокер, за да се предотврати развитието на ВРН [12], по-специално при пациенти с уголемена простата жлеза (30 cm 3) [13]. Икономическата наличност на финастерид в сравнение с дутастерид ни позволява да препоръчаме това лекарство за широко приложение при лечението на БХП.